《国家执业药师资格考试 药学专业知识（二）》费小凡主编|(epub+azw3+mobi+pdf)电子书下载

图书名称：《国家执业药师资格考试 药学专业知识（二）》

【作　者】费小凡主编

【丛书名】国家执业药师资格考试辅导用书

【页 数】 499

【出版社】 北京：中国科学技术出版社 , 2020.08

【ISBN号】978-7-5046-8714-2

【分 类】药物学-资格考试-自学参考资料

【参考文献】 费小凡主编. 国家执业药师资格考试 药学专业知识（二）. 北京：中国科学技术出版社, 2020.08.

图书封面：

图书目录：

《国家执业药师资格考试 药学专业知识（二）》内容提要：

本书是国家执业药师资格考试药学专业的复习参考用书，由具有丰富考试辅导经验的专家按照最新考试大纲的要求，认真总结历年考试命题规律后精心编写而成。本书分为11章，涵盖了大纲的全部内容。正文内容包括两个板块，复习指导与同步练习。在编写复习指导时，既考虑到知识点的全面性，又重点突出，对常考或可能考的知识点详细叙述，对需要重点掌握的知识点用波浪线标注，重要的关键词用黑体字的形式加以强调，语言简练，言简意赅。同步练习是精选的经典试题，供考生学习完复习指导后，自测学习效果，熟悉考试题型。本书知识点讲解透彻，通俗易懂，是复习应考的必备参考书。本书由业内专家根据历年考试编写，其中重点内容还添加了下划线并加黑字体以标示，利于考生复习时着重关注。本书知识点齐全，内容清晰，语言流畅，既可作为复习指南备考，又可作为工具书日常学习。

《国家执业药师资格考试 药学专业知识（二）》内容试读

第一章精神与中枢神经系统疾病用药

一、镇静与催眠药

【复习指导】本章需要掌握镇静催眠药的分类和作用特，点，根据睡眠状态合理选择用药：掌握地西泮、佐匹克隆、唑吡坦的临床应用；熟悉各类镇静催眠药典型的不良反应和禁忌证，以及相互作用。

(一)药理作用和临床评价

1.分类和作用特点

(1)巴比妥类：巴比妥类药物可与GABA受体复合体y-氨基丁酸(GABA)位点结合

增加C内流时间。随着给药剂量增加，中枢抑制作用逐渐增加（镇静一催眠一抗惊既一麻

醉)。该类药物为弱酸性，起效快慢主要由其脂溶性和体液以决定。脂溶性低的药物如苯巴比妥不易透过血脑屏障，静脉注射后需要15mi起效；脂溶性高的药物如硫喷妥钠，C2位上的

O被S取代，静脉注射后立即生效，主要用于静脉和诱导麻醉。

(2)苯二氮草类：与GABAA受体结合，促进GABA与受体上的结合位点结合，增加

C通道的开放频率，使神经细胞超极化，产生突触后抑制效应。该类药物血浆蛋白结合率

高，地西泮可达99%；口服吸收快，其中地西泮吸收最快。根据药物作用所维持的时间，可以将苯二氮草类药物分为3类，即长效类，42>24h,代表药物为地西泮、氟西泮、夸西泮；中效类，12为12~24h,代表药物为硝西泮、艾司唑仑、劳拉西泮、替马西泮；短效类，12<12h,代表药物为三唑仑、奥沙西泮。

(3)其他：环吡略酮类如佐匹克隆，其右旋异构体为艾司佐匹克隆，通过与苯二氮草类

受体结合，增加GABA的抑制作用，与苯二氮草类药物相比具有高效、低毒、成瘾性小的特

点，适用于各种情况引起的失眠症，也有抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛的作用。咪唑并吡啶结

