图书名称：《现代药物研发实践》【作者】邱明丰，叶德全主编；张宝红，周文副主编【页数】293【出版社】上海：上海交通大学出版社,2015.09【ISBN号】978-7-313-12861-4【价格】88.00【分类】药物-研制【参考文献】邱明丰，叶德全主编；张宝红，周文副主编.现代药物研发实践.上海：上海交通大学出版社,2015.09.图书封面：图书目录：《现代药物研发实践》内容提要：《现代药物研发》通过现代药物研发现状、法规、技术、内容、申报等方面的深入论述，介绍现代药物的研发，采用现代技术和方法筛选有效药物，如叶德全教授采用世界前沿、先进的免疫药理、受体药理技术筛选药物，基于GPCR结构和功能的基础研究，在重大心血管疾病中的作用及新药靶点发现，炎症疾病动物模型的建立，以及基于细胞水平进行高通量药物筛选，进行现代药物的开发。目前国内外药学专业的教学主要按学科为主进行，向学生传授各专业课程的基本知识，并进行相关的药物研发，知识相对分散，对于整个药学专业、特别是药物研发过程缺乏系统的整体概念和实践。为了适应创新性、综合性人才培养的需要，为落实学校学院创新人才培养的目标，在新一轮本科与研究生教学中我们拟新开《现代药物研发》，并进行全英文教学尝试，该课程包括现代药物的现代技术筛选药物、成药性研究、设计与评价等，从药物类别上包括中药、化学药、生物药，从而实现了由相对独立的单学科实验教学向多学科、学科交叉的转变，从中药、化药、生物药的单一类型药物向多类型药物并重转变。本书主要内容材料来源于最近几年现代药物研究技术，包含写作者们的最新研究内容。《现代药物研发实践》内容试读上篇理论篇。4现代药物研发实践三、现代药物的分类现代药物通常分为3类，包括传统药物、化学药物和生物制品。1.传统药物2008年，世界卫生组织对传统医学下了定义。它是指维护健康以及预防、诊断、改善或治疗身心疾病方面使用的、以不同文化固有的、可解释的或不可解释的理论、信仰和经验为基础的知识、技能和实践总和。作为传统医药框架下的传统药物，是指各国历史上流传下来的药物，有动、植物原创药和矿物药：中国传统药物主要是指中药、民族药和民间药物。2.化学药物化学药物是指人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。化学药物品是所有药品中数量、品种最多的一类药物，也是人们日常生活中使用最为广泛的一大类药物。3.生物制品生物制品是指应用普通的或以基因工程、细胞工程、蛋白质工程、发酵工程等生物技术获得的微生物、细胞及各种动物和人源的组织和液体等生物材料制备的，用于人类疾病预防、治疗和诊断的药品。生物制品不同于一般医用药品，它是通过刺激机体免疫系统，产生免疫物质（如抗体）才发挥其功效，在人体内出现体液免疫、细胞免疫或补体介导免疫。第二节现代药物的研发创新药在新药中所占比例很低，只占新药申请总数的1%~2%。而且实际数量上没有明显增加。在跨国企业申报新药中，以国际多中心方式申请进行临床试验所占比重较大，而且增长趋势明显，标志着跨国公司越来越重视中国市场，希望其新药上市能够做到国际市场和中国市场同步。在国内企业申报新药中，真正原创产品很少。目前已申报及上市产品中具有中国原创意义的，很多是从中药有效成分提取或根据有效成分结构优化合成思路研发出来的新药。无论国内还是国外，现阶段新药研发主要集中在肿瘤、心血管及神经三大领域。一、现代药物偶然发现与开发途径现代药物发展历史中，通过偶然事件发现了先导化合物，进而发展了一类新型药物的例子很多。如青霉素的发现，1929年英国医生佛莱明发现已接种金黄色葡萄球菌的平面皿被霉菌污染，污染物附近细菌出现明显溶菌。他联想到可能是霉菌的代谢产物对金黄色葡萄球菌有抑制作用，因此把这种霉菌放在培养液中培养，结果培养液有明显的抑制革兰阳性菌作用。经过深入研究之后，终于发现了青霉素。再如1921年奥地利一位科学家把孕兔的卵巢移植于另一只未孕兔，后者就暂时不能受孕，他称此法为避孕法，并指出可用妊娠动物的卵巢提取液口服以避孕。1937年，孕酮从动物卵巢中提取出来并用兔子试验成功，美国杰拉西在1951年合成一个新的孕酮衍生物炔诺酮，于1951年临床试验成功二、现有物质推广发现与开发途径1.天然药物活性成分发现在药物发展的早期阶段，利用天然产物活性物质，如动物、植物、海洋生物和微生物等体内活性成分以及矿物有效成分，几乎是发现药物的唯一手段。目前，从动物、植物和微生物体内分离鉴定具有生物活性的物质，仍然是先导化合物甚至是新药的主要来源。天然活性成分往往具有新颖的结构类型，而新型的化学结构常常具有独特的药理学活性（见图1-1）。第一章现代药物的认识与研发·5HCH,CH,00CH,OCH,COOOOHHO-00HOHCH,H0HOH00CHOOCH,OHOCOC.H,(a)山莨若碱()青蒿素(C)紫杉醇图1-1山莨菪碱、青蒿素和紫杉醇结构(I)山莨菪碱(aiodamie):l964年，中国医学科学院药物研究所方起程等从青海高原产的一种植物莨菪中，分离出了一种新的生物碱，立体结构是6(S)-羟基莨菪碱，命名为山莨菪碱。经试验证明，山莨菪碱是一种胆碱能阻滞剂，有解除平滑肌痉挛的作用，这一功能与阿托品相似，但其不良反应明显少于阿托品，可用于抢救儿童中毒性痢疾，治疗严重流脑、肺炎等多种感染性休克，治疗急、慢性微循环障碍引起的多种疾病。(2)青蒿素(artemiiie):l969年，全国青蒿素抗疟协作组对中药黄花蒿进行了系统研究，首先分离获取了有效成分青蒿素。经大量基础实验和临床观察，青蒿素对各种类型疟疾都有突出疗效，而且毒性小、起效快、无耐药性，明显超过世界上其他任何一种抗疟药。青蒿素分子中含有的过氧键是必要的药效基团，内酯键经硼氢化钠还原后生成半缩醛二氢青蒿素仍有活性。青蒿素的生物学利用度较低，治疗后复发率较高，而二氢青蒿素或其甲基产物蒿甲醚的生物利用度较高，临床常用于治疗各种疟疾。(3)紫杉醇(taxol):从红豆杉属植物树皮中分离得到，具有强效抗肿瘤作用。紫杉醇通过促进微管蛋白聚合，从而限制细胞的有丝分裂。临床上使用紫杉醇治疗卵巢癌，乳腺癌和恶性黑色素瘤疗效显著。但紫杉醇在植物体内含量少，溶解度低，生物学利用度差。因此，以紫杉醇为先导化合物，通过系统的结构改造，得到类似物多烯紫杉醇(docetaxol),增加了水溶性，提高了活性，且无交叉耐药性，已投人临床使用。(4)海洋药物：种类约占全球生物的一半。从海洋生物中已发现了多肽类、大环聚酯类、聚醚类等2000多种生物学活性物质，其中大量具有抗癌、抗病毒等功能，表明海洋药物研究具有十分广阔的前景，是创新药物的又一丰富来源。2.药物代谢产物发现途径药物进入体内发生的代谢过程实质上是药物在体内发生的化学转化过程。大部分药物在体内经代谢、失活或排出体外，但有些药物经代谢后活化或产生其他新的作用，转化为保留活性、毒副作用小的代谢物，这样的代谢产物可成为新的先导化合物。最经典的例子是磺胺类药物的发现（见图1-2）。偶氮化合物百浪多息(rotoil)在体外抑菌实验中无活性，但注射入人体后可以抑制葡萄球菌的感染。研究发现百浪多息进人体内经P450酶催化还原可生成活性代谢物磺胺(ulfoilamide),磺胺就成了磺胺类抗菌药的先导化合物。磺胺类药物大多具有对氨基苯磺酰胺的基本母核，磺酰胺上的氢多为各种杂环所取代，迄今已开发出了50多种磺胺类抗菌药，磺胺甲噁唑是目前常用的磺胺类药物之一。NH.N-NNH,SO,NH.NH,SO,NHSO.NH-CH(a)百浪多息()磺胺(©)磺胺甲感唑图1-2百浪多息、磺胺和磺胺甲噁唑结构苯二氮草类药物地西泮(diazeam,安定)在体内经氧化代谢生成奥沙西泮(oxazeam),仍具有较强的催眠作用，而且不良反应比地西泮小，受此启发，又发展了替马西泮(temazeam)、劳拉西泮。6。现代药物研发实践(lorazeam)等镇静催眠药。3.体内内源性活性物质发现人体是由各种细胞、组织形成的统一整体，通过各种生化反应和生理过程来调节机体的正常生理功能。研究这些生化反应和生理调节过程，可发现药物设计的新靶点，也是先导化合物设计的源头之一。生命学科的发展，为寻找具有生物学活性的先导化合物开辟了广阔前景。研究以体内的酶、受体、离子通道等活性物质为靶点，分析其作用机制，可以使药物设计更为合理，是目前发现先导化合物的重要途径。体内的内源性活性物质除受体、酶外，还有神经系统所释放的各种神经介质（如乙酰胆碱）、内分泌系统所释放的调节物质（如胰岛素）、各种氨基酸（如Y一氨基丁酸）及各种多肽（如脑啡肽）等。体内这些活性物质和自动调节控制过程中的每一个环节都是药物设计的靶点，可视为广义的先导化合物，是药物设计的新思路。体内的组胺有多种生物学活性，组胺的受体有H1、H2等亚型，可产生不同的生理作用。保留乙胺链，对咪唑基部分进行改造，设计出了H受体拮抗剂，因而发展了H受体拮抗剂类的抗过敏药物。通过研究H2受体的功能和组胺的结构后，对以组胺为先导物进行化学修饰，发现了H2受体拮抗剂类抗遗疡药物，如用于溃疡病治疗的西咪替丁(cimetidie)。4,通过观察药物临床不良反应发现最经典的是由美国辉瑞研发的一种口服治疗勃起功能障碍以及早泄的药物，对于勃起功能减退与早泄有非常显著的改善，2000年7月批准在中国上市。最初，扎普司特作为临床抗过敏药，后来发现体外有扩张血管和降低麻醉犬的血压作用，根据其结构合成了类似物西地那非作为治疗心血管疾病的候选药物，在临床研究过程中发现男性患者特别是阴茎勃起功能不全者可增强勃起强度，继而将西地那非以商品名伟哥作为治疗勃起功能不全的药物开发上市。此外，异丙嗪(romethazie)是抗过敏药。研究其构效关系时发现，将支链的异丙基用直链的丙基替代，抗过敏作用下降，而精神抑制不良反应增强，由此启发找到了新的先导化合物氯丙嗪(chlorromaie),并对氯丙嗪的取代基、侧链、三环分别进行改造设计，不仅使吩噻嗪类药物发展成了一类主要的抗精神病药，还开发出了三环类抗抑郁药。5.老药新用途径发现老药新用最有代表的是化学药物阿司匹林。阿司匹林是人类医药史上使用量最大的药物之一，其最大功效是退热和镇痛。但近年的各种研究显示，这种老药的新用途越来越多，包括已证实的减缓血管老化速度以及降低冠心病的发病率，而最近更发现可用来对付抗生素的药害，甚至可以防治胃癌。同时，俄罗斯的研究也发现，阿司匹林与其他同一系列药物[统称为非类固醇消炎(SATD)系药物]，可降低幽门螺杆菌感染引起胃癌的发生率。幽门螺杆菌感染非常普遍，它可能感染了世界上超过1/2的人口，少数人因它而患上胃遗疡，此菌更与胃癌直接相关。根据《IteratioalJouralofCacer》报道，携带幽门螺杆菌的患者在连续服用阿司匹林两年、每周至少2次以后，发生胃癌的机会明显降低。中药六味地黄丸乃补肾名方，这一称谓来自宋代名医儿科专家钱钟书所著的《小儿药证直诀》。随着科技的发展和临床上的应用，医家发现了六味地黄丸的许多新功效。代表性的有增强免疫、抗衰老、抗疲劳、降血压、降血脂、降血糖、促进新陈代谢及较强补益作用。目前已经用于治疗一些其他疾病。生物制品干扰素(iterfero,FN)作为临床重要的免疫调节药，特别是抗乙肝病毒效果显著。同时，临床研究发现干扰素还具有一些其他的新用途，如用于治疗中枢系统神经感染、小儿憋气性肺炎、恶性血液病及肿瘤等方面的相关疾病」三、化学药物发现与开发途径1.基于生物大分子的结构设计发现分子力学、量子化学、X线衍射、生物核磁共振显像、数据库、分子图形学的应用，为研究药物与生物···试读结束···...

