《药理学 第3版》马越鸣主编|(epub+azw3+mobi+pdf)电子书下载

图书名称：《药理学 第3版》

【作　者】马越鸣主编

【丛书名】普通高等教育中医药类“十三五”规划教材

【页 数】 401

【出版社】 上海：上海科学技术出版社 , 2019.06

【ISBN号】978-7-5478-4380-2

【分 类】药理学－中医学院－教材

【参考文献】 马越鸣主编. 药理学 第3版. 上海：上海科学技术出版社, 2019.06.

图书封面：

图书目录：

《药理学 第3版》内容提要：

《药理学》精编教材是一本面向全国高等中医药院校在校学生的专业基础课程以及行业内社会人士医师、药师等技术资格考试的参考用书。考虑到该课程在中医药院校学时数偏少的特点，医师、药师资格考试基本知识点的要求，以及学科发展和教学改革的需要，教材中包括总论和各论。总论部分对于药物效应动力学和药物代谢动力学的相关概念及其影响因素等进行介绍。各论部分介绍作用于外周神经系统、中枢神经系统、内脏系统以及自身活性物质、激素类、抗病原微生物、抗寄生虫病、抗恶性肿瘤等药物，教材中每章节遴选了一些重点药物，并尽可能用较成熟

《药理学 第3版》内容试读

第一章绪论

药理学研究药物与机体间相互作用规律及其原理，并为临床合理用药防治疾病提供基本理论。其中，研究药物对机体的作用的内容，称为药物效应动力学，简称药效学：研究机体对药物的作用的内容，称为药物代谢动力学，筒称药动学。药理学的主要任务是要为阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、开发新

导

药、发现药物的新用途并为探索细胞的生理生化及病理过程提供实验资料。

学

本章的学习要求：

(1)掌握药物、药理学、药动学、药效学的概念。

(2)熟悉药理学的任务和学科性质。

(3)了解药理学发展简史、研究方法、在新药研究中的作用及药物与食物、毒物之间的关系。

第一节

药理学基本概念

药物(dug)是指用于预防（保健）、治疗、诊断疾病及具有某些特殊用途（如避孕、堕胎等）的物质。当药物在溶液中的浓度足够大时，会使暴露于溶液中的细胞行为发生改变，即产生药物作用。药物只能使细胞原有功能产生量的改变，如增强或减弱，但不能产生质的改变，即药物不可能使神经细胞收缩，也不能使肌肉细胞分泌唾液。药物经加工制成符合临床使用的成品，称药物制剂(preparation)或药品(medicine)。古代药物以天然产物为主，多数是植物，也有动物和矿物及加工品，都不是单纯的化学物质；现代药物除中成药外多为人工合成品、从天然药物中提取的有效成分或生物制品。药物、食物及毒物之间并无绝对的界限，一般仅存在用量差异。食物和药物用量过多都会引起毒性反应。因此，只有具有一定的应用指征，并在一定的剂量之内能产生疗效的物质才能称为药物。

药理学(pharmacology)是研究药物与机体（含病原体）之间相互作用规律的科学，是一门以生理学、生物化学、病理学等为基础，将基础医学与临床医学、医学与药学紧密联系，为临床合理用药、防治疾病提供基本理论的桥梁学科。药理学中，研究药物对机体作用的内容，包括药物的作用(action)、作用机制(mechanism)、临床应用、不良反应等，称为药物效应动力学(pharmacodynamics),简

2

药理学

称药效学；研究机体对药物作用的内容，包括药物在机体内的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)及排泄(excretion)过程，特别是血药浓度随时间变化的规律等，称为药物代谢动力学(pharmacokinetics),简称药动学（图1-1）。因此，药理学的主要任务是：①阐明药物与机体相互间作用的基本规律和原理。②指导临床合理用药，发挥药物的最佳疗效，减少不良反应的发生。③开发新药。④为中医药现代化提供研究方法。

药理学

药物的作用、机制、应用等

药物效应动力学（药效学）

机体

药物

吸收、分布、代哪、排泄等药物代谢动力学（药动学）

图1-1药效学与药动学示意图

第二节

药理学发展简史

药理学是在药物学的基础上发展起来的。古人在寻食、生产、争斗等过程中，无意间因食物中毒或受伤等，而发现了药物。在中国和埃及最早的文字记载中，收录了许多迄今仍被认为有效的药物。中国古代记载药物知识的书籍称为“本草”，约公元1世纪出版的《神农本草经》是中国最早的药书，也是世界上第一部药物学著作。古埃及人编辑了《埃伯斯医药集》(Ebrs'Papyrus,公元前1552年)，在世界上产生了很大影响。唐代的《新修本草》是中国第一部由政府颁发的药典，也是世界上最早的药典，比欧洲最早的《佛罗伦萨药典》(Florentine Codex,1498年)和《纽伦堡药典》(Nuremberg Codex,1535年)分别早839年和883年。明代的《本草纲目》是举世闻名的药物学巨著，已被译成英、德、法、俄、日、朝、拉丁语等七种语言文字，传播到世界各地。17世纪末人们仿效物理学的研究方法，开始用实验和观察的方法取代纯理论化的医学思想。