构如吡唑坦和扎来普隆，可选择性作用于苯二氮草类结合位点的BZ,亚型，该类药物仅具有

镇静催眠作用，而无肌肉松弛和抗癫痫作用。

2.典型不良反应和禁忌证

(1)不良反应

①巴比妥类：催眠剂量次晨可出现头晕、嗜睡、肌无力、步履蹒跚等“宿醉”现象；中等剂量即可出现呼吸抑制，抑制程度与剂量成正比；静脉注射速度过快，治疗剂量也可引起呼吸抑制。长期应用尤其是苯巴比妥可产生耐受性、依赖性和成瘾性，因此突然停药易出现“反跳”现象，成瘾后停药易出现戒断症状。偶见叶酸缺乏和低钙血症，罕见巨幼细胞贫血和软骨化，少数患者出现皮疹，严重者可见剥脱性皮炎

②苯二氮草类：常见嗜睡、头晕、乏力等；大剂量可有易激惹、共济失调、震颤；罕见皮疹、肝损害、骨髓抑制；长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撒药症达。

③佐匹克隆：偶见口苦、口干、头痛、乏力、震颤、记忆损害、嗜睡、肝肾毒性，停药出现戒断症状。

④吡唑坦：少数患者可见恶心、呕吐、头痛、眩晕、嗜睡、记忆减退、腹泻、摔倒。

(2)禁忌证

①过敏、严重肺功能不全、肝硬化、卟啉病、贫血、哮喘病史、未控制的糖尿病禁用巴比妥类药物

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药学专业知识（二）】

②孕妇、妊娠期妇女、新生儿、过敏者禁用苯二氮草类药物；老年患者、驾驶员、高空作业、肝肾功能不全、严重呼吸衰竭、睡眠呼吸暂停综合征、急性闭角型青光眼及重症肌无力患者慎用。

③过敏、严重呼吸功能不全、睡眠呼吸暂停综合征，以及严重、急性或慢性肝功能不全(有肝性脑病风险)、肌无力患者禁用唑吡坦。

④过敏、失代偿呼吸功能不全、重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合征患者禁用佐匹克隆。

3.具有临床意义的药物相互作用

(1)巴比妥类：为肝药酶透导药，可提高肝药酶活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。与以下药物合用可降低其疗效，如乙酰氨苯酚类药、口服避孕药或雌激素、糖皮质激素、洋地黄类、土霉素、三环类抗抑郁药、环孢素、奎尼工抗凝血药（应定期测定凝血酶原时间)。与钙离子拮抗药合用，可引起血压下降；与氟哌啶醇合用治疗癫痫时，可引起癫痫发作类型改变，需调整用量：与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时，可增加抑制作用，降低抽搐阈值：与布洛芬类合用，可缩短本品半衰期，降低其作用强度。

(2)苯二氮草类：与抗高血压药和利尿降压药合用，增强降压作用：与钙通道阻滞药合用，可使直立性低血压加重；与西咪替丁、异烟肼合用，使本品清除减慢，血浆药物浓度升高；与利福平、卡马西平合用，由于后者的肝药酶诱导作用，可缩短本品的半衰期，减弱本品的效应：与扑米酮合用减慢后者代谢，需调整剂量；与地高辛合用，可延长后者半衰期而致中毒：与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效；与普萘洛尔合用，可导致癫痫发作类型或频率改变，应及时调整剂量。

(3)其他类

①唑吡坦：在合并使用抗精神病药、镇静催眠药、抗抑郁药、麻醉性镇痛药、抗癫痫药、麻醉药和抗组胺药时，可能发生中枢抑制作用的加重；在使用麻醉性镇静药时，也可能发生欣快感增强，导致精神依赖增强；与利福平合用，唑吡坦药效作用降低；与酮康唑合用，前者镇静作用增强。