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图书名称：《口腔黏膜病临床药物手册》【作者】王冏珂，刘佳佳，金鑫编【页数】269【出版社】成都：四川大学出版社,2020.12【ISBN号】978-7-5690-3333-5【分类】口腔粘膜疾病-药物疗法-手册【参考文献】王冏珂，刘佳佳，金鑫编.口腔黏膜病临床药物手册.成都：四川大学出版社,2020.12.图书封面：图书目录：《口腔黏膜病临床药物手册》内容提要：本书以国家临床重点专科四川大学华西口腔医院口腔黏膜病科在临床治疗中的常用药物为基础，纳入百余种口腔黏膜病临床常用药物，参考《中华人民共和国药典临床用药须知（2015年版）》、药品说明书、中国食品药品监督管理总局和美国食品药品监督管理局相关文件等资料，按照“药品名称”“成分”“适应证”“药理”“不良反应”“禁忌证”“美国FDA妊娠期药物安全性分级”“注意事项”“孕妇及哺乳期妇女用药”“儿童用药”“老年用药”“药物相互作用”“用法用量”“制剂与规格”等进行编写，并根据临床用药经验、大量国内外最新文献、循证医学证据以及疾病防治指南对各种药物在口腔黏膜病治疗中的应用进行了阐述，使读者能更好地掌握口腔黏膜病药物的临床使用，力求科学准确、全面实用。本书可作为《口腔黏膜病学》和《案析口腔黏膜病学》的补充和延伸，适用于口腔临床医学专业的学生和不同水平的口腔临床医师，也适用于药师、皮肤科及内科的医师、护士和学生。《口腔黏膜病临床药物手册》内容试读第一章局部用药第一节含漱剂【药品名称】复方氯己定含漱液(ComoudChlorhexidieGargle).【成分】本品为复方制剂，每500ml含葡萄糖酸氯己定0.6g、甲硝唑0.1g。辅料为甘油、聚山梨酯80、聚乙二醇一400、浓薄荷水、乙醇、糖精钠、色素、香精、纯化水。【适应证】用于牙龈炎、急慢性冠周炎、口腔黏膜炎等引起的牙周脓肿、牙龈出血、牙周肿痛、牙槽部炎症及溢脓、口臭、口腔黏膜溃疡等。【药理】本品为抗菌药物。其中所含葡萄糖酸氯己定为广谱杀菌剂，甲硝唑具有抗厌氧菌作用。【不良反应】1.偶见过敏反应或口腔黏膜浅表脱屑。2.长期使用能使口腔黏膜表面与牙齿着色，舌苔发黄，味觉改变。【禁忌证】对本品成分过敏者禁用。对甲硝唑或其他硝基咪唑类过敏者禁用。【美国FDA妊娠期药物安全性分级】无相关数据。【注意事项】1.本品连续使用不宜超过3个疗程。2.本品含漱时至少在口腔内停留2~5分钟。3.本品仅供含漱用，含漱后吐出，不得咽下。4.用时应避免接触眼睛。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。1口腔黏膜病临床药物手册【儿童用药】尚不明确。【老年用药】尚不明确【药物相互作用】使用本品期间如使用其他口腔含漱液，应至少间隔2小时。【用法用量】含漱。每次10~20ml,每日2~3次，5~10日为一个疗程。【制剂与规格】(1)100ml:葡萄糖酸氯己定120mg,甲硝唑20mg(2)150ml:葡萄糖酸氯己定180mg,甲硝唑30mg:(3)200ml:葡萄糖酸氯己定240mg,甲硝唑40mg。【在口腔黏膜病治疗中的应用】1.适应证及用法用量。复方氯己定含漱液主要用于口腔黏膜病的辅助治疗，如疱疹性龈口炎、复发性阿弗他溃疡、口腔扁平苔藓、大疱性疾病等存在口内黏膜糜烂时，用于抗菌及清洁口腔。也可用于伴有糜烂和（或）痂的盘状红斑狼疮、唇炎、口角炎等疾病的湿敷治疗。常用剂量为每次10ml,每日3次。2.使用中的注意事项。由于复方氯己定含漱液中含有甲硝唑，用药前应注意询问过敏史。老年人及儿童用药酌情减量，不建议孕妇及哺乳期妇女使用。(尹凤英王同珂)【参考文献】黄金林，孙珊珊，李冰·探讨复方氯己定含漱液在口腔溃疡治疗中的临床效果[J刀.吉林医学，2014,35(12)：2554.【药品名称】复方硼砂含漱液(ComoudBoraxGargle)【成分】本品每100ml含硼砂、碳酸氢钠各1.5g,甘油3.5ml,液化苯酚0.3ml。辅料为乙二胺四乙酸二钠、纯化水。【适应证】用于口腔炎、咽喉炎、扁桃体炎等的口腔消毒。【药理】本品具有消炎止痛作用。硼砂遇甘油生成酸性较强的甘油硼酸，再与碳酸氢钠反应，生成甘油硼酸钠，呈碱性，有除去酸性细菌分泌物的作用，能清洁口腔并杀菌。少量苯酚具有轻微的局部麻醉和抑菌作用。【不良反应】尚不明确。2第一章局部用药【禁忌证】对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。新生儿、婴儿禁用。【美国FDA妊娠期药物安全性分级】无相关数据。【注意事项】1.含漱后应吐出，不可咽下。2.小儿、老年人、孕妇及哺乳期妇女慎用。3.本品误服后可引起局部组织腐蚀，吸收后可发生急性中毒，早期症状为呕吐、腹泻、皮疹，以及中枢神经系统先兴奋后抑制等表现。一旦发生应立即就医。4.用时应避免接触眼睛。【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。【儿童用药】新生儿、婴儿禁用。【老年用药】慎用。【药物相互作用】1.使用本品期间，如欲使用其他口腔含漱液，至少应间隔2小时。2.勿与生物碱的盐、氯化汞、硫酸锌以及其他金属盐并用。【用法用量】含漱。每次取少量（约10ml)加5倍量的温开水稀释后含漱，每次含漱5分钟后吐出，每日3~4次。【制剂与规格】(1)200ml:硼砂3.0g,碳酸氢钠3.0g,甘油7.0ml,液化苯酚0.6ml:(2)500ml:硼砂7.5g,碳酸氢钠7.5g,甘油17.5ml,液化苯酚1.5ml。【在口腔黏膜病治疗中的应用】1.适应证及用法用量。复方硼砂含漱液主要用于口腔黏膜病的辅助治疗，如疱疹性龈口炎、复发性阿弗他溃疡、口腔扁平苔藓、大疱性疾病等存在口内黏膜糜烂时，用于杀菌及收敛。也可用于伴有糜烂和（或）痂的盘状红斑狼疮、唇炎、口角炎等疾病的湿敷治疗。常用剂量为每次10ml,1:5稀释后含漱或湿敷，每日3~4次。2.使用中的注意事项见“注意事项”“孕妇及哺乳期妇女用药”“儿童用药”“老年用药”部分。(尹凤英王同珂)口腔黏膜病临床药物手册【药品名称】金栀洁龈含漱液【成分】金银花、栀子、薄荷、黄芩、苦参、黄柏、茵陈、地肤子、石菖蒲、独活、蛇床子、艾叶。辅料为聚山梨酯80、甘油、羟苯乙酯、甜菊素、薄荷香精、枸橼酸。【功能主治】清热解毒，消肿止痛。用于缓解牙龈、牙周及黏膜炎症所致的肿痛。【不良反应】尚不明确。【禁忌证】对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用」【美国FDA妊娠期药物安全性分级】无相关数据。【注意事项】1.本品仅供含漱用，含漱后应吐出，不得咽下。2.忌烟、酒及辛辣、油腻食物3.不宜在用药期间同时服用温补性中药。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用，哺乳期妇女应在医师指导下使用。【儿童用药】在医师指导下使用。【老年用药】尚不明确。【药物相互作用】尚不明确。【用法用量】每次5~20ml,每日3次，含漱1分钟即可。【制剂与规格】200ml。【在口腔黏膜病治疗中的应用】1.适应证及用法用量。金栀洁龈含漱液可用于伴有牙龈不适的灼口综合征患者的铺助治疗，常用剂量为每次10ml,每日3~4次。也可用于复发性阿弗他溃疡、斑纹类疾病、大疱性疾病等存在口腔黏膜糜烂时的辅助治疗，以及唇炎、口角炎等疾病的湿敷治疗。2.使用中的注意事项。见“注意事项”“孕妇及哺乳期妇女用药”“儿童用药”“老年用药”部分。(尹凤英王周珂)》【参考文献】喻珊，金栀洁龈含漱液治疗复发性口腔溃疡的临床观察[J门.中国医药指南，2012,10(8):46-47.4第一章局部用药【药品名称】康复新液【成分】本品为美洲大蠊干燥虫体的乙醇提取物，辅料为甘油、苯甲酸钠、山梨酸【功能主治】通利血脉，养阴生肌1.内服：用于瘀血阻滞，胃痛出血，胃、十二指肠溃疡，以及阴虚肺痨，肺结核的辅助治疗。2.外用：用于金疮、外伤、溃疡、瘘管、烧伤、烫伤、压疮之创面。【不良反应】尚不明确。【禁忌证】尚不明确。【美国FDA妊娠期药物安全性分级】无相关数据。【注意事项】1.服药期间禁饮含酒精的饮料。2.肾功能不全者慎用【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。【儿童用药】尚不明确。【老年用药】尚不明确。【药物相互作用】1.本品不应与巴比妥类、苯妥英钠及氯霉素同服2.长期服用本品或与其他解热镇痛药同服有增加肾毒性的危险。【用法用量】1.口服：每次10ml,每日3次。2.外用：用医用纱布浸透药液后敷于患处，感染创面清洁后再用本品冲洗，并用浸透本品的纱布填塞或敷用。【制剂与规格】120ml。【在口腔黏膜病治疗中的应用】1.适应证及用法用量。康复新液可用于复发性阿弗他溃疡、化疗所致的口腔溃疡，放疗化疗性口炎、手足口病、疱疹性咽峡炎、带状疱疹等口腔黏膜糜烂溃疡性疾病的辅助治疗，具有减轻患处疼痛、加速口腔黏膜愈合的作用。含漱后口服，每次10l,每日3次。也可用于唇炎、口角炎等疾病的湿敷治疗。5口腔黏膜病临床药物手册2.使用中的注意事项。老年人及儿童用药酌情减量，不建议孕妇及哺乳期妇女使用。(尹凤英王同珂)【参考文献】[1门李海燕.康复新液在复发性口腔溃疡中的应用研究[J门.中国现代药物应用，2017,11(17):142-143.[2]刘舫，康复新液治疗淋巴瘤化疗后口腔溃疡患者的效果观察和护理[J门.临床医药文献电子杂志，2018,5(20)：108-109.[3]朱能萍，范娟，秦蓉声，等，康复新液对头颈部恶性肿瘤患者急性放射性口腔炎的防治效果[J门.临床合理用药杂志，2017,10(36)：33-34.第二节气雾剂【药品名称】口腔炎喷雾剂【成分】蜂房、蒲公英、皂角刺、忍冬藤。【功能主治】清热解毒，消炎止痛。用于治疗口腔炎、口腔溃疡、咽喉炎等；对小儿口腔炎症有特效。【不良反应】尚不明确。【禁忌证】尚不明确。【美国FDA妊娠期药物安全性分级】无相关数据。【注意事项】尚不明确【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。【儿童用药】尚不明确。【老年用药】尚不明确【药物相互作用】尚不明确。【用法用量】口腔喷雾用。每次向口腔挤喷药液适量，每日34次，小儿酌情减量。【制剂与规格】25ml.6···试读结束···...