化学合成药最早起源于中国，328年晋代葛洪在浙江炼丹，炼成的丹砂主要成分为疏化汞。1803年德国药师Serturner首先从植物药阿片中分离出吗啡，此后又从植物药材中分离出士的宁(1818年)，咖啡因(1819年)、阿托品(1831年)等有效成分。1828年Wohler用氰酸铵合成尿素，1831年合成了氯仿，l832年合成了氯醛等有机药物。意大利生理学家Fontana用动物测定了数以千计的药物毒性，开创了实验动物生理学和药理学实验方法。l8l9年Magendie用青蛙实验证明了士的宁的作用部位。但是，药理学作为独立的学科应从德国的Buchheim算起，他建立了第一个药理实验室，写出第一本药理教科书，也是世界上第一位药理学教授。其学生Schmiedeberg继续

第一章绪论

3

发展了实验药理学，开始研究药物的作用部位，被称为器官药理学。1878年Langley根据阿托品与毛果芸香碱对猫唾液分泌的拮抗作用研究，首先提出受体的概念，为后来药物作用的受体学说奠定了基础。1957年Sutherland发现cDNA,l965年提出第二信使学说，是人们认识受体介导和细胞信号转导的一个里程碑，使受体的研究更加深入（图1-2）。

葛洪

Friedrich Wilhelm Serturner

Friedrich Wohler

(283-364

(1783-1841)

(1800-1882)

Rudolf Richard Buchheim

Oswald Schmiedeberg

Paul Ehrlich

Francois Magendie

(1820-1879)

(1838-1920)

(1854.1915)

(1783-1855)

图1-2几位著名的药理学家

1909年德国微生物学家Ehrlich发现砷凡纳明(606)能治疗梅毒，从而开创了应用化学合成药物治疗传染病的新纪元。1928年英国F1 eming发现青霉素：1935年德国Domagk发现百浪多息(prontosil,.磺胺类)能治疗链球菌感染：1940年Florey和Chain继续研究青霉素，并开始应用于临床，从而进入了研究抗生素的新时代。1946年后，随着科学技术的发展，涌现出大量抗生素、抗癌药、抗精神病药、抗高血压药、抗组胺药、抗胆碱酯酶药、抗肾上腺素药、抗溃疡病药等新领域的新药。

近二三十年来，由于分子生物学、生物化学、生物物理学、免疫学、生物统计学、生物信息学的迅猛发展，以及组织和细胞培养、微电极测量、同位素、电子显微镜、电子计算机、各种色谱和生物工程、高通量筛选技术等新技术的广泛应用，药理学有了很大的发展。对药物作用机制的研究，已由原来的系统、器官水平，深入到细胞、亚细胞、受体、分子和量子水平。药理学已由过去的只与生理学有联系的单一学科发展成为与生物化学、生物物理学、免疫学、遗传学和分子生物学等许多学科相关联的综合学科，并形成了许多分支学科。从交叉学科的角度上讲，有基础药理学、临床药理学、分子药理学、中药药理学、遗传药理学、生化药理学、时间药理学等：从系统科学的角度来讲，有神经精神药理学、心血管药理学、内分泌药理学、化疗药药理学、免疫药理学、定量药理学、网络药理学等；从应用科学的角度讲，有医用药理学、护理药理学、眼科药理学等。

近年来，随着基因工程技术的进步使基因工程药物的研究迅猛发展。重组DNA(recombinant

4

药理学

DNA)技术使那些用常规方法不能制备、难以纯化、不能获得足量供应、且价格昂贵的生物活性物

质的大量生产成为现实。自1982年第一个基因工程药物重组人胰岛素问世以来，迄今全世界已有数十种基因工程药物上市，包括细胞因子、激素、酶、基因工程抗体和基因工程疫苗等。常用的基因工程药物有干扰素、白细胞介素、集落刺激因子、促红细胞生成素、表皮生长因子、生长激素、组织纤溶酶原激活剂、链激酶、葡激酶、重组乙肝表面抗原疫苗等。基因工程已在临床上成功应用，大量基因药物可望从实验室走向市场。

基因工程技术不仅使人类能够定向改造生物，还可以创造新产品，生产原先难以获得的大量产品或更有效地生产现有产品。基因工程和蛋白质工程技术的应用，不仅通过细菌或培养细胞使生产和纯化大量蛋白质或多肽类基因工程药物成为可能，而且利用转基因动物生产基因药物的生产技术，还可使药物的产量增大，一头转基因大动物就相当于一座大的生物药工厂。由于动物乳汁具有容易取得、可以反复大量抽取、乳汁纯化蛋白质技术简单、无污染和转基因动物具有外源基因局限于乳腺表达，对整个动物体影响小等优点，故动物乳汁成为基因药物的主要来源，如能分泌a1抗胰蛋白酶(a1-AT)的转基因绵羊、可分泌人组织型纤溶酶原激活剂(t-PA)的转基因山羊等。

我国现代药理学的形成是在20世纪20年代，陈克恢等开展了对麻黄药理作用的研究，于

1924年发表论文指出麻黄碱的药理作用与

Sevemty percemt memory

肾上腺素作用类似且持久。后来，各医学院

and thirty percemt

校相继开设了药理学课程。1926年创立了

comprehemsion.

