《药理学》杨光，王雁群，何宁主编|(epub+azw3+mobi+pdf)电子书下载

图书名称：《药理学》

【作　者】杨光，王雁群，何宁主编

【页 数】 236

【出版社】 广州：世界图书出版广东有限公司 , 2020.08

【ISBN号】978-7-5192-7708-6

【分 类】药理学-高等职业教育-教材

【参考文献】 杨光，王雁群，何宁主编. 药理学. 广州：世界图书出版广东有限公司, 2020.08.

图书封面：

图书目录：

《药理学》内容提要：

本书主要内容有药物效应动力学、药物代谢动力学、影响药物效应的因素、传出神经系统药物、镇静催眠药、抗精神失常药、镇痛药、解热镇痛抗炎药、中枢兴奋药、抗高血压药、抗心绞痛药、调血脂药、抗心力衰竭药、抗组胺药、甲状腺激素与抗甲状腺药、肾上腺皮质激素类药物、抗生素、人工合成的抗菌药、抗结核病药、抗微生物药、抗真菌药、抗病毒药等。本书把握了“宽、新、用”的原则，体现出先进性和实用性的特点，符合高职高专的教学要求和教学大纲，同时以岗位需求为核心，以职业能力培养为目标，将基础药理学、临床用药指导等课程的知识点进行合理选取和有机编排，为培养应用型人才打下坚实的基础。

《药理学》内容试读

第一章

绪言

学匀目标下

!1.掌握药物的基本概念；掌握药物的基本作用及不良反应；掌握药物体内过程因素对疗效方面

的影响及半衰期的临床意义；掌握受体激动剂和受体阻断剂的概念。

2,熟悉生物利用度、安全范国、治疗指数、效能等概念；熟悉影响药物体内过程因素；理解影响药物作用的因素。

3.了解药物作用机制和受体的特性、受体调节与药物作用的关系。

4,熟练掌握实验动物的捉持方法及常用的给药方法，能结合实验动物产生的现象，独立分析实验结果和整理、撰写实验报告；为各种药物知识的学习发挥引导性作用。

一、药理学的性质和任务

药物(dug)是指能影响机体的生理功能及细胞代谢过程，用于预防、治疗、诊断疾病及计划生育的物质。

药理学(pharmacology)是研究药物与机体相互作用及作用规律的一门学科。其研究内容主要包括：①药物效应动力学(pharmacodynamics,.简称药效学)一研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制等；②药物代谢动力学(pharmacokinetics,简称药动学)一研究机体对药物的影响，包括药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等动态过程，以及血药浓度随时间而变化的规律。药效学和药动学在体内是同时进行并相互联系的（图1-1）。药理学研究这两方面的问题，其目的在于：阐明药物的作用机制、药物与机体相互作用的基本规则和原理，为指导临床合理用药提供理论基础；为开发研制高效、安全的新药提供线索；为探索生命的本质提供重要的科学资料。

作用

·药效学

作用机制

药物

机体

影响药物作用的因素

体内过程

→药动学

血药浓度随时间变化的规律图1-1药理学研究内容

二、药物与药理学发展简史

在古代，人类为了生存，从生产、生活经验中认识到某些天然的植物、动物或矿物质可以治疗疾病和缓解伤痛，如饮酒止痛、大黄导泻、麻黄止喘等。这是人类认识药物的开始。随着人们医药实践经验的积累和新的药物品种不断发现，专门记载药物知识的书籍开始出现。我国早在公元1世纪前后就著有《神农本草经》，是世界上最早的药物学著作，全书记载药物365种，其中不少药物

●●

至今仍广为应用。唐代的《新修本草》是世界上第一部由政府颁布的药典，收载药物884种。明代药

伟大的医药学家李时珍所著的《本草纲目》是世界闻名的药物学巨著，全书共52卷，收载药物1892理

种，约190万字，并被译成英、日、朝、德、法、俄及拉丁文7种文本，为促进我国和世界药物学的发展起到了重要的作用。

药理学的建立和发展与现代科学技术的发展密切相关。19世纪初，有机化学、解剖学和实验生理学的发展，促进了实验药理学的形成和发展。首先，从天然药物中提取出有效成分，人工合成化学药物等。其次，各种药理实验方法的建立，对药物的作用部位、作用性质及治疗效果在整体、器官、细胞水平方面进行研究，从而建立了实验药理学。