②佐匹克隆：与神经肌肉阻滞药（筒箭毒、肌松药）或其他中枢神经抑制药同服，可增强中枢抑制作用；与苯二氮草类镇静催眠药同服，可增加戒断综合征的出现。

(二)用药监护

1.药物选择在不同镇静催眠药之间选择时，应根据失眠类型（如入睡困难型或睡眠维持困难型)和药物作用持续时间来选择。

(1)原发性失眠患者首选唑吡坦。

(2)入睡困难型失眠患者，首选扎来普隆和艾司唑仑。此类药物作用时间较短，可改善失眠，并且次日早晨的残留嗜睡较少

(3)睡眠维持困难型失眠患者优选长效药物，包括唑吡坦缓释药、右佐匹克隆、替马西泮等，但是这些药物可能增加宿醉性镇静的风险。

(4)夜间醒来的患者，可夜间使用扎来普隆和唑吡坦舌下含片，但要求给药后至少还剩余4个小时的睡眠时间。

(5)焦虑患者产生的继发失眠，可选用苯二氮草类药物，如氟西泮或三唑仑。

(6)对抑郁患者产生的继发失眠，优先选择抗抑郁治疗，可加用苯二氮草类药物作为辅助。

·2…

第一章精神与中枢神经系统疾病用药

(7)对于精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致的失眠，睡前服用氯美扎酮。

(8)自主神经功能紊乱、内分泌平衡障碍及精神神经失调所致的失眠，可选用谷维素连续服用。

(9)老年患者应避免使用长效苯二氮草类药物，以防发生共济失调、呼吸抑制、肌无力等不良反应。可选用10%水合氯醛糖浆，起效快，引起近似生理睡眠，无蓄积作用。(10)偶发性失眠患者可选择吡唑坦、雷美替胺。

(11)由于巴比妥类药物可能引起严重的不良反应，不推荐常规应用巴比妥类药物治疗失眠。

2.注意用药安全

(1)如果在早期妊娠使用镇静催眠药，可能增加胎儿畸形的风险。

(2)使用镇静催眠药时不应饮酒，易发生过度镇静和呼吸抑制的风险。

(3)镇静催眠药长期使用易产生耐药性和依赖性，应交替、短期使用。

(4)许多镇静催眠药是呼吸抑制药，可加重阻塞性睡眠呼吸暂停或通气不足，肺疾病或睡眠呼吸暂停患者慎用

(5)服用后应注意避免从事驾驶、操纵机器和高空作业等需要注意力高度集中的工作。

(6)老年人服用镇静催眠药发生不良反应的风险增加，特别是75岁以上患者。

3.苯二氮草类的合理应用

(1)对于焦虑症常选用苯二氮草类药物：对持续焦虑患者宜选用长效类药物，如地西泮和氟西泮；对间歇性严重焦虑状态宜选用中效类药物及短效类药物，如硝西泮、三唑仑和奥沙西泮。

(2)相比于巴比妥类药物，苯二氮草类药物呼吸抑制作用小、治疗指数高、安全范围大，对肝药酶几乎无诱导作用，依赖性和戒断症状轻，但仍需关注老年人的安全用药。老年患者静脉注射可出现呼吸抑制、低血压、心动过缓，甚至心搏骤停。

(3)可产生过度镇静、肌肉松弛作用，尤其是老年人，觉醒后可发生头晕、思维迟缓、肌无力等“宿醉”现象，极易跌倒和受伤，必须告知患者晨起时宜小心。

4.镇静催眠药中毒解救镇静催眠药中毒表现以中枢神经系统抑制症状为主，如意识障碍、昏迷、呼吸抑制、血压下降，甚至休克。通常应用5~10倍催眠量可引起中度中毒：10~15倍催眠量则重度中毒；血中药物浓度高于8~10mg/100ml时，有生命危险。

(1)洗胃：立即用1：5000高锰酸钾溶液或生理盐水、温开水反复洗胃。

(2)促进排泄。

①静脉补液：静脉滴注5%~10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液。

②利尿：静脉滴注20%甘露醇250ml,或加用呋塞米。

③导泻：洗胃后可留置硫酸钠溶液或生大黄煎液，或注入药用活性炭悬浮液，促进药物排泄。

④血液透析：如无条件可进行腹膜透析。

⑤碱化尿液：静脉滴注5%碳酸氢钠碱化尿液，加速排泄

(3)解除呼吸抑制：常规使用人工呼吸机。酌情使用贝美格、尼可刹米等中枢兴奋药。

(4)拮抗药的应用：氟马西尼是苯二氮草类受体拮抗药，可用于苯二氮草类药物过量的诊断和治疗，但对巴比妥类药物过量引起的中枢抑制无拮抗作用，应注意长期应用苯二氨草类药物可诱发戒断症状。