2022-10-07 四川大学电子出版社 四川大学刘雨佳

图书名称：《口腔临床药物手册》【作者】陈少萍，陈卓辉，陈佩珠主编【页数】335【出版社】广州：华南理工大学出版社,2005.12【ISBN号】7-5623-2307-0【分类】药物-口腔颌面部疾病-药物-手册-口腔颌面部疾病【参考文献】陈少萍，陈卓辉，陈佩珠主编.口腔临床药物手册.广州：华南理工大学出版社,2005.12.图书目录：《口腔临床药物手册》内容提要：本书系统地介绍了口腔临床药物的药名、主要成分、药理作用、药代动力学、适应证、不良反应、禁忌、注意事项、用法用量等。《口腔临床药物手册》内容试读第一章药物剂型口腔临床药物第一章药物剂型所谓剂型(Fom)是指在医疗上把常见的预防、诊断及治疗性药物制成不同形态的制剂。其中包括胶囊剂、片剂、注射剂、软膏剂、浸出制剂、气雾剂、栓剂等常规剂型，亦包括控、缓释制剂、靶向制剂等新制剂。一般说来，制剂吸收速率快慢顺序为静脉注射gt吸入gt肌肉注射gt皮下注射gt口服gt直肠给药gt贴皮给药及黏膜给药。改革剂型是提高药物疗效、降低不良反应的一条重要途径，如控、缓释给药系统和靶向给药系统。这方面的产品在医药市场所占的比重逐年增加，其控释和靶向的水平不断提高，已由零级、一级速率等控制释药的初级阶段向高级的自动调节给药系统方面发展。因此，了解药物剂型知识，有助于临床合理用药。第一节药物剂型的发限药酒和汤剂是我国应用最早的中药剂型，至今仍然沿用，丸、散、膏、丹等剂型在我国传统用药中亦长期广泛应用。19世纪初西洋医药的传人，虽然对我国近代药剂学的发口腔临展产生了一定的影响，但制剂的生产只是简单的药物加工，药剂工艺十分落后。新中国成药立后，在新的卫生工作方针指导下，我国药剂事业得到迅猛的发展，不仅重视制剂研究，解决生产工具中存在的质量问题，还研制开发了气雾剂、膜剂、滴剂等新剂型。0世纪册80年代以来，我国紧跟国外新剂型、新工艺的发展，自行开发生产了微型胶囊，缓释、控释制剂。透皮吸收制剂等新剂型，并采用了固体分散技术、包合物、流化包衣等新工艺和新技术，在辅料、生产设备等方面也有不少改进。随着制药工业的不断发展，药理学、药剂学及其他相关学科知识的不断开拓，遵循高效、低毒、安全、方便的原则，药物剂型正不断改进和创新，以满足临床各类患者的需求。根据剂型发展时间顺序，可分为以下几代剂型：第一代剂型简单加工供口服或外用的传统剂型。如膏剂、丸剂、散剂、糊剂等。第二代剂型为临床最常用的剂型，如片剂、注射剂、胶囊剂、气雾剂等，其中肠溶衣制剂和长效制剂对方便药物服用、使血药浓度保持相对稳定的水平具有重要意义。第三代剂型以药代动力学理论为基础发展起来的缓释、控释给药系统及透皮给药系统，具有减少给药次数，较长时间维持体内药物有效浓度、疗效好、不良反应少等优点。如部分心血管药物、口腔牙周用药等。透皮给药系统实际上是一种经皮肤给药的缓释制剂，除了具有缓释剂型的优点外，还可避免口服药物在消化道中被破坏及首过作用，缺点是可能对皮肤产生刺激作用及耐受现象。如硝酸甘油、东莨菪碱、甲地孕酮等药物可制成此剂型使用。第四代剂型靶向给药系统。可以将药物递送到机体的特定部位和器官，是为了提高就临床药物手册第一奉药物剂型常药物作用，降低毒副作用而开发出来的新剂型，它将药物包裹在脂质体双分子脂质膜中，对细胞膜的亲和力强，使药物浓集于靶细胞，改善药物在体内的选择性作用。第五代剂型体内自调式给药系统。按机体时间、药理学与生理节律同步的脉冲式给药，并可根据机体的信息反馈来调节给药，即在发病高蜂时体内释药量增加，所给药量与发病情况在药物安全范围内成正比，病情缓解时释放药量减少或停止，适用于某些内分泌疾病的治疗，如胰岛素刺激制剂治疗糖尿病。第二节临床常用剂型l.溶液剂(Solutio)一般是指化学药物的内服或外用澄明溶液，呈分子或离子状态分散。溶液剂的溶媒多为水，也有的溶液剂为醇溶液或甘油溶液。常见的溶液剂如2%氟化钠溶液、4%硼酸溶液、碘甘油溶液等。2.注射剂(Ijectio)是指经皮肤或黏膜注人体内的药物无菌制剂。包括灭菌的溶液、混浊液和混悬液，以及供临用时配成溶液或混悬液的无菌粉末和浓缩液，也包括供静脉滴注用的输液剂。常用的注射剂如盐酸肾上腺素注射液、青霉素钠盐、葡萄糖注射液等。3.酊剂(Ticture)腔一般是指用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，如橙皮酊。也可用流床浸膏稀释制成，如颠茄酊。某些化学药品的乙醇溶液也习惯称为酊剂，如碘酊、麝香草酚酊。物4.乳剂(emulio）册是指互不相溶的两种液体，如油性药物和水，经乳化剂的处理，制成均匀而较稳定的乳状液体。如鱼肝油乳剂、脂肪乳等。5.膏剂(uguet）是指药物加人至适宜基质中制成的一种容易涂布于皮肤、黏膜或创面的半固体外用制剂。常见的基质有凡士林、羊毛脂、豚脂等油脂性基质，肥皂、高级脂肪醇等乳剂型基质，以及甘油明胶、聚乙二醇等水溶性基质。6.糊剂(Pate)成分和制法与软膏相似，专供外用。由于含有大量的粉末(25%以上)，故硬度较高，油腻较少，能吸收较多的患部分泌物。如口腔科常用的碘仿糊剂、氢氧化钙糊剂。7.栓剂(Suoitory)是供身体不同腔道给药的一种软性制剂，重量和形状因用途而有差别。肛门栓剂是圆锥形，重约2g,阴道栓剂卵形或球形，重约5g。常见的基质有甘油、明胶、可可豆脂。8.片剂(Talet)是将药物加入赋型剂经压制而成的片状制剂。片剂使用方便，多为口服，在胃肠道崩解。此外，可因需要制成不同片型，如普通压制片、咀嚼片、泡腾片、多层片、缓释片、包衣片、糖衣片、肠溶片、口含片、舌下片、溶液片、植入片、阴道片等。9.丸剂a第一章药物剂型口腔临床药物手册是指药材细粉或药材提取物加适宜的粘合剂或辅料制成的球形或类似球形制剂。分为蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、浓缩丸和微丸。如银翘解毒丸、六味地黄丸等。10.散剂(Powder)是指一种或数种药物均匀混合而成的粉末制剂。每一小包散剂代表一次用量，供内服或外用。如冰硼散、养阴生肌散。11.胶囊剂(Caule)将药物充填于空心胶囊中，大多数供口服用。根据囊材的性质，胶囊剂分为硬胶囊、软胶囊和肠溶胶囊，以及结肠靶向胶囊等。12.膜剂(Film)又称药膜，是将药物溶解于或混悬于多聚物的溶液中，经涂膜、干燥制成。如用于治疗阿弗他革兰阴性杆菌溃疡的口腔药膜。13.气雾剂(Aeroolum)是药物与抛射剂（液化气体或压缩气体）一起封于带有阀门的耐压容器内的液体制剂。使用时借助喷射剂气体的压力，将含有药物的溶液以极细的气雾喷射出来。如口腔炎喷雾剂。口腔临床药物手册临床药物手册第二章消德防病药等第二章消毒防腐药消毒防腐药是消毒药与防腐药的总称。本类药物大多数能迅速杀死病原微生物或抑制微生物生长繁殖，其作用原理为：①使蛋白质凝固或变性。酚类、醇类、醛类、表面活性剂和重金属盐等大多数消毒防腐药属于一般性原浆毒，可引起病原体蛋白变性或沉淀，从而抑制病原体生长繁殖或导致死亡。②干扰微生物的重要酶系统。重金属盐在较低浓度下能与微生物体内巯基酶结合，从而影响菌体代谢，氧化剂与卤素也能氧化微生物体内某些酶系统。③表面活性剂能降低细菌表面张力，增加细菌胞浆膜通透性，使胞内物质外渗，导致细胞破裂或溶解而起抑菌或杀菌作用。消毒防腐药对病原微生物无特殊的抗菌谱，对机体和病原微生物之间无明显选择作用，因此对宿主的毒性较大，故一般不作全身作用。主要用于器皿、器械、排泄物、周围环境及体表（皮肤、黏膜、伤口等）的消毒。该类药物在口腔临床局部治疗中广泛应用。腔临第一节酚类消毒防腐药中的酚类药物可引起蛋白变性沉淀及胞浆膜通透性改变，从而产生抑菌或手册杀菌作用，同时具有一定的麻痹效应，高浓度时有刺激性和腐蚀性。酚类药物作为控制细菌微生物的传统药物，长期广泛地用于临床，其中主要有苯酚、甲酚、麝香草酚、木馏油(酚)、丁香油酚、愈创木酚、对氯酚、间苯二酚等。该类药物遇光或长期放置易氧化，色泽加深，应置于避光容器中保存。苯酚Pheol[药理作用]本品为原浆类药物，能使菌体蛋白变性和破坏酶而呈现杀菌作用。0.2%为抑菌作用，1%有杀菌作用，5%溶液可在24小时内杀灭结核杆菌，对病毒灭活效果较差，1.25%溶液在20℃条件下20分钟杀灭真菌孢子。稀溶液能使感觉神经末梢麻醉，发挥局部麻醉作用，0.5%~1.5%具有止痒作用。本品从皮肤、黏膜和消化道吸收。在体内代谢为葡萄醛酸酚和硫酸酚；少量氧化成儿茶酚和对苯二酚。代谢产物从尿中排泄。[注意事项]①对皮肤与黏膜有腐蚀性，误沾于局部可立即涂抹乙醇或甘油以减少对局部的损害；②用于体表的水溶液不宜超过2%，以防组织损伤甚至坏死。[用法与用量]器械消毒和排泄物的处理，用1%~5%的水溶液。皮肤杀菌与止痒，2%软膏涂患处，中耳炎用1%一2%溶液苯酚甘油滴耳，每日3次。本品通常与其他药物配伍使用，如硼砂酚醛器械消毒液、碘酚、苯酚甘油滴耳剂、苯酚软膏、复方硼砂溶液等。第二章消每防腐药口腔临床药物[制剂与规格]苯酚软膏2%；苯酚甘油1%，2%。分酚Creol(煤酚)甲酚又名煤酚，通常用其邻位、间位、对位的三种甲酚异构体的混合物。系无色或淡棕黄色油状澄明液，有类似酚的臭味，略带焦臭；久贮或露置日光下，色泽变深；略溶于水，能与乙醇、乙醚、甘油、脂肪油或挥发油任意混合，可溶于碱性溶液。其饱和水溶液呈中性或弱酸性反应。[药理作用]本品能使菌体蛋白变性，其药理作用同苯酚，杀菌作用比苯酚强3~10倍，毒性与腐蚀性较苯酚小，0.3%~0.6%溶液10分钟能杀灭大部分病菌，高浓度长时间也能杀灭芽孢。吸收、代谢、排泄同苯酚。[适应证]较少单独使用，通常与其他药物配伍用于消毒手、器械、环境及排泄物的处理，如甲酚皂溶液（来苏儿）。甲醛甲酚溶液可用于根管消毒。[不良反应]大量误服后能很快出现休克而致死。慢性中毒能引起消化及神经系统紊乱、昏厥、皮疹及尿毒症。[注意事项]用含本品的煤酚皂溶液稀释洗手或皮肤消毒溶液不宜超过2%。本品药液不宜作橡皮、塑料或类似物品的消毒，以避免吸附甲酚的物品接触皮肤引起灼伤，禁止直接用于皮肤及伤口。腔[用法与用量]外用。配制成皂溶液后，以水稀释成不等浓度摇匀使用。一般手消毒，1%2%溶液；器械、环境消毒及处理排泄物，5%~10%溶液。[制剂与规格]甲酚皂溶液，含甲酚50%。药物手对氯苯酚Parachloroheol(氯酚)本品为含氯苯酚的衍生物，系白色或淡红色结晶，具酚臭，溶于水，易溶于乙醇、甘油、氯仿、乙醚。在酸性条件比碱性条件作用强，遇光和长期放置色泽加深。·[药理作用]具有酚类药物作用特点，杀菌作用比苯酚强，腐蚀性较苯酚弱。[适应证]0.25%生理盐水溶液可用于瘘管冲洗。与樟脑配伍可用于感染根管消毒；5%~20%樟脑对氯酚甘油液用于口腔黏膜感染时局部涂搽；1%~2%樟脑对氯酚软膏，用于治疗丹毒。[不良反应]与[注意事项]参阅苯酚。椁艚苯酚CamhratedPheol(CP)[处方组成]樟脑35g,苯酚65g,乙醇10mL。[药理作用]为原浆类药物，能使菌体蛋白变性和破坏酶而呈现杀菌作用。[适应证]广泛用于感染根管的消毒。应用方法与甲醛甲酚溶液相同。···试读结束···...