Study hard,work hard.

包括药理学会的中国生理科学会。1949年

take your motes.

后，药理学逐步得到发展，专业队伍逐渐护

A∽d review

大，研究成果日益增多，1962年张昌绍和邹岗

the old sammple tests

发现吗啡的作用部位在大脑第三脑室周围灰质。我国的许多药学工作者团结协作，整理

How to study pharmacology?

归纳了200多个处方，历经380多次样品的抗鼠疟筛选，做了大量的科学实验，于1972年成功分离得到青蒿素，1986年获一类新药证书，挽救了全世界数百万疟疾患者的生命，药学家屠呦呦因此获得了2015年诺贝尔生理学或医学奖。

第三节

药理学研究方法

药理学的研究方法很多，一般是利用其他学科的方法，如形态学、功能学（生理学）、生物化学、免疫学、核医学、分子生物学、分析化学、生物学方法等。根据其研究对象不同可分为基础药理学方法（包括实验药理学和实验治疗方法）和临床药理学方法。①实验药理学方法：采用健康动物整体(in vivo)或离体(in vitro)器官、细胞、微生物等作为研究对象，研究药动学、药效学和安全性

②实验治疗学方法：以病理模型动物或组织器官等为研究对象，研究药物的治疗作用。③临床药

第一章绪论

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理学方法：以健康志愿者或患者作为研究对象，进行药效学、药动学和药物安全性研究。

随着分子生物学的发展，不仅可以从药理作用解析目标分子，还可以从目标分子导出新的药物，前者称为分子药理学(Molecular pharmacology),后者则称为逆向药理学(Reverse pharmacology),这种双向研究的方法越来越受到重视。

药理学研究也必须遵循科学研究的一般规律，进行科学的实验设计（随机、对照、重复、均衡的原则)和严格的实验操作。

药理学研究是新药研发过程三个阶段中的主要内容。①早期阶段：主要进行药效学、药动学和药物安全性的筛选与评价，说明成药性，以获得候选药物。②临床前研究：以实验动物为对象的药物效应动力学、药物代谢动力学及毒理学（急性、亚急性、慢性和特殊毒性试验等）研究，为申请

受试药的临床研究批件提供依据。③临床研究：I期临床试验是在正常成年志愿者身上进行的

药动学、给药方案及安全性试验，为制定给药方案提供依据；Ⅱ期临床试验为随机双盲对照试验，对受试药的有效性及安全性作出评价，并推荐临床给药剂量；Ⅲ期临床试验是为扩大的多中心临

床试验，进一步评价受试药的有效性、安全性，为受试药的新药注册申请提供充分依据；V期临床

试验也称为新药上市后监测，是上市后在社会人群大范围内继续进行的疗效和不良反应的考察。因此，药理学在新药研究和开发过程中具有重要的作用。

第二章药物效应动力学

药物效应动力学即药效学，研究药物对机体的基本作用及其规律，包括药物的基本作用及类型、药物的不良反应、量效曲线包含的特征性变量、药物作用的受体及非受体机制等。本章的学习要求：

导

(1)掌握药物效应动力学、药物作用的选择性和两重性、效价、效能、LDm、

学

ED、治疗指数、受体、激动药、拮抗药的概念；药物的基本作用和类型、受体的特

点、药物的不良反应所包含的内容。

(2)熟悉量效关系、质反应与量反应的区别、受体的分布与类型、受体的调节。

(3)了解药物作用的非受体机制的类型、药物作用的信号转导及信使、受体研究的起源、各种受体学说的主要内容。

药物效应动力学(pharmacodynamics)即药效学(PD),主要研究药物对机体的作用、作用规律、作用机制，以及不良反应、临床适应证等。

第一节药物基本作用

一、药物作用

药物作用(drug action)是指药物对机体的初始影响，是动因。药理效应(pharmacologicaleffect)是指药物作用的结果，为机体反应的表现。两者意义接近，习惯用法上并不严加区分。但严格地说，两者还是有区别的。当两者并用时，应体现先后顺序，如阿托品对眼的作用是阻断虹膜环

状肌上的M受体，而其效应是环状肌松弛及瞳孔扩大。

(一）基本作用

1,兴奋与抑制因很多疾病可使机体某些功能过度增强或减弱，故药物通过兴奋或抑制机体功能达到治病目的。药理效应使机体原有功能水平提高称为兴奋(excitation),如肾上腺素使血压升高：而使原有功能活动减弱称为抑制(inhibition),如苯巴比妥的镇静作用。深度抑制称麻痹

···试读结束···