近年来，由于分子生物学、生物化学、免疫学、生物统计学等迅猛发展，以及新技术在药理学中的应用，如组织和细胞的培养、电子显微镜和生物工程技术等的广泛应用，药理学有了很大的发展，产生了许多各具特色的分支学科，如生化药理学、分子药理学、神经药理学、免疫药理学、遗传药理学、时辰药理学等。

不爵小结

药物定义

用于疾病的预防、诊断和治疗的物质

防治作用

药效学

不良反应

绪言

药理学含义

研究内容

体内过程

药动学

药动学参数

分支学科

生化药理学、分子药理学和遗传药理学等

考点提示

药物、药理学、药物效应动力学和药物代谢动力学的概念及含义。

思考与练习·

1.名词解释

药物

药理学

2.药理学的研究内容有哪些？

2

第二章

药物效应动力学

学匀目标下

11.掌握药物的基本作用、药物的不良反应。

2.熟悉药物的防治作用、受体的概念和特征。

13,了解药物作用的主要类型、非受体作用机制、受体的调节。

药物效应动力学是研究药物对机体的作用、作用机制的学科，为临床合理用药和新药研究提供依据，同时也促进生命科学的发展。

第一节药物的作用

一、药物作用的基本规律(一)药物的基本作用

1,兴奋作用凡能使机体原有生理、生化功能增强的作用称为兴奋作用，如肾上腺素升高血压和加快心率、尼可刹米使呼吸频率加快等。

2.抑制作用凡能使机体原有生理、生化功能减弱的作用称为抑制作用，如地西泮降低中枢神经兴奋性、西咪替丁减少胃酸分泌等。

(二)药物作用的主要类型

1,局部作用药物吸收入血以前在用药局部产生的作用称为局部作用，如抗酸药氢氧化铝中和胃酸作用、口服硫酸镁的导泻和利胆作用等。

2.吸收作用药物从给药部位吸收入血液后，分布到机体各组织器官而产生的作用称为吸收作用或全身作用，如口服阿司匹林的退热作用、肌内注射硫酸镁产生的降血压和抗惊厥作用等。

3.药物作用的选择性机体不同组织器官对药物的敏感性是不一样的，大多数药物在治疗剂量时只对某组织器官有明显作用，而对其他组织器官无作用或无明显作用，这种特性称为药物作用的选择性。例如，抗慢性心功能不全药洋地黄，对心肌有很强的选择性，应用很小剂量就有正性肌力作用；而对骨骼肌，即使应用很大剂量也无大的影响。药物作用的选择性与药物在体内的分布、机体组织细胞的结构及生化功能等方面的差异有关。

(三)药物作用的两重性

1.防治作用凡符合用药目的、有利于防治疾病的作用，称为防治作用。包括预防作用和治疗作用。

3

●●●

(1)预防作用：能阻止或抵抗病原体的侵入，或促使机体产生相应的抗体以预防疾病的发

药

生，称为预防作用，如各种预防接种等。理学

(2)治疗作用：若药物能消除原发治病因子，发挥调节改善或彻底治愈疾病的作用，则称为治疗作用。①对因治疗是指能消除原发致病因子，治愈疾病的治疗，如用抗生素消除体内病原体；