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图书名称：《从牛痘到抗生素探索疫苗和药物》【作者】（英）凯罗尔·巴拉德博士著【丛书名】连锁反应系列【页数】63【出版社】上海：上海科学技术文献出版社,2010.04【ISBN号】978-7-5439-4334-6【价格】18.00【分类】药物-普及读物-疫苗【参考文献】（英）凯罗尔·巴拉德博士著.从牛痘到抗生素探索疫苗和药物.上海：上海科学技术文献出版社,2010.04.图书封面：《从牛痘到抗生素探索疫苗和药物》内容提要：本书向我们讲述了从古代草药配方到最新流感疫苗的令人惊异的医药发展历史。为什么古埃及人往伤口上放发霉的面包？鳄鱼血和青蛙皮中含有抗生素吗？为什么有些药物被称为“神奇的子弹”？《从牛痘到抗生素探索疫苗和药物》内容试读"连锁反应”系列丛书从牛痘到抗生素探索疫苗和药物【英】凯罗尔·巴拉德博士著迟文成丛书主译谢军译海学枝不文献出版社图书在版编目(CIP)数据从牛痘到抗生素：探索疫苗和药物/（英）凯罗尔·巴拉德博士著；谢军译.一上海：上海科学技术文献出版社，2010.4(连锁反应系列.生物)ISBN978-7-5439-4334-6I.①从…Ⅱ.①凯②谢…Ⅲ.①疫苗-普及读物②药物-普及读物V.①R9-49中国版本图书馆CP数据核字(2010)第062569号ChaiReactio:FromCowoxtoAtiiotic:DicoverigVaccieadMedicieHarcourtEducatioLtd.2006FromCowoxtoAtiiotic:DicoverigVaccieadMedicieyCarolBallardUderlicecefromCatoeGloalLiraryLimitedCoyrightitheChieelaguagetralatio(Simlifiedcharacterrightoly)2010ShaghaiScietificTechologicalLiteraturePulihigHoueAllRightReerved版权所有，翻印必究图字：09-2010-174责任编辑：杨建生美术编辑：徐利从牛痘到抗生素·探索疫苗和药物[英]凯罗尔·巴拉德博士著迟文成丛书主译谢军译出版发行：上海科学技术文献出版社地址：上海市长乐路746号邮政编码：200040经销：全国新华书店印刷：常熟市华顺印刷有限公司开本：740×9701/16印张：4版次：2010年4月第1版2010年4月第1次印刷书号：1SBN978-7-5439-4334-6定价：18.00元htt//www.tlcom目/录4主译的话6从敷石膏到挽救生命8现代医药之前12首个疫苗16微生物的重要性24预防感染28开发药物32杀灭微生物40现代疫苗46现代抗生素50今日预防感染54目前的研究58大事年表60科学家小传63译者感言主译的话伴随着人类社会的飞速发展，科学技术的突飞猛进，人类不仅在加速改造着我们赖以生存的客观世界，而且也在不断破解着我们自身机体的奥秘。我们不停地向自身机体索取，就像让机器不停地运转一样来完成我们的目标。但是，你是否像了解机器一样了解你的身体呢？生命是怎样运行的？疾病是怎样发生的？治疗的本质是什么？机器出了故障，总会有工程师把它修好，那么人的机体发生了问题，医生们是否也都会把它解决了呢？也许世界上没有多少医生敢承诺病人一定会有健康长久的生命，但是一代又一代医学科学家正在向着这个目标努力。医药化工技术的快速发展、电子计算机医学技术的发明、遗传工程技术的应用，已经为人类医学史创造了一个又一个神话。“20世纪是信息科学的时代，21世纪是生命科学的时代”，这已是人们的共识，当生命科学进入“分子时代”，人类对于生命运行规律和疾病发生机制的理解将一一被刷新。“连锁反应”系列丛书从英国海尼曼图书馆引进，共有6个分册：《从显微镜到干细胞研究一探索再生医学》、《从笑气到面部移植一探索外科移植手术》、《从海胆到多利羊—探索克隆技术》、《从牛痘到抗生素一探索疫苗和药物》、《从孟德尔的豌豆到基因指纹法一探索遗传)、《从DNA到转基因小麦—探索转基因食物》。丛书简要地介绍了医学及生命科学领域历次重大进步和发展过程。每一分册都是一部编年史，以时间脉络向读者阐释该领域的每一次发现或每一项发明是怎样引发出一连串的技术突破，从而改变了我们的生活。书中大量地记录了那些伟大的医学科学家和医生们经历了怎样的失败，取得了怎样的突破，通过不懈努力在各自领域内取得卓越成就的过程。他们为困难重重的医学科学探索之路点亮了一盏盏明灯，从而为人类医学知识宝库的不断扩充作出了巨大的贡献。这套系列丛书无疑是难得的科普读物，同时也是激励广大读者特别是青少年奋发向上、刻苦钻研的精神食粮。受上海科学技术文献出版社的委托，我组织并翻译了本套系列丛书。翻译过程中，曾无数次地伴随着医学研究上的失败而心情沮丧和取得重大突破时而拍案惊喜。翻译过程也是一个再学习的过程，每位译者都本着科学严谨、高度负责的态度把原著中的精髓奉献给读者。本系列丛书对于普及青少年医学和生命科学知识、了解这一领域的发展历程，是一套不可多得的好书。因此，本人不惭，代表本套丛书读者向英国海尼曼图书馆及引进该书的上海科学技术文献出版社致以崇高的敬意迟文成2010年2月于沈阳从敷石膏到挽救生命你还记得上一次跌倒摔破膝盖的事吗？它可能很疼，或许会在随后的几天感觉不舒服。可是，你往往会觉得这是微不足道的小伤，不是吗？然而，我们现在认为是微不足道的小伤曾经一度很严重，甚至危及生命。现在回到膝盖上的那个伤口…你能否记得是如何处置那个伤口的吗？或许，你会用手把血抹掉，然后用清水冲洗伤口。你很可能用过无菌巾、消毒膏或者消毒喷剂，还可能会在伤口上敷上石膏或者药物。但是，在发明消毒剂和在知道必须要清理伤口之前，人们是如何处理伤口又是如何发现清理伤口的重要性的呢？我们的日常生活发生了怎样的变化才能迅速并且轻易地处理这类伤口呢？或许你听说过孩子们在接种疫苗以预防多种疾病，或者听说过人们在去遥远的国家旅行之前需要接种疫苗，甚至你可能亲身接种过疫苗。接种疫苗能够预防一些导致严重疾病甚至死亡的恶性病。但是，在发现疫苗这名11岁的男之前，人们是如何做的呢？是什么使人认识孩膝部受伤，但是，到疫苗能预防疾病，人们当时又是如何实践只要伤口保持清洁，那些创新性想法的呢？在他们早期进行的实受感染的可能性就会很小。验中究竟发生了什么？本书将讲述一系列的科学思想、实验，以及由此发现的第一个疫苗。本书还将介绍一些我们今天习以为常的药物的发展。6···试读结束···...

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图书名称：《科学图书馆从牛痘到抗生素探索疫苗与药物》【作者】（英）巴拉得著【丛书名】科学图书馆【页数】63【出版社】上海：上海科学技术文献出版社,2012.03【ISBN号】978-7-5439-5300-0【价格】18.00【分类】药物-普及读物-疫苗【参考文献】（英）巴拉得著.科学图书馆从牛痘到抗生素探索疫苗与药物.上海：上海科学技术文献出版社,2012.03.图书封面：《科学图书馆从牛痘到抗生素探索疫苗与药物》内容提要：本书向我们讲述了从古代草药配方到最新流感疫苗的令人惊异的医药发展历史。为什么古埃及人往伤口上放发霉的面包？鳄鱼血和青蛙皮中含有抗生素吗？什么有些药物被称为“神奇的子弹”？《科学图书馆从牛痘到抗生素探索疫苗与药物》内容试读科学图书馆探索疫苗与药物[英]凯罗尔·巴拉德博士著迟文成丛书主译谢军译叁上海科学技术文献出版社图书在版编目(CP)数据从牛痘到抗生素：探索疫苗与药物/（英）凯罗尔·巴拉德博士著；谢军译.一上海：上海科学技术文献出版社，2012.3(科学图书馆·连锁反应)ISBN978-7-5439-5300-0I.①从…Ⅱ.①凯…②谢…Ⅲ.①疫苗一普及读物②药物一普及读物V.①R97-49中国版本图书馆CP数据核字（2012)027624号ChaiReactio:FromCowoxtoAtiiotic:DicoverigVaccieadMedicieHarcourtEducatioLtd.2006FromCowoxtoAtiiotic:DicoverigVaccieadMedicieyCarolBallardUderlicecefromCatoeGloalLiraryLimitedCoyrightitheChieelaguagetralatio(Simlifiedcharacterrightoly)2010ShaghaiScietificTechologicalLiteraturePulihigHoueAllRightReerved版权所有，翻印必究图字：09-2010-174责任编辑：杨建生美术编辑：徐利从牛痘到抗生素·探索疫苗与药物[英]凯罗尔·巴拉德博士著丛书主译迟文成谢军译出版发行：上海科学技术文献出版社地址：上海市长乐路746号邮政编码：200040经销：全国新华书店印刷：常熟市华顺印刷有限公司开本：740×9701/16印张：4版次：2012年3月第1版2012年3月第1次印刷书号：ISBN978-7-5439-5300-0定价：18.00元htt://www.tl.com目/录4主译的话6从敷石膏到挽救生命8现代医药之前12首个疫苗16微生物的重要性24预防感染28开发药物32杀灭微生物40现代疫苗46现代抗生素50今日预防感染54目前的研究58大事年表60科学家小传63译者感言主译的话伴随着人类社会的飞速发展，科学技术的突飞猛进，人类不仅在加速改造着我们赖以生存的客观世界，而且也在不断破解着我们自身机体的奥秘。我们不停地向自身机体索取，就像让机器不停地运转一样来完成我们的目标。但是，你是否像了解机器一样了解你的身体呢？生命是怎样运行的？疾病是怎样发生的？治疗的本质是什么？机器出了故障，总会有工程师把它修好，那么人的机体发生了问题，医生们是否也都会把它解决了呢？也许世界上没有多少医生敢承诺病人一定会有健康长久的生命，但是一代又一代医学科学家正在向着这个目标努力。医药化工技术的快速发展、电子计算机医学技术的发明、遗传工程技术的应用，已经为人类医学史创造了一个又一个神话。“20世纪是信息科学的时代，21世纪是生命科学的时代”，这已是人们的共识，当生命科学进入“分子时代”，人类对于生命运行规律和疾病发生机制的理解将一一被刷新。“连锁反应”系列丛书从英国海尼曼图书馆引进，共有6个分册：《从显微镜到干细胞研究一—探索再生医学》、《从笑气到面部移植一探索外科移植手术》、《从海胆到多利羊—探索克隆技术》、《从牛痘到抗生素—探索疫苗和药物、《从孟德尔的豌豆到基因指纹法—探索遗传》、《从DNA到转基因小麦一探索转基因食物》。丛书简要地介绍了医学及生命科学领域历次重大进步和发展过程。每一分册都是一部编年史，以时间脉络向读者阐释该领域的每一次发现或每一项发明是怎样引发出一连串的技术突破，从而改变了我们的生活。书中大量地记录了那些伟大的医学科学家和医生们经历了怎样的失败，取得了怎样的突破，通过不懈努力在各自领域内取得卓越成就的过程。他们为困难重重的医学科学探索之路点亮了一盏盏明灯，从而为人类医学知识宝库的不断扩充作出了巨大的贡献。这套系列丛书无疑是难得的科普读物，同时也是激励广大读者特别是青少年奋发向上、刻苦钻研的精神食粮。受上海科学技术文献出版社的委托，我组织并翻译了本套系列丛书。翻译过程中，曾无数次地伴随着医学研究上的失败而心情沮丧和取得重大突破时而拍案惊喜。翻译过程也是一个再学习的过程，每位译者都本着科学严谨、高度负责的态度把原著中的精髓奉献给读者。本系列丛书对于普及青少年医学和生命科学知识、了解这一领域的发展历程，是一套不可多得的好书。因此，本人不惭，代表本套丛书读者向英国海尼曼图书馆及引进该书的上海科学技术文献出版社致以崇高的敬意！迟文成2010年2月于沈阳从敷石膏到挽救生命你还记得上一次跌倒摔破膝盖的事吗？它可能很疼，或许会在随后的几天感觉不舒服。可是，你往往会觉得这是微不足道的小伤，不是吗？然而，我们现在认为是微不足道的小伤曾经一度很严重，甚至危及生命。现在回到膝盖上的那个伤口…你能否记得是如何处置那个伤口的吗？或许，你会用手把血抹掉，然后用清水冲洗伤口。你很可能用过无菌巾、消毒膏或者消毒喷剂，还可能会在伤口上敷上石膏或者药物。但是，在发明消毒剂和在知道必须要清理伤口之前，人们是如何处理伤口又是如何发现清理伤口的重要性的呢？我们的日常生活发生了怎样的变化才能迅速并且轻易地处理这类伤口呢？或许你听说过孩子们在接种疫苗以预防多种疾病，或者听说过人们在去遥远的国家旅行之前需要接种疫苗，甚至你可能亲身接种过疫苗。接种疫苗能够预防一些导致严重疾病甚至死亡的恶性病。但是，在发现疫苗这名11岁的男之前，人们是如何做的呢？是什么使人认识孩膝部受伤，但是，到疫苗能预防疾病，人们当时又是如何实践只要伤口保持清洁，那些创新性想法的呢？在他们早期进行的实受感染的可能性就会很小。验中究竟发生了什么？本书将讲述一系列的科学思想、实验，以及由此发现的第个疫苗。本书还将介绍一些我们今天习以为常的药物的发展。6···试读结束···...

2022-10-06 科学图书馆英语 科技图书馆小说

图书名称：《抗菌药物临床应用案例分析》【作者】中国药师协会，国家卫生健康委合理用药专家委员会组织编写；徐彦贵主编【页数】331【出版社】北京：中国医药科技出版社,2020.04【ISBN号】978-7-5214-1775-3【价格】56.00【分类】抗菌素-临床应用【参考文献】中国药师协会，国家卫生健康委合理用药专家委员会组织编写；徐彦贵主编.抗菌药物临床应用案例分析.北京：中国医药科技出版社,2020.04.图书封面：图书目录：《抗菌药物临床应用案例分析》内容提要：本书共三章，53节，共一百多病例分析与讨论供读者学习。第一部分抗菌药物临床应用的基本原则与案例分析，内容包括治疗性应用抗菌药物基本原则、特殊人群抗菌药物临床应用基本原则等；第二部分常见细菌感染性疾病临床诊治与治疗指南，内容包括疾病概述、常见致病菌、临床表现、诊断与鉴别诊断、治疗原则、抗菌药物应用评估及注意事项等。第三部分抗菌药物介绍常用抗菌药物适应症及注意事项等。每一小节都有案例分析与讨论便于理解。本书不仅适合基层医生、乡村医生、药师阅读，对各级医疗机构医务人员也有参考价值。《抗菌药物临床应用案例分析》内容试读第一章抗菌药物抗菌药物临床应用案例分析抗菌药物是指在低浓度具有杀菌或抑菌活性的药物，包括各种抗生素、人工合成药物（磺胺类、硝基咪唑类、喹诺酮类等）。抗生素是由微生物产生的，或在此基础上由人工修饰（半合成抗生素）而成；而抗菌药物则包括抗生素（天然抗生素+半合成抗生素）和完全人工合成的药物（喹诺酮类、磺胺类等)。抗菌药物分类如表1-1所示，其作用机制、抗菌谱、药效学及药代动力学特点各有不同，在临床使用也各有优劣，应掌握各类药物特点，合理使用。表1-1抗菌药物分类表按来源分类药物分类青霉素类头孢菌素类β-头霉素类内阝-内酰胺类B-内酰胺酶抑制剂酰胺碳青霉烯类类青霉烯类单环阝-内酰胺类氧头孢烯类氨基糖苷类抗生素大环内酯类四环素类甘氨酰环素类林可酰胺类糖肽类利福霉素类磷霉素多黏菌素类环脂肽类酰胺醇类噁唑烷酮类合成抗菌药物喹诺酮类磺胺类/甲氧苄啶类硝基呋喃类硝基咪唑类第一章抗菌药物一、抗菌药物的作用机制抗菌药物主要是通过干扰病原微生物的细胞结构或代谢过程产生抗菌作用，如图1-1所示。1.抑制细菌细胞壁合成青霉素与头孢菌素类均能抑制胞壁黏肽合成酶（包括转肽酶、羧肽酶、内肽酶)，从而阻碍细胞壁肽聚糖的合成，使细胞壁缺损，菌体破裂死亡。2.抑制细胞膜功能通过抑制细胞膜功能发挥抗菌作用的抗生素，主要包括两性霉素B、多黏菌素和制霉菌素等。这类抗生素使细胞膜的完整性遭到破坏，大分子和离子从细胞内向细胞外泄漏，细胞受到损伤而导致细菌死亡。3.抑制或干扰细菌蛋白质合成抑制蛋白质合成的抗生素主要有氨基糖苷类、四环素及甘氨酰环素类、大环内酯类和氯霉素类等。这类抗生素各自结合到细菌核糖体30S亚基或50S亚基上，阻断肽链形成复合物的始动、错读或干扰新的氨基酸结合到肽链上等，作用于蛋白质生物合成环节的某一部位，产生抑菌甚至杀菌的作用。4.抑制核酸合成主要抗菌药物有喹诺酮类、磺胺类及甲氧苄啶等。喹诺酮类抗菌药物是有效的核酸合成抑制剂，其抑制DNA螺旋酶（拓扑异构酶Ⅱ），阻碍DNA生物合成，从而导致细菌死亡；磺胺类药物为对氨基苯甲酸(PABA)的类似物，可与其竞争二氢叶酸合成酶，阻碍叶酸的合成；磺胺增效剂甲氧苄啶抑制细菌的二氢叶酸还原酶，阻止四氢叶酸的合成，两者合用，依次抑制二氢叶酸合成酶和还原酶，起到双重阻断，抗菌作用增强。3抗菌药物临床应用案例分析阻断细胞壁合成万古霉素阻断DNA合成/损伤DNA青霉素类损伤细胞膜通透性两性霉素B氟喹诺酮类头孢菌素类头霉素类多黏菌素等细胞膜氧头孢烯类碳青霉烯类氨曲南DNA磷霉素等THFA细胞壁DHFARioome核糖体888作用于核糖体，抑制蛋自质合成大环内酯类氨基糖苷类四环素及甘氨酰环素类氯霉素类林可霉素类叶酸代谢对氨基苯甲酸利奈唑胺磺胺类甲氧苄啶类图1-1常用抗菌药物作用机制第一节青霉素类一、分类及抗菌谱（表1-2）表1-2青霉素分类及抗菌谱分类代表品种抗菌谱普通青霉素G对革兰阳性菌、部分革兰阴性球菌和某些革兰阳性杆菌有抗青霉素青霉素V菌活性，如溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌、嗜血杆菌属，白喉杆菌和炭疽杆菌及螺旋体、放线菌等耐酶甲氧西林抗菌谱与青霉素相仿，但抗菌作用较差，对青霉素酶青霉素苯唑西林稳定，对MRSA无效氯唑西林氟氯西林4第一章抗菌药物续表分类代表品种抗菌谱广谱氨苄西林抗菌谱较青霉素广，对革兰阳性球菌作用与青霉素相仿。对部青霉素阿莫西林分革兰阴性杆菌（如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等)亦具抗菌活性抗假单胞哌拉西林对革兰阳性菌的作用较天然青霉素或氨基青霉素为差，对革兰菌青霉素阿洛西林阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林广，抗菌作用也增强，对铜绿假替卡西林单胞菌亦有良好抗菌作用美洛西林二、适应证(1)青霉素适用于A组溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌所致的感染，包括血流感染、脑膜炎、肺炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等，草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎，以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时，预防心内膜炎发生。青霉素V对酸稳定，可口服。抗菌作用较青霉素G为差，适用于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染。普鲁卡因青霉素的抗菌谱与青霉素G基本相同，供肌内注射，对敏感细菌的有效浓度可持续24小时。适用于敏感细菌所致的轻症感染。苄星青霉素的抗菌谱与青霉素G相仿，为长效制剂，肌内注射120万单位后血中低浓度可维持4周。本药用于治疗A组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎，预防A组溶血性链球菌感染引起的风湿热；亦可用于治疗梅毒。(2)耐青霉素酶青霉素类主要适用于产青霉素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染，如血流感染、心内膜炎、肺炎、脑膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染等。肺炎链球菌、A组溶血性链球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染则不宜采用。(3)广谱青霉素类主要适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、皮肤及软组织感染、脑膜炎、血流感染、心内膜炎等。氨苄西林为5抗菌药物临床应用案例分析肠球菌、李斯特菌感染的首选用药。(4)抗假单胞菌青霉素主要适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤及软组织感染等。三、注意事项(1)对青霉素G或青霉素类抗菌药物过敏者禁用本品。(2)无论采用何种给药途径，用青霉素类抗菌药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮肤试验。(3)青霉素钾盐不可快速静脉注射。(4)青霉素可安全地应用于孕妇：少量本品可经乳汁排出，哺乳期妇女应用青霉素时应停止哺乳(5)本品主要经肾脏排出，老年人肾功能呈轻度减退，故治疗老年患者感染时宜适当减量应用。第二节头孢菌素类一、分类及抗菌谱（表1-3）表1-3头孢菌素分类及抗菌谱分类代表品种抗菌谱第一代头孢菌素头孢唑林对需氧革兰阳性菌如溶血性链球菌、肺炎链球头孢拉定菌、草绿色链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌等作头孢氨苄用强，对少数革兰阴性菌如部分大肠埃希菌、奈头孢羟氨苄瑟菌属有效，但对嗜血杆菌属效果较差第二代头孢菌素头孢呋辛（酯）对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对头孢克洛革兰阴性菌作用强于第一代，对部分革兰阴性杆头孢丙烯菌亦具有抗菌活性头孢替安头孢孟多6···试读结束···...

2022-09-08 临床应用药物 临床药学专家

图书名称：《精神神经科药物手册》【作者】笪志民，宋钟娟著【丛书名】实用临床药物手册系列【页数】411【出版社】上海：第二军医大学出版社,2004.01【ISBN号】7-81060-276-4【价格】24.00【分类】精神病(学科:药物)神经系统疾病(学科:药物)精神病神经系统疾病药物【参考文献】笪志民，宋钟娟著.精神神经科药物手册.上海：第二军医大学出版社,2004.01.图书目录：《精神神经科药物手册》内容提要：本书介绍了抗精神病药、抗抑郁药、镇静催眠药、精神神经兴奋药等的制剂规格、药理作用、适应证、用法、用量、药物相互作用等内容。《精神神经科药物手册》内容试读剪一章抗精神病药物1第一章抗精神病药物精神病具有多种特点：处理信息和进行逻辑推理的能力降低并可发生曲解，判断力受损，感知过程发生障碍，幻觉，妄想，联想不连贯或者明显脱节，紧张症，兴奋，有攻击或暴力行为等。抗精神病药物以往称强安定剂(euroletic),主要用于治疗精神分裂症及相关精神性障碍。它的类别以化学结构来分，有吩噻嗪类（如氯丙嗪）、硫杂蒽类（如泰尔登）、丁酰苯类（如氟哌啶醇）、苯酰胺类(如舒必利)、二苯氮杂草类（如氯氨平）等。这些不同类别的抗精神病药物对人体均可产生相似的生化药理以及行为改善的效能，即阻断多巴胺D2受体。但特异性有明显差别，如镇静效果及不良反应程度表现各异，有些患者可能对某类抗精神病药物反应不佳，而对另一些药物反应较好，因此必须根据病情及患者对药物的敏感程度选择用药。传统的抗精神病药物可有效控制、减轻或消除患者的许多阳性症状，如兴奋、攻击、违拗、幻觉、妄想、木僵等，但对急性期过后出现的情感淡漠、意向缺乏和生活懒散等阴性症状疗效欠佳。近年来研制成不少非典型抗精神病药物如利培酮、奥氨平、喹硫平等，它们不仅作用于多巴胺受体，还选择性地作用于5-羟色胺受体，大大提高了治疗神经分裂症阴性症状的效果，同时也降低了锥体外系药物反应的发生，2精神神经科药物手册从而提高了患者服药的依从性。5羟色胺能系统与抗精神病药物作用机制有关。通过动物实验，证实5羟色胺2型受体阻滞剂能减少锥体外系反应以及加强对多巴胺功能的抑制。这种有利效应仅存在于一个狭窄剂量范围之内，当药量超过多巴胺阻带阈值时，这种互补效应便会消失。抗精神病药物有较多的不良反应，具有潜在诱发神经病的不良反应，重者往往影响到运动功能、自主神经功能、血象变化以及其他生命功能。治疗初期常见的有过度镇静，以氯丙嗪和氯氮平较为明显。不少抗精神病药物具有α肾上腺素能抑制作用，可产生直立性低血压，尤其是年老体弱、增量较快、用量较大者。有体位性低血压史者更应注意在改变体位（起床或起立）时动作应缓慢。大部分抗精神病药物有药源性锥体外系反应，表现为急性肌张力障碍静坐不能、帕金森病及迟发性运动障碍。为了缓解锥体外系反应，常选用抗胆碱药，再加上氯丙嗪等药物本身的抗胆碱作用，往往会引起口于、便秘、视物模糊、尿潴留，甚至麻痹性肠梗阻。抗精神病药还可以引起粒细胞减少症，临床表现为发热、头痛、咽喉痛乏力；实验室检查发现白细胞减少，严重者粒细胞缺乏，尤以氯氨平为多见。此外，抗精神病药也可引起心电图改变、肝功能损害，甚至出现黄疸。使用本类药物时应注意：(1)抗精神病药物可通过脐血进入胎儿，也可从弯一食扰精神病芍物母乳中排出，新生儿尿中也有检出。药物致畸作用的资料有限，因此孕妇在妊娠前3个月应避免使用抗精神病药物，而且分娩前12周停止治疗，以免引起新生儿锥体外系反应。哺乳妇女使用这类药物应权衡利弊，慎重使用，建议对婴儿密切监护。(2)老年人对本类药物耐受较低，可能会产生低血压过度镇静及迟发性运动障碍，剂量宜从最小剂量开始缓慢加药。(3)对诊断的千扰：治疗期间可出现心电图异常，如Q波和（或）T波改变等；有时会影响免疫妊娠试验，出现假阳性反应；尿胆红素测定时也可产生假阳性。(4)用药期间应注意随访白细胞计数、肝功能尿胆红素测定及眼角膜检查（如长期使用硫利达嗪可引起视网膜病变)。(⑤)经长期治疗需停药时，应在几周内逐渐减量，避免因骤然停药而引起头昏、胃部不适及迟发性运动障碍。(6)下列情况时应慎用：①骨髓功能抑制；②肝功能损伤；③严重心血管疾病；④青光眼；⑤前列腺肥大；⑥尿潴留；⑦严重呼吸系统疾病及震颤麻痹等。(7)与乙醇或中枢神经抑制药合用可彼此增效，剂量宜降低常用量的14~1/2。(8)与肾上腺素合用时可导致明显的低血压和心动过速，应禁用。精神神经科芍物手册(9)能产生耳毒性的抗生素与吩噻嗪类抗精神药合用时，后者可掩盖前者的早期症状。(10)抗精神病药过量或一次大量服药可出现潜睡、血压下降、震颤、肌张力增高等症状。严重时呈昏迷、瞳孔缩小、腱反应消失等中毒症状。应采取洗胃、输液及利尿等措施，以加速药物排出体外，同时采取对症治疗及支持疗法。氯丙嗪（冬眠灵）Chlorromazie(Witermie)【制剂规格】片剂：盐酸盐，12.5mg,25mg,50mg,100mg注射液：盐酸盐，25mg/1ml50mg/2ml。【药理作用】本品作用于中脑边缘系统和中脑网状结构，能阻断多巴胺受体，具有抗精神分裂症作用，阻断上行激活系统的α肾上腺素受体，具镇静作用。口服后易吸收，达峰时间为2一4h,半衰期为6~30h,经肝脏氧化代谢或与葡萄糖醛酸结合。主要代谢产物7羟基氯丙嗪仍有药理活性，70%以上经肾脏排出，排泄较慢，停药后数月仍可从尿中检出其代谢物。【适应证】适用于治疗急、慢性精神分裂症，躁狂症，反应性精神病和更年期精神病。此外，亦可用于人工冬眠、镇吐及癌肿剧痛的镇痛等治疗。【用法、用量】·①口服：首次25~50mg,每天一拿扰辩冲执芯彬2~3次，以后根据病情酌情增加，每次增加50~100mg,最高以600mg/d为宜。②肌内注射：对兴奋躁动患者，每次25一50mg,每天2~3次。③静脉滴注：每次100~200mg,用生理盐水或5%葡萄糖注射液500~1000ml稀释后静脉滴注。【药物相互作用】本品与苯海索（安坦）或碳酸锂合用，可能降低氯丙嗪血浓度；与氢氧化铝等制酸药合用，可影响氯丙嗪吸收。【不良反应】用药初期易出现头昏、嗜睡、视物模糊、口干、便秘、体位性低血压、锥体外系反应。少数患者出现药物性皮炎、药物性肝损害、粒细胞减少症。可诱发旗涧、迟发性运动障碍、皮肤色素沉着、乳房增大、溢乳等。【注意事项】①有过敏史、肝功能不良、尿毒症及高血压患者慎用，冠心病患者尤应注意；②肝功能严重减退，有癫涧病史及昏迷患者（特别是用中枢抑制药后)禁用。奋乃静Perheazie(Trilafo)【制剂规格】片剂：2mg,4mg注射液：5mg/1ml,5mg2mlo【药理作用】与氯丙嗪相似，能阻断脑内多巴胺受体，具抗精神病作用，效价较氯丙嗪强6~10倍，而镇静作用较弱。半衰期为9h,经胆汁排泄，能饼登科物手肝在肠中再吸收，代谢物由尿及粪便排出。【适应证】主要用于治疗偏执性精神病、反应性精神病、单纯型慢性精神分裂症。本品对其他脏器不良反应较少，故可用于有躯体疾病而伴有精神症状者、神经症具有焦虑紧张症状者。【用法、用量】①口服：开始每次2~4g,每天2~3次，可渐增至20~60mgd治疗神经症剂量可减少。②肌内注射：每次5~10mg,6h后可重复应用。③静脉注射：每次5mg加氯化钠注射液50ml缓慢推注。【药物相互作用】与其他吩噻嗪类药物一样，不宜与肾上腺素合用，以免引起肾上腺作用逆转所致的严重低血压。【不良反应】以锥体外系反应为主，而嗜睡及自主神经系统反应较轻，对肝功能及血象的影响也较少。少数患者有口干、便秘、尿频、心动过速等症状，偶见乳房肿张及月经失调等内分泌障碍症状。【注意事项】①有吩噻嗪类药物过敏史者禁用；②本品能加强镇静剂或镇痛剂作用，合用时应减量；③老年或体弱者注射给药应小心，从小剂量开始；④12周岁以下者不推荐注射给药。氟奋乃静Fluheazie(Aateol)【制剂规格】片剂：盐酸盐，2mg,5mg。···试读结束···...

2022-09-07 ep神经内科

图书名称：《神经科药物手册》【作者】张建平，彭超英主编【丛书名】现代临床用药丛书【页数】798【出版社】北京：科学技术文献出版社,2000.06【ISBN号】7-5023-3468-8【价格】32.00【分类】神经系统疾病(学科:药物)神经系统疾病药物【参考文献】张建平，彭超英主编.神经科药物手册.北京：科学技术文献出版社,2000.06.图书目录：《神经科药物手册》内容提要：本书共分37章，包括镇静及催眠药物；抗癫痫药物；抗精神病药物；抗抑郁药物；中枢兴奋药物；作用于自主神经系统的药物等内容。《神经科药物手册》内容试读第】章镇静及催眠药物第1章镇静及催眠药物一、苯二氮草类药氯氨草Chlordiazeoxide【别名】利眠宁，甲氨二氨草，Lirium。【药理作用】本品通过刺激脑干网状结构上行激活系统内Y氨基酸受体，抑制和阻断网状结构受刺激后皮层和边缘性觉醒反应而产生镇静、催眠、抗焦虑作用；通过增强突触前抑制，抑制边缘系统和丘脑癫痫灶痫性放电扩散，产生抗惊厥和抗癫痫作用。【用途】用于焦虑性和强迫性神经官能症、癔病、神经衰弱病人的失眠和烦躁，高血压头痛；也用于乙醇中毒和各种惊厥；与抗癫痫药合用，可抑制大、小癫痫发作。但不适用于精神分裂症。【用法与用量】①抗焦虑：见第5章抗焦虑药物。②镇静：口服，成人常用量每次5~10mg,每天15~40g,严重病例每次可达20mg,每天3次.症状改善后应立即减至每天5~10加g。年老体弱者剂量酌减。小儿常用量：5岁以上小儿每次5mg,每天1-3次：3催眠：口服，成人常用量每次10~20g,睡前顿服。严重病例可同时给予小剂量其他催眠药。④抗惊厥或抗癫痫：口服，成人常用量每次10~20mg,每天30~60mg。肌注或静注：成人常用量每次25~50mg,必要时2小时后可重复用药1次。小儿常用量：口服，每天35g/kg,分4次服用。·2·神经科药物手册【不良反应与注意事项】①常见嗜睡、便秘，大剂量时可出现晕厥、共济失调（步态不稳）、头痛、尿闭、皮疹、乏力、恶心、粒细胞减少，偶见中毒性肝炎②长期大剂量应用，可出现药物依赖或成瘾，突然停药，可出现撤药综合征，可引起惊厥。故以小剂量多次服用为佳。③老年人用药后易出现精神错乱，甚至昏厥，男性病人可出现阳痿。④妊娠妇女，尤其妊娠初3个月及分娩前3个月者，哺乳期妇女禁用。⑤肝肾功能减退的病人慎用。6本品能加强酚噻嗪类安定剂和单胺氧化酶抑制剂的作用：与酚噻嗪类、巴比妥类、乙醇等合用时，有加强中枢神经抑制的危险【规格】片剂：5mg10g粉针剂：50mg100mgo夸西泮Quazeam【别名】四氟硫安定，Proedar。【药理作用】本品可选择性地与苯二氮草I型受体结合，产生镇静、催眼以及抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫作用及中枢肌松作用。本品可减少睡眠潜伏期，促进睡眠状态，减少觉醒次数，延长总睡眠时间。【用途】用于各型失眠症及术前给药，尤其适用于习惯性失眠、入睡困难、睡眠时间短、夜间易醒、早醒等。【用法与用量】口服：每晚睡前服15~30g,病情严重者可术前服30mg。老年人推荐剂量为7.5mg。【不良反应与注意事项】本品15mg时耐受良好，30mg时副作用（白天困倦、头昏等)增加，但很少有兴奋过度、健忘等不良反应。【规格】片剂：15mg。地西泮Diazeam【别名】安定，苯甲二氯节，Valiume【药理作用】本品作用于中枢神经皮层下脑干部位，通过加强或易化抑第1章镇静及催眠药物·3制性神经递质氨基丁酸的作用，产生突触前和突触后抑制，可刺激脑干网状结构上行激活系统内r氨基丁酸受体，抑制和阻断脑于网状结构受刺激后皮层和边缘性觉醒反应，产生镇静、催眠和抗焦虑作用，具有中枢性肌松弛作用。【用途】用于：①焦虑症及各种神经官能症。②失眠，尤其对焦虑性失眠疗效极佳。③抗癫痫。④抗各种原因引起的惊厥。⑤对中枢神经系统中锥体束损害引起的肌张力增高有松弛肌张力的作用。【用法与用量】口服：①抗焦虑和镇静：成人每次2.5-5g,每天3次。严重状态时可增至每天15~30g,分次服。年老体弱者开始剂量减半，肝病者减为常用剂量的1/3。②催眠：成人每次5~10mg,睡前顿服。③抗惊厥：成人每次2.5~10mg,每天2~4次。6个月以上儿童，每次0.1mg/1kg,每天3次。④抗藏痫：参阅第2章。肌内或缓慢静脉注射：成人起始量10mg,每次10~20mg,以后根据情况可每隔3~4小时追加5~10mg,24小时总量不宜超过40~50mg。老年体弱者剂量酌减。【不良反应与注意事项】①常有嗜睡、乏力、头昏、头痛、恶心、食欲减退等，大剂量偶有共济失调、手部震颧，老年人更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、心动过缓、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。②在治疗子痫时应用大剂量安定可能合并新生儿肌张力低下和黄疸。③长期应用可出现药物依赖或成隐，突然停药可出现撤药综合征，宜从小剂量用起。④高剂量可使少数患者出现兴奋不安，甚至幻觉。⑤青光眼、重症肌无力患者慎用或不用。⑥新生儿、哺乳期妇女、孕妇（妊娠前3个月及分娩前3个月）忌用。⑦粒细胞减少，肝、肾功能不良者慎用。老人剂量减半。⑧治疗期间应避免饮酒或含乙醇的饮料。⑨本品与麻醉性镇痛药合用时，镇痛药量至少应减少1/3，并应从小量逐渐增加剂量。⑩司机和大型机器操纵者禁用。①静脉注射时速度过快将导致呼吸抑制。【规格】片剂：2.5mg5mg。注射剂：10mg(2ml)。咪哒唑仑Midazolam【别名】速眠安，Dormicum【药理作用】本品具有典型的苯二氨苹类药理活性，具有较强的催眠作6神经科药物手册抗焦虑作用，有一定的抗惊厥作用。对大、小癫痫发作有一定疗效。【用途】用于焦虑、失眠、紧张，恐惧及大小癫痫发作；亦用于术前镇静。【用法与用量】①催眠：每次1~2mg,睡前服。②抗癫痫：每次2~4g,每天6~12mg。③麻醉前给药：每次2-4g,手术前1小时服。【不良反应与注意事项】①本品安全，偶有乏力、思睡，清醒后【~2小时自然消失。②年老体弱及小儿患者应减量服用。③老年高血压患者慎用。【规格】片剂：1mg2mg:阿普唑仑Alrazolam【别名】甲基三唑安定，佳静安定，Xaax。【药理作用】本品为新的苯氨草类药物，具有与地西袢相似的药理作用，有抗焦虑、抗惊厥、抗抑郁、镇静、催眠及松弛肌肉等作用。【用途】用于焦虑症、抑郁症、失眠。【用法与用量】口服：①抗焦虑：参考第5章。②抗抑郁：参考第4章。3镇静、催眠：0.4~0.8mg,睡前顿服。④镇静：0.25g,每天3次。必要时酌增用量。【不良反应与注意事项】①不良反应同地西袢。②久用本品后停药有戒断症状，应避免长期使用。③禁用于对苯二氮草类药物过敏者、青光眼病人、孕妇及哺乳期妇女。④应逐渐停药，不可突停或减量过快，以免造成疾病反跳或出现戒断症状。⑤服用本品者不宜驾驶车辆或操作机器。⑥本品与中枢抑制药、酒及含乙醇饮料合用时，可增强中枢抑制作用，合用时应注意调整剂量。⑦18岁以下儿童慎用。【规格】片剂：0.25mg0.4mg0.5mg1g···试读结束···...

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图书名称：《临床内科药物治疗学》【作者】陈仁国主编【页数】430【出版社】长春：吉林科学技术出版社,2019.08【ISBN号】978-7-5578-5729-5【价格】60.00【分类】内科-疾病-药物疗法【参考文献】陈仁国主编.临床内科药物治疗学.长春：吉林科学技术出版社,2019.08.图书封面：药物治疗学》内容提要：本书介绍的药物主要是遴选国家基本药物，在文中对药物的药理作用、作用原理，将药物的不良反应与临床用药紧密结合起来，为合理用药、安全用药奠定基础。在具体药物上，主要论述与药物治疗相关的基本概念和共性规律，包括影响药物作用的常见因素、药品不良反应、药物相互作用、疾病对临床用药的影响、特殊人群用药、合理用药、抗菌药物的合理应用等内容。同时，引申出在各种疾病状态下，该如何选择药物、如何使用药物，包括疗效评价及用药注意事项等。《临床内科药物治疗学》内容试读第一篇呼吸系统疾病第一章急性上呼吸道感染及急性气管一支气管炎一、急性上呼吸道感染急性上呼吸道感染是鼻、咽及喉部急性炎症的总称。90%以上由病毒引起，少数由细菌引起。常见的病毒有流感病毒、副流感病毒、鼻病毒、腺病毒和呼吸道合胞病毒等，肠道中的埃可(ECH0)病毒、柯萨奇病毒也可引起呼吸道感染。当因淋雨、受寒、患有慢性消耗性疾病使人体抵抗力下降时，容易发生上呼吸道管感染。本病一年四季都可发生，而以冬春季最多，并且有较强的传染性，有时还可造成大面积的流行，危害很大，应积极防治。【临床表现】(一)普通感冒普通感冒又称“伤风”。主要表现为急性鼻咽部的症状，开始为咽干、咽痒不适，2~3天后出现咽部疼痛、咳嗽、鼻塞、流清涕等症状，而全身症状缺乏；检查可见咽部充血，实验室检查多无异常发现。整个病程约5~7天。(二)病毒性咽炎、喉炎和支气管炎根据病毒感染的部位不同而分别命名。病毒性咽炎主要表现为咽痒不适、灼热感、吞咽疼痛等，检查发现咽部充血水肿，伴有颌下淋巴结的肿大、触痛，全身症状轻微：急性喉炎则主要表现为咽喉部肿痛、咳嗽、声音嘶哑、发音困难，甚至呼吸困难，咳嗽时咽喉肿痛加重，查体可见咽喉部充血水肿，颌下淋巴结肿大、触痛，发热、呼吸困难，严重时可出现吸气时“三凹征”；如果病毒进入下呼吸道则可导致急性支气管炎的发生，表现为咳嗽、咯痰，一般多为白色粘痰，合并细菌感染时出现黄痰，并伴有发热、全身不适、乏力、胸痛等，查体可见两肺尤其是两下肺散在的干、湿啰音，外周血象白细胞总数多正常，分类中淋巴细胞、单核细胞的比例增加，肺部X线局部肺纹理增强(三)疱疹性咽峡炎多由柯萨奇病毒引起，表现为咽痛、发热、咽部充血，并可见白色疱疹或有表浅的溃疡，整个病程一般约1周。(四)咽结膜热多见于儿童，夏季多发，多通过游泳传播。主要表现为咽部肿痛、发热、流泪、畏名临床内科药物治疗学光等，检查可见咽部及眼结膜明显充血。病程一般5~6天。(五)细菌性咽一扁桃体炎多由溶血性链球菌引起，起病急，表现为咽部肿痛、发热、畏寒。查体可见咽部明显充血水肿，扁桃体肿大或可见脓点，颌下淋巴结肿大、压痛。实验室检查外周血象升高，白细胞可达(10~15)×10°L,分类中性粒细胞占70%以上。【治疗】(一)对症治疗1.休息尤其是病情较重或年老体弱的患者应卧床休息，以避免过度劳累、机体抵抗力下降而合并其他感染，加重病情。2.多饮开水，进食易消化的饮食，并注意补充热量、蛋白质和维生素；另外，冬季还应注意经常室内通风，保持室内空气新鲜，并经常晾晒被褥。3.发热者，可服用解热镇痛药物如AP℃、扑热息痛、氯芬黄敏等，发热时服用，每次一片；咽喉部肿痛者可含服溶菌酶片、复方草珊瑚含片等；鼻塞者可使用1%的麻黄素滴鼻。4.咳嗽者，可服用止咳药物；干咳无痰的，可选用咳必清25mg,每日3次；咳嗽咳痰者，可选用必嗽平8~16mg,每日3次，或使用菲迪克糖浆10ml,每日3次。(二)病因治疗由于急性上呼吸道感染多由病毒引起，而目前虽有盐酸吗啉胍、干扰素等抗病毒西药，但疗效多较差。抗生素主要用于细菌感染者或合并细菌感染者，可选用交沙霉素0.2~0.4g,每日3~4次；或红霉素0.25~0.5g,每日4次。(三)中医药治疗中药治疗由病毒引起的呼吸道感染疗效较西药好。可选用中成药或使用中药汤剂进行治疗。常用的中成药有复方银黄口服液、急支糖浆、清热解毒口服液、板蓝根冲剂、感冒退热冲剂以及双黄连口服液等，一般使用5天左右，多可痊愈。二、急性气管一支气管炎急性气管-支气管炎是指由于病毒或细菌感染或因一些理化因素的刺激而引起的气管-支气管粘膜的急性炎症。本病多发于冬春季节或气温骤降后，临床主要表现为咳嗽、咯痰，病程一般1~2周，少数3周。若病情迁延不愈，可形成慢性支气管炎。【临床表现】多表现为受凉后出现咳嗽、咳痰，开始为干咳，逐渐出现粘液脓痰，重者可出现痰中带血。查体两肺散在的干、湿啰音，以两下肺为明显，全身症状较轻或缺乏。经治疗一般1周左右痊愈。【诊断】(一)辅助检查1.外周血象多正常，有细菌感染时白细胞可升高。2.X线检查肺部正常或见肺纹理增强，纹理周围模糊。(二)鉴别诊断1,急性上呼吸道感染以鼻咽部症状为主，咳嗽较轻，缺乏肺部体征等可资鉴别。2.流行性感冒急性起病，群体发病，以发热、头痛、乏力、全身酸痛不适等全身-2第一篇丨呼吸系统疾病症状为主，结合流行情况以及咽部病毒分离或血清抗体检查，可以明确诊断。3.支气管肺炎除有咳嗽、咳痰、发热外，X线可见病变部位出现密度增高的小斑片状阴影，外周血象白细胞明显增高，分类以中性粒细胞为主，临床上使用抗炎药物治疗有效等，可资鉴别。【治疗】(一)抗感染治疗细菌感染者，可根据病情轻重选用抗生素和给药途径。一般患者可口服抗生素治疗，如交沙霉素0.2g,3~4次/日，或红霉素0.25g,每日4次，或头孢拉啶0.25g,每日4次等。病情重者可肌注青霉素80万U,每日2~3次；病毒感染者，应配合使用中药或中成药，效果较好。(二)对症治疗对于干咳无痰的，可选用咳必清25g,每日3次；对于咳嗽严重，影响休息或咯血的患者，可临时服用可待因30mg咳嗽伴有咯痰的，可选用必嗽平8~16mg,每日3次；痰多而粘的，可配合使用氯化铵0.3~0.6g,每日3次口服；其他还可进行雾化吸人治疗，通过局部给药，增强疗效。-3第一篇丨呼吸系统疾病患（如肺结核、哮喘、支气管扩张、肺癌、心脏病、心功能不全等），可作出诊断。如果每年发病不足3个月，而有明确的客观检查依据（如X线、肺功能等）亦可作出诊断。(三)鉴别诊断1.肺结核多为青壮年发病，有结核密切接触史，临床主要表现为刺激性咳嗽、无痰或少痰，经常咯血伴有胸痛等，并且患者有明显的全身结核中毒症状如午后低热、盗汗、食欲不振、乏力、消瘦、月经不调等；患者痰液中能够找到结核杆菌或抗痨治疗有效可帮助鉴别。2.支气管哮喘多为青少年发病，有家族史、过敏史或以往哮喘发作史，发作时有两肺满布的哮鸣音和肺气肿体征，发作过后两肺如常人；另外，使用支气管解痉剂治疗有效等亦可帮助鉴别。3.支气管扩张多见于青年，幼年时有麻疹、百日咳、严重肺炎等病史，临床主要表现为长期咳嗽、大量脓痰、反复咯血，支气管碘油造影或胸部CT检查有助于明确诊断。4.肺癌多见于45岁以上的中老年人，有长期、大量吸烟的历史或有慢性肺部疾病史等，临床主要表现为刺激性的咳嗽、痰中带血、进行性的体重下降或原有肺部疾病咳嗽的性质发生了改变，并且原有的治疗已无效。这时应想到肺癌可能，应立即做肺部X线检查或肺部CT,以期及早明确诊断。【治疗】急性发作期和慢性迁延期的治疗原则是控制感染为主，同时进行止咳、化痰、平喘等对症处理；而临床缓解期则以增强体质、增强抵抗力为主。(一)急性发作期和慢性迁延期的治疗1,积极控制感染控制感染是治疗本病的关键。最好根据痰培养+药物敏感试验选用有效的抗生素；条件不允许时，可选用青霉素等对革兰阳性球菌有效的抗生素或使用广谱抗生素治疗。使用抗生素时除要掌握药物的适应症外，还应注意药物的毒、副作用，如过敏反应，对肝脏、肾脏的损害等。一般用于治疗呼吸道感染的抗生素有青霉素类、头孢类、大环内酯类和喹诺酮类等，可根据病情轻重选用抗生素和决定给药途径，严重的患者可静脉大剂量使用抗生素，并且疗程要够长。如青霉素800万U~1000万U加入10%葡萄糖500ml中静脉点滴，每日1次，根据病情情况使用10~15天；对于病情较轻的可通过口服或肌注抗生素控制感染；使用青霉素时，一定要先询问有无过敏史，无过敏史的患者，可进行皮肤过敏试验，皮试阴性的方可使用。如果合并有厌氧菌感染，可配合使用甲硝唑0.2g,每日3次，或甲硝唑注射液250ml静脉点滴，每日1次治疗。2.对症治疗(1)祛痰止咳：可选用必嗽平8~16mg,每日3次，氯化铵0.3~0.6g,每日3次口服；如果患者咳嗽严重而又无痰时，可使用咳必清25mg,每日3次；或可待因30mg,咳重时临时服用；但咳嗽有痰而且痰液难以咯出时禁用咳必清、可待因等单纯止咳药物，以防影响咯痰，加重病情。(2)平喘：可使用支气管解痉药物进行治疗。常用的药物有氨茶碱0.1~0.3g,每日3次；舒喘灵0.1~0.2g,每日3次，或美喘清25μg,每日3次等。喘息严重的可使用肾上腺糖皮质激素进行治疗。.5临床内科药物治疗学(二)临床缓解期的治疗主要以锻炼身体、增强体质、提高抵抗力为主。应嘱附患者进行耐寒锻炼，可从夏季开始用冷水洗脸、擦身，或洗冷水浴，以增强对寒冷刺激的适用能力，减少或防止感冒的发生，进而减少或减轻慢支的发作。(三)中医治疗1.邪犯肺卫证症状发热，微恶风寒，少汗或无汗，头痛，咳嗽，口微渴，苔薄白，舌边尖红，脉浮数。治法辛凉解表，宣肺泄热。代表方银翘散加减。2.邪热壅肺证症状高热不退，汗出，烦渴多饮，咳喘，咳痰黄稠或带血，或呈铁锈色痰，胸闷瑚痛，舌红苔黄，脉数。治法清热宣肺化痰。代表方麻杏石甘汤加减。3.热入心营证症状持续高热，身热夜甚，口干不甚渴，时有烦躁不安，或颈项强直，手足抽动，舌色红绛或起芒刺，苔焦黄，脉细数。治法清心凉营，泄热开窍。代表方清营汤送服安宫牛黄丸或紫雪丹或至宝丹等。4.正虚欲脱证症状呼吸浅促，极度困难，面色苍白，四肢厥冷，汗出不止，虚烦躁扰，发热骤遇，或起病即体温不升，舌淡，脉细数无力或细微欲绝。治法益气敛阴，回阳固脱。喷代表方生脉散合参附汤。5.肺胃阴伤证症状低热不清，干咳或痰少而黏，口舌干燥而渴，舌红少苔，脉细。治法滋养肺胃，清涤余邪。代表方沙参麦冬汤加减。-6-···试读结束···...

2022-09-01 临床药物治疗学中国医药科技出版社 药学PDF

图书名称：《临床药物应用与疾病诊疗》【作者】仲伟营主编【出版社】长春：吉林科学技术出版社,2019.08【ISBN号】978-7-5578-5719-6【价格】85.00【分类】临床药学；疾病-诊疗【参考文献】仲伟营主编.临床药物应用与疾病诊疗.长春：吉林科学技术出版社,2019.08.图书封面：药物应用与疾病诊疗》内容提要：本书稿分上下两篇共三十章。上篇药物应用，二十三章：阐述研究药物用于预防、诊断和治疗疾病及相互作用与作用规律。治疗每类疾病药物列出几种或十几种的名称、剂型、用量、用法和注意事项及药品不良反应技术规范评价标准。下篇重点疾病诊疗，七章：阐述传染性疾病、慢性疾病、内科疾病、外科疾病、妇产科疾病、儿科疾病和皮肤性病等，主要为消化、呼吸、循环、妇儿、皮肤和性病等。本书稿内容全面，结构完整，实用性较强，可供临床药物应用与疾病诊疗人员参考使用。《临床药物应用与疾病诊疗》内容试读第一章药物效应动力第一章药物效应动力第一节药物基本作用一、药物作用与药理效应药物作用(drugactio)是指药物对机体的初始作用，是动因。药理效应(harmacoloicaieffect)是药物作用的结果，是机体反应的表现。由于二者意义接近，在习惯用法上并不严加区别。但当二者并用时，应体现先后顺序。药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能提高称为兴奋(excitatio),功能降低称为抑制(ihiitio)。例如，肾上腺素升高血压、呋塞米增加尿量均属兴奋；阿司匹林退热和吗啡镇痛均属抑制。多数药物是通过化学反应而产生药理效应的。这种化学反应的专一性使药物的作用具有特异性(ecificity)。例如，阿托品特异性地阻断M胆碱受体，而对其他受体影响不大。药物作用特异性的物质基础是药物的化学结构。药物的作用还有其选择性（electivity),有些药物可影响机体的多种功能，有些药物只影响机体的一种功能，前者选择性低，后者选择性高。药物作用特异性强并不一定引起选择性高的药理效应，即二者不一定平行。例如，阿托品特异性地阻断M胆碱受体，但其药理效应选择性并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经系统都有影响，而且有的兴奋，有的抑制。作用特异性强和（或）效应选择性高的药物应用时针对性较好。反之，效应广泛的药物副反应较多。但广谱药物在多种病因或诊断未明时也有其方便之处，例如广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。选择性的基础有以下几方面：药物在体内的分布不均匀、机体组织细胞的结构不同、生化功能存在差异等。二、治疗效果治疗效果，也称疗效(theraeuticeffect),是指药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。根据治疗作用的效果，可将治疗作用分为：l.对因治疗（etiologicaltreatmet)用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，称为对因治疗，如用抗生素杀灭体内致病菌。2.对症治疗（ymtomatictreatmet）用药目的在于改善症状，称为对症治疗。对症治疗不能根除病因，但对病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。对某些危重急症如休克、惊厥、心力衰竭、心跳或呼吸暂停等，对症治疗可能比对因治疗更为迫切。有时严重的症状可以作为二级病因，使疾病进一步恶化，如高热引起惊厥、剧痛引起休克等。此1临床药物应用与疾病诊疗时的对症治疗（如退热或止痛）对惊厥或休克而言，又可看成是对因治疗。祖国医学提倡“急则治其标，缓则治其本”、“标本兼治”。这些是临床实践应遵循的原则。三、不良反应凡与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应(adverereactio)。多数不良反应是药物固有的效应，在一般情况下是可以预知的，但不一定是能够避免的。少数较严重的不良反应较难恢复，称为药源性疾病(dogiduceddieae)例如庆大霉素引起的神经性耳聋、肼屈嗪引起的红斑性狼疮等。1.副反应（idereactio)由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应（通常也称副作用）。例如，阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、心悸、便秘等副反应。副反应是在治疗剂量下发生的，是药物本身固有的作用，多数较轻微并可以预料。2.毒性反应（toxicreactio)毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。毒性反应一般是可以预知的，应该避免发生。急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能，慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。致癌(carciogeei)、入致畸胎（teratogeei)和致突变（mutageei)反应也属于慢性毒性范畴。企图通过增加剂量或延长疗程以达到治疗目的，其有效性是有限度的，同时应考虑到过量用药的危险性。3.后遗效应(reidualeffect)是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应，例如服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等现象。4.停药反应(withdrawalreactio)是指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应(reoudreactio),例如长期服用可乐定降血压，停药次日血压将明显回升。5.变态反应（allergicreactio)是一类免疫反应。非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，经过接触10天左右的敏感化过程而发生的反应，也称过敏反应(hyereitivereactio)。常见于过敏体质患者。反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效。反应的严重程度差异很大，与剂量无关，从轻微的皮疹、发热至造血系统抑制、肝肾功能损害、休克等。可能只有一种症状，也可能多种症状同时出现。停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。致敏物质可能是药物本身，也可能是其代谢物，亦可能是制剂中的杂质。临床用药前虽常做皮肤过敏试验，但仍有少数假阳性或假阴性反应。可见这是一类非常复杂的药物反应。6.特异质反应（idioycraticreactio)少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效。这种反应不是免疫反应，故不需预先敏化过程。现在知道这是一类先天遗传异常所致的反应，例如，对骨骼肌松弛药琥珀胆碱发生的特异质反应是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏所致。2第一章药物效应动力第二节药物剂量效应关系药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量效应关系（doeeffectrelatiohi,简称量效关系)。用效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图则得量效曲线doeeffectcurve).药理效应按性质可以分为量反应和质反应两种情况。效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应(gradedreoe),例如血压的升降平滑肌的舒缩等，其研究对象为单一的生物单位。以药物的剂量（整体动物实验）或浓度(体外实验)为横坐标，以效应强度为纵坐标作图，可获得直方双曲线（rectagularhyerola)；如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称“S形曲线”，这就是通常所称量反应的量-效曲线（图1-1）。100100器50器501ECo1080160240CB0.11030gC图1-1药物作用的量-效关系曲线A药量用真数剂量表示；B.药量用对数剂量表示；E:效应强度；C:药物浓度从量反应的量效曲线可以看出下列几个特定位点：最小有效量或最低有效浓度即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度。最大效应（maximaleffect,Emax)随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能（ef伍cacy)o半最大效应浓度(cocetratiofor50%ofmaximaleffect,ECo)是指能引起50%最大效应的浓度。效价强度(otecy)是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。药物的最大效应与效价强度含义完全不同，二者并不平行。例如，利尿药以每日排钠量为效应指标进行比较，氢氯噻嗪的效价强度大于呋塞米，而后者的最大效应大于前者（图1-2)。药物的最大效应值有较大实际意义，不区分最大效应与效价强3临床药物应用与疾病诊疗度只讲某药较另药强若干倍是易被误解的。曲线中段斜率(loe)较陡的提示药效较剧烈，较平坦的则提示药效较温和。200150味寨米1005000.10.3310301003001000剂量（mg)图1-2各种利隶药的效价强度及最大效应比较如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化，则称为质反应。质反应以阳性或阴性、全或无的方式表现，如死亡与生存、惊厥与不惊厥等，其研究对象为一个群体。在实际工作中，常将实验动物按用药剂量分组，以阳性反应百分率为纵坐标，以剂量或浓度为横坐标作图，也可得到与量反应相似的曲线。如果按照药物浓度或剂量的区段出现阳性反应频率作图得到呈常态分布曲线。如果按照剂量增加的累计阳性反应百分率作图，则可得到典型的S形量效曲线（图1-3）。E1001008080606040402020.1020C050100200400药物浓度(@gL)剂量(g)图1-3质反应的量效曲线图1-4药物效应和毒性的量效曲线曲线a为区段反应率；曲线为累计反应率；E:阳性反应率；C:浓度或剂量4第一章药物效应动力在这一曲线可以看出的特定位，点为半数有效量(mediaeffectivedoe,ED50),即能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量；如效应为死亡，则称为半数致死量medialethaldoe,LD50)。通常将药物的LD50ED50)的比值称为治疗指数(theraeuticidex,TI),用以表示药物的安全性。治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。但以治疗指数来评价药物的安全性，并不完全可靠。如某药的ED和LD两条曲线的首尾有重叠（图1-4），即有效剂量与其致死剂量之间有重叠。为此，有人用1%致死量(LD1)与99%有效量(ED99)的比值或5%致死量(LD5)与95%有效量(ED95)之间的距离来衡量药物的安全性。J临床药物应用与疾病诊疗第二章药物效应影响因素第一节药物因素一、药物制剂与给药途径药物可制成多种剂型并采用不同的途径给药，如供口服给药的有片剂、胶囊、口服液；供注射用的有水剂、乳剂、油剂；还有控制释放速度的控释剂。同一药物由于剂型不同、采用的给药途径不同，所引起的药物效应也会不同。通常注射药物比口服吸收快、到达作用部位的时间快，因而起效快、作用显著。注射剂中的水溶性制剂比油溶液和混悬剂吸收快、起效时间短。口服制剂中的溶液剂比片剂和胶囊容易吸收。控释制剂是一种可以控制药物缓慢而恒速或非恒速释放的制剂，其作用更为持久和温和。药物的制备工艺和原辅料的不同，也可能显著影响药物的吸收和生物利用度，如不同药厂生产的相同剂量的地高辛（digx)片，口服后的血浆药物浓度可相差7倍。同理，20mg的微晶型螺内酯(iroolactoe)胶囊可相当于100mg普通晶型螺内酯的疗效。药物采用不同给药途径可能会产生不同的作用和用途，如硫酸镁（mageiumulfate)口服可以导泻和利胆，注射则有止痉、镇静作用并使血压降低。二、药物相互作用两种或两种以上药物同时或先后序贯应用时，药物之间的相互影响和干扰可改变药物的体内过程及机体对药物的反应性，从而使药物的药理效应或毒性发生变化。药物相互作用(drugiteractio)主要表现在两个方面。一是不影响药物在体液中的浓度但改变药理作用，表现为药物效应动力学的相互作用。其结果有两种，使原有的效应增强的协同作用(yergim)和使原有效应减弱的拮抗作用(atagoim)。如氟烷(halothae）使肾上腺受体敏感性增强，故手术时用氟烷静脉麻醉容易引起心律失常。单胺氧化酶抑制药则通过抑制去甲肾上腺素失活，提高肾上腺素能神经末梢去甲肾上腺素的贮存量，从而增强通过促进去甲肾上腺素释放而发挥作用的药物的效应，如麻黄碱或酪胺(tyramie)。二是通过影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，改变药物在作用部位的浓度而影响药物作用，表现为药物代谢动力学的相互作用。如抑制胃排空的药物阿托品或阿片类麻醉药可延缓合并应用时药物的吸收。血浆蛋白结合率高的药物可被同时应用的另一血浆蛋白结合率高的药物置换，导致被置换药物的分布加快、作用部位药物浓度增高，临床效应或毒性反应增强。经肾小管分泌的药物如丙磺舒(roeecid),可竞争性抑制青霉素分泌而延长其效应，也抑制其他药物如抗病毒药齐多夫定等的分泌。对于药效曲线斜率大或治疗指数低的药物如抗凝药、抗心律失常药、抗癫痫药、碳酸6···试读结束···...

2022-08-27 吉林省科学技术出版社 吉林科学技术出版社电话号码

图书名称：《现代药物临床应用精要》【作者】唐志刚主编【页数】212【出版社】开封：河南大学出版社,2019.07【ISBN号】978-7-5649-3823-9【分类】临床药学-研究【参考文献】唐志刚主编.现代药物临床应用精要.开封：河南大学出版社,2019.07.图书封面：药物临床应用精要》内容提要：本书主要是讲药物的临床应用，共分五章。首先介绍药物学总论、药物的合理使用、药物的合理使用，药物的制剂和贮存；然后介绍药剂学基本理论，药物剂型概述，抗生素；最后介绍临床常见病的药物治疗等。本书对药学、临床相关专业学生和在职人员继续教育教学有一定指导意义，也可供其他相关研究人员阅读参考。《现代药物临床应用精要》内容试读第一章引论第一节药物学总论药物学是一门综合性学科。它包含药学许多方面的内容，并且与一些专门学科如药物治疗学、药理学药剂学、药物化学等在内容上有一定程度的交叉，因此它涉足的领域具有相当的广度，但深度往往不如各有关专门学科。尽管如此，药物学仍是一门实用性很强的学科，也在与时俱进和不断提高。虽然现在各级医药院校一般都没有开设药物学课程，但药物学类的书籍却大量出版，而且历久不衰，特别是本书长期出版，经历了60年之久，这表明作为信息，药物学仍具有强大的生命力，它拥有广大的医药专业读者，在获取基本医药知识、提高医疗和用药水平上发挥着不容忽视的作用。其所以能如此，是由于它的内容实用性强，能指导医疗、药学等方面的实际工作，适合广大医药人员学习、参考的需要。一、我国药物学史药物学是一门古老的学科，在西方是如此，在我国也是如此。我华夏之邦素称文明古国，向来以历史悠久、文化发达著称于世。我国医药起源很早，古代典籍有“伏羲氏尝味百草”、“神农尝百草”之说，虽然伏羲、神农是否实有其人尚待确定，但肯定有人将前人的发现、经验进行归纳、总结和提高。这也表明我国早在原始社会，人们通过长期的生产、生活实践，已逐渐认识了某些植物、动物、矿物药的治疗作用。根据现有史料，远在公元前11世纪以前的夏代和商代，我国就已有了酒和汤液的发明。周代的《诗经》《山海》等著作中已收载许多种药物。长沙马王堆三号汉墓出土帛书《五十二病方》（据考证是公元前3世纪的写本)记载的药物达242种。秦汉之际，新的药物品种更不断增加。西汉初年已有药物著作在民间流传。汉平帝元始五年（公元5年）曾征集天下通晓方术本草者来京师，“本草”已成为药物学的通称。《神农本草经》成书于公元1~2世纪。它总结了东汉以前的药物知识，是我国现存最早的药物学专书，收载药物365种。以后许多朝代都曾编修过本草。南北朝时陶弘景将《神农本草经》加以整理补充，汇编成《本草经集注》，药物由365种增加到730种，这是《神农本草经》以后药物学的又一次整理提高。显庆二年（公元657年）唐政府组织长孙无忌、苏敬等20余人编撰本草，并向各地征集药物标本，绘制成图，于显庆四年编成，收载药物850种，取名《新修本草》。这是我国第一部由国家颁行的药物学权威著作，有人认为它是世界上最早的一部国家药典。宋代官方与私人均从事本草的编修。宋初，政府曾组织编修《开宝本草》《嘉禉本草》和《图经本草》，并颁行全国。四川名医唐慎微独力编成《经史证类备急本草》（简称《证类本草》），收载药物达1558种，附单方验方3000余首，为保存我国古代本草史料做出了贡献。明代李时珍所编《本草纲目》，集历代本草之大成，收载药物1892种，附方11000余首，共有插图1160幅，内容非常丰富。1596年出版以后，不仅在国内广为流传，而且现代药物临床应用精要还陆续译成德、日、英、法文等文字，传播海外，成为国际上研究药学和生物学的宝贵参考资料。清代赵学敏编著《本草纲目拾遗》，收《本草纲目》未收载之药700余种，同时还博采国外及民间医药资料，内容很有参考价值。鸦片战争(1840年)以后，我国海禁大开，西方医药大量传入，从而于传统医药之外逐渐形成一西方医药体系。反映在药物学著作方面，既有传统本草著述（如吴其浚的《植物名实图考》、屠道和的《本草汇纂》)和中西结合的生药学（如赵黄等的《现代本草一生药学》）的编撰，又有单纯介绍西方药物的著译作品，如傅约翰（亦译为傅兰雅）的《西药大成》及洪士提反的译作《万国药方》等。以后，药物学著作的编撰出版逐渐增多，至新中国成立以前，陆续出版的有戴虹溥的《新体实用药物学》、梁心的《新纂药物学》、吴建瀛的《实用药物学》、顾学裘的《现代药物学》等，对普及西方药物知识起了有益作用。新中国成立以后，特别是改革开放之后，药物学书籍更如雨后春笋和百花争艳般大量呈现。有的内容丰富，各具特色，对我国医药事业的发展起到重要的作用。二、药物的来源及植物药的成分(一)药物的来源来源有二，一是自然界，二是人工制备（包括仿生药）。来自自然界的药物为天然药物，包括中药及一部分西药；来自人工制备的药物为化学药物，包括大部分西药。天然药物，特别是中药，大都已经过长时期的临床使用，其疗效多已肯定，使用安全性较高，因此近年来受到各国医药界的重视。相比之下，化学药物则由于某些品种不良反应较大，有的不良反应还需要较长期使用后始能发现，其潜在的不安全性使人们转而注意天然药物。但习惯上认为中药较为安全的看法也被近来发生的某些“木通”类的肾毒性所改变。植物性天然药物（植物药）在天然药物（包括中药）中占较大比例，它的化学成分一直受到人们的注意。经过近百年来的研究，其成分现已大体为人们所了解。(二)较重要的植物药化学成分(1)生物碱（赝碱）：是一类含氮的碱性有机物质，大多数是无色或白色的结晶性粉末或细小结晶，味苦，少数是液体（如槟榔碱）或有颜色（如小檗碱）。在水内多数难溶，比较易溶于有机溶剂如醚氯仿、醇等（但与酸化合成盐后，就易溶于水，能溶或稍溶于醇，而难溶于醚、氯仿等）。这类成分般都具有相当强烈的生理作用。重要的生物碱如：吗啡、可待因（含于阿片）、奎宁（含于金鸡纳皮）咖啡因（含于茶叶、咖啡豆）、阿托品（含于颠茄等）、东莨菪碱（含于洋金花）、士的宁（含于番木鳖)、依来丁（含于吐根）、麻黄碱（含于麻黄）、可卡因（含于古柯叶）、毒扁豆碱（含于毒扁豆）毛果芸香碱（含于毛果芸香）、麦角新碱、麦角胺（含于麦角）、小檗碱（含于黄连、黄柏、三颗针等）、四氢帕马丁（含于元胡）、粉防己碱（含于粉防己）等。(2)多聚糖（简称多糖）：是由十个以上的单糖基通过苷键连接而成的，一般多聚糖常由几百甚至几千个单糖组成。许多中草药中含有的多糖具有免疫促进作用，如黄芪多糖。从香菇分离出的香菇多糖具有明显的抑制实验动物肿瘤生长的作用。鹿茸多糖则可抗溃疡。(3)苷（配糖体，糖杂体）：是糖或糖的衍生物与另一称为苷元（甙元或配基）的非糖物质，通过糖端的碳原子连接而成的化合物。苷的共性在糖的部分，而苷元部分几乎包罗各种类型的天然成分，故其性质各异。苷大多数是无色无臭的结晶或粉末，味苦或无味；多能溶于水与稀醇，亦能溶于其他溶剂；遇湿气及酶或酸、碱时即能被分解，生成苷元和糖。苷类可根据苷键原子不同而分为氧苷、硫苷、氮苷和碳苷，其中氧苷为最常见。氧苷以苷元不同，又可分为醇苷、酚苷、氰苷、酯苷、吲引哚苷等，现简述如下。1)醇苷