·3·

药学专业知识（二】

(三)常用药物的临床应用

1.地西泮

【适应证】用于抗焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厩缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等作用：用于治疗惊恐症、肌紧张性头痛：可治疗家族性、老年性和特发性震颤：可用于麻醉前给药。

【注意事项】

(1)以下情况慎用：严重的急性酒精中毒、重度重症肌无力、急性或隐性发生闭角型青光眼、低蛋白血症、多动症、严重慢性阻塞性肺部病变、外科或长期卧床患者、有药物滥用和成瘾史者。

(2)静脉注射易发生静脉血栓或静脉炎，注射速度过快可导致呼吸暂停、低血压、心动过缓或心搏骤停。除癫痫持续状态外，原则上不应做连续静脉滴注。

(3)避兔长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。

(4)在妊娠3个月内，本药有增加胎儿致畸的危险；孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状，如激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动；分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力减弱，应禁用。

(5)本品可分泌进入乳汁，哺乳期妇女应避免使用。

【用法与用量】

(1)口服

①成人常用剂量：抗焦虑，一次2.5~10mg,每日2~4次；镇静，一次2.5~5mg,每日3次；催眠，一次5~10mg,睡前服；急性酒精戒断，第1日一次10mg,每日3~4次，以后按需要减少到一次5mg,每日3~4次。

②小儿常用剂量：6个月以下婴儿不用；6个月以上小儿，一次1一2.5mg或按体重40~200ug/kg或按体表面积1.17~6mg/m2,每日3~4次，用量根据情况酌量增减，最大剂量不超过10mg。

(2)肌内或静脉注射

①成人常用剂量：基础麻醉或静脉全身麻醉，一次10~30mg;镇静、催眠或急性酒精戒断，开始用量10mg,以后按需每隔3~4h增加5~10mg,24h总量以40~50mg为限；癫痫持续状态和严重频发性癫痫，开始静脉注射10mg,每隔10~15min可按需增加，甚至达最大限用剂量；破伤风可能需要较大剂量，静脉注射宜缓慢，每分钟2~5g。

②小儿常用剂量：抗癫痫、癫痫持续状态和严重频发性癫痫，出生30d至5岁小儿，静脉注射为宜，每2~5min给予0.2~0.5mg,最大限用剂量为5mg;5岁以上小儿，每25min给予1mg,最大限用剂量为10mg；如需要，2~4h后可重复治疗。重症破伤风解痉时，出生30d至5岁小儿给予1~2mg,必要时3~4h后可重复注射；5岁以上小儿，注射5~10mg。小儿静脉注射宜缓慢，3min内按体重不超过0.25mg/kg,间隔15~30min可重复。新生儿慎用。

【剂型和规格】片剂：2.5mg;注射剂：10mg(2ml)。

2.佐匹克隆

【适应证】失眠症。尤其适用于不能耐受次日早晨残余作用的患者。

【注意事项】

(1)肌无力患者用药时，需注意医疗监护：呼吸功能不全和肝肾功能不全患者适当调整剂量。

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第一章精神与中枢神经系统疾病用药

(2)使用本品时应绝对禁止摄入酒精饮料」

(3)用药时间不宜过长，一般不超过4周

(4)长期用药后突然停药易引起戒断症状，服药期间不宜操作机械或驾驶。

(5)孕期妇女慎用：因本品在乳汁中浓度高，哺乳期妇女不宜应用」

(6)15岁以下儿童不宜使用本品。

【用法与用量】口服：7.5mg,临睡时服用。老年人最初用量为3.75mg,临睡时服用，仅在必要时服用7.5mg。

【剂型和规格】片剂：3.75mg,7.5mg;胶囊剂：7.5mg

3.吡唑坦

【适应证】用于治疗偶发性失眠和暂时性失眠症。

【注意事项】

(1)本品起效快，因此服药后应立即睡觉。

(2)肝功能不全、肺功能不全、重症肌无力和抑郁症患者慎用本品

(3)饮酒或与其他精神类药物合用，有助于药物依赖性的发生。

(4)因唑吡坦引起意识水平下降和肌无力等原因，患者可能发生跌伤、撞伤或其他严重损害，老年患者应尤其注意。

(5)部分患者服用唑吡坦后，次日早晨出现头晕、困倦、乏力、精神警觉度降低等状况，在此状况下或服药不足8，不建议驾驶机动车、操纵机械或从事其他需要精神警觉度的工作。