②对症治疗是指能改善疾病症状的治疗，如用对乙酰氨基酚降低发热患者的体温；③补充或替代治疗。用于补充营养物质缺乏或激素分泌不足的治疗。

2.不良反应药物在采用正常的用法用量时产生的不符合用药目的，且给患者造成不适，甚至有害的反应称为不良反应。

(1)副作用：在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。

特点：①一般症状较轻并可预知，对机体危害不大；②副作用和治疗作用可随用药目的不同而相互转化；③副作用是药物本身所固有的作用。

(2)毒性反应：是指由于用药剂量过大、时间过长或少数机体对某些药物特别敏感所发生的危害性反应称为毒性反应。

①急性毒性反应：一次或突然使用中毒剂量后立即发生危及生命的严重反应；②亚急性毒性反应：反复给予非中毒剂量，于数小时或数日积累而导致的毒性反应；③慢性毒性反应：长期反复用药或接触药物，在体内蓄积后逐渐发生的毒性反应。毒性反应的性质一般比较严重，但可预知。因此，必须严格掌握药物的剂量、用法及疗程，以免发生毒性反应。有的药物长期应用可致癌、致畸、致突变，简称“三致”作用，也属于慢性毒性反应。

(3)后遗效应：停药后，血药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应，如服用巴比妥类药物催眠，次晨仍有困倦、乏力等现象。

(4)变态反应：亦称过敏反应，是指少数致敏的机体对某些药物所产生的病理性免疫反应。特点：①反应的性质与给药剂量、途径和药物原有效应无关；②不易预知，常见于过敏体质的患者；③致敏物质可能是药物本身或其代谢产物，也可能是制剂中的杂质；④反应的程度可轻可重，常见的表现有发热、皮疹、血管神经性水肿、哮喘及血清病样反应，严重者可出现过敏性休克；⑤结构相似的药物可有交叉变态反应。对于易致敏的药物或过敏体质的人，用药前应详细询问服药史，常规做皮肤敏感试验，但有少数假阳性或假阴性反应。凡有过敏史或皮试阳性者应禁用该药。

(5)特异质反应：少数特异体质的人对某些药物产生的遗传性异常反应。特异质反应是一类

先天性遗传异常所致的反应。如缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)的患者，服用伯氨喹、奎

宁、氯霉素后因红细胞膜稳定性降低出现溶血性贫血。特异质反应的性质取决于遗传缺陷性质，与药物毒性一致，有量效关系。

(6)停药反应：长期应用某种药物，当疾病或症状已经减轻，如突然停药或减量过快，导致原有疾病或症状重新出现或加重，称为反跳现象；如突然停药或诚量过快而出现的原来疾病没有的症状称为停药症状，如长期用可乐定降压，突然停药后血压在一日内可回升至治疗前水平以上。故临床使用这类药物时如需停药，应逐渐减量，避免发生停药反应。

(7)耐受性：是指机体对药物的反应性特别低，必须使用较大剂量才能产生应有的作用。耐受性有先天性和后天性两种，前者在初次用药后即可发生，主要受遗传因素影响；后者由于反复用药而获得。如在短时间内反复用药很快产生耐受性，称为快速耐受性，如麻黄碱连续几次用药后作用减弱，须加大剂量才能发挥原有的作用。如对一种药物产生耐受性，应用同一类的其他药物，即

4

使是第一次应用也产生耐受性，称为交叉耐受性

●●●

(8)依赖性：机体与药物相互作用所产生的特定的心理和生理状态。

①精神依赖性（心理依赖性）：连续用药后，患者在精神上或心理上对药物产生了依赖，有周

第

期性用药的欲望和强迫用药行为，但中断给药后无明显症状；②躯体依赖性（生理依赖性）：连续用药导致成瘾，患者对药物产生严重的心理依赖和躯体依赖，突然停药会出现严重的戒断症状。

药

物

第二节药物的构效关系和量效关系

应

动

学

一、药物的构效关系

许多药物的药理作用特异性与其特异的化学结构有密切关系，称为构效关系。

一般来说，结构类似的药物能与同一受体或酶结合，产生相似的作用或相反的作用，如吗啡、可待因结构相似而具有镇痛作用；烯丙吗啡虽与吗啡结构相似，但为吗啡拮抗剂。

二、药物的量效关系

1,量效曲线的类型在一定的剂量范围内，药物效应强弱与血药浓度高低成正比，这种剂量与效应的关系称为量效关系。

(1)量反应：药理效应可用数量或最大反应的百分率来表示的反应叫作量反应，如心率、血压、尿量等（如图2-1）。

E/%

E/%

100

100

50

50

10

20

30

01

1030

(A)

(B)

lg C

图2-1药物作用的量效关系曲线

(2)质反应：有的药物产生的效应不能用数量表示，只能用阳性或阴性、有或无来表示，如死亡或生存、惊厥或不惊厥等效应指标均属质反应，其研究对象为一个群体。

2.药物剂量及相关概念

(1)最小有效量：能引起药理效应的最小用药剂量。

(2)极量：能引起最大效应而又不至于引起中毒的剂量，又称最大治疗量，是国家药典明确规定允许使用的最大剂量。除非特殊需要，一般不采用极量。超过极量有中毒的危险。

(3)治疗量：一般将最小有效量与极量之间的剂量称为治疗量。

(4)最小中毒量：药物起毒性反应的最小剂量为最小中毒量。

(5)安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的剂量范围。

(6)效能：药物所能产生的最大效应。

(7)效价强度：简称效价，是指引起同等效应所需的剂量，所需剂量越小，效价越高。效价反映药物与受体亲和力的大小（如图2-2）。

(8)半数有效量(ED0):在动物试验中，常将在一群动物中引起半数动物产生阳性反应的

剂量称为半数有效量。

5

●●●

(9)半数致死量(LD知)：能引起半数动物死亡的剂量称为半数致死量。

药

(10)治疗指数(TI)：药物的LDo与EDs0的比值。用来估计一种药物的安全性，治疗指数越

理

学

大，药物越安全。也有人用1%致死量(LD,)与99%有效量(ED)的比值或5%致死量(LD,)与

95%有效量(ED)之间的距离来衡量药物的安全性，其范围越大，药物越安全。

200

呋塞米

环戊噻嗪

氢噻嗪

150

氨噻嗪

100

50

0.10.31310301003001000

剂量mg

图2-2各种利尿药效能和效价强度比较

三、药物作用机制

药物作用机制是研究药物产生作用的原因和部位。药物的种类繁多，化学结构和理化性质各异，但其主要作用机制有两大方面：受体途径和非受体途径。

(一)药物作用的非受体途径

1.影响酶的活性很多药物能抑制酶的活性，如新斯的明竞争性抑制胆碱酯酶，奥美拉唑不可

逆性抑制胃黏膜H-KATP酶（抑制胃酸分泌）。

2,作用于离子通道细胞膜上K、Na、Ca2+、CT等离子通道的开放与关闭可以影响细胞内外无机离子的跨膜转运。有些药物直接作用于细胞膜上的离子通道而发挥作用，如硝苯地平抑制

Ca2+进入细胞，从而影响心肌、血管平滑肌细胞的功能呈现药理作用。

3.参与或干扰细胞代谢补充生命代谢物质治疗相应缺乏症，如铁剂治疗缺铁性贫血。有些药物通过干扰正常代谢物参与生化代谢过程而起作用，如5-氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似，掺人癌细胞

DNA及RNA中干扰蛋白质合成而发挥抗癌作用。

4.改变理化性质有些药物通过理化作用改变机体的内环境而发挥作用，如抗酸药氢氧化铝通过中和胃酸治疗消化性溃疡、静滴甘露醇提高血浆渗透压治疗脑水肿等。

5.影响体内活性物质有些药物通过影响激素、神经递质、自体活性物质等发挥作用，如阿司匹林通过抑制前列腺素合成而发挥解热、镇痛和抗感染作用。

6,影响免疫功能有些药物能提高或降低机体的免疫功能而发挥作用，如左旋咪唑、干扰素能增强机体的免疫功能，用于辅助治疗细胞免疫缺陷性疾病；糖皮质激素能抑制机体的免疫功能，用于治疗自身免疫性疾病」

(二)药物作用的受体理论

1.受体的概念与特性

(1)受体(recepter)：存在于细胞膜或细胞内的一种大分子糖蛋白或蛋白质，能够识别和结合相应的生物活性物质，通过中介的信息转导和放大系统，引起生理反应或药理效应。

(2)配体：能与受体结合的生物活性物质为配体(1igad)，包括内源性配体，人体内的神经递质、激素、自体活性物质等和外源型配体，如各种药物。

···试读结束···