(6)如出现腹部或胃部痉挛、肌痉挛、激惹神经症或痛的感觉、抽搐震颤、难以控制哭喊、不明原因疲劳无力等症状，须立即停药，并在停药48h后随访。

【用法与用量】口服：成人常用剂量，一次10g,每日1次；老年患者或肝功能不全的患者，剂量应减半，即为5mg,每日剂量不得超过10mg。本品应在临睡前服用或上床后服用。本品的治疗时间应尽可能短，最长不超过4周，包括逐渐减量期，不建议长期使用唑吡坦。对偶发性失眠建议治疗2~5d,对暂时性失眠建议治疗2~3周。

【剂型和规格】片剂：10mg。

【同步练习】

一、A型题（最佳选择题）】

1.下列药物中，属于非苯二氮草类的杂环类镇静催眠药是（)

A.佐匹克隆

B.地西泮

C.劳拉西泮

D.阿普唑仑

E.三唑仑

本题考点：镇静催眠药分类。

2.内分泌平衡障碍及精神神经失调所致的失眠，可选的药物是()

A.艾司唑仑

B.谷维素

C.水合氯醛

D.夸西泮

E.乙琥胺

本题考点：镇静催眠药应根据失眠类型（如入睡困难型或睡眠维持困难型）和药物作用持续时间来选择。

3.可加速自身代谢，还可加速其他合用药物代谢的肝药酶诱导药是()

·5.

药学专业知识（二）】

A.佐匹克隆

B.氯硝西泮

C唑吡坦

D.苯巴比妥

E.阿普唑仑

本题考点：镇静催眠药的药物相互作用。

4.地西泮的适应证不包括()

A.镇静催眠

B.抗癫痫和抗惊厥

C.肌紧张性头痛

D.特发性震颤

E.三又神经痛

本题考点：地西泮的临床应用（适应证）。

5.以下关于镇静催眠药，描述错误的是（)

A.由小剂量或作用弱引起镇静效果的药物称为镇静药

B.由中等剂量或作用强而短起到催眠作用的药物称为催眠药

C.所有镇静催眠药均有麻醉效果

D.有些镇静催眠药还有抗癫痫作用

E。有些镇静催眠药小剂量镇静、中剂量催眠、大剂量麻醉

本题考点：镇静催眠药的作用特点和综合知识点的考察。

6.下列属于环吡咯酮类的镇静催眠药是()

A.唑吡坦

B.佐匹克隆

C.扎来普隆

D.水合氯醛

E.甲喹酮

本题考点：镇静催眠药的分类。

二、B型题（配伍选择题）

(7~8题共用备选答案)

A.佐匹克隆

B.氯硝西泮

C.苯巴比妥

D.唑吡坦

E.异戊巴比妥

7.属于环吡咯酮类催眠药，具有抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛作用的药物是()

8.含有咪唑并吡啶结构，可选择性作用于苯二氨革类结合位点的BZ,亚型催眠药是()

本题考点：镇静催眠药的分类和作用特点。

(9~10题共用备选答案)

9.脂溶性较高，起效快，属于巴比妥类的镇静催眠药是()

10.没有镇静和“宿醉”现象，不属于巴比妥类和苯二氨革类的镇静催眠药是（)

A.阿普唑仑

B.氟西泮

C.异戊巴比妥

D.苯巴比妥

E.佐匹克隆

本题考点：考察镇静催眠药分类和作用特点、不良反应。

参考答案：1.A2.B3.D4.E5.C6.B7.A8.D9.C10.E

二、抗癫痫药

【复习指导】本章需要掌握抗癫痫药的分类和作用机制、合理用药，以及卡马西平、丙戊酸钠、苯妥英钠、苯巴比妥的临床应用；熟悉各类抗癫痫药典型的不良反应和禁忌证、相

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···试读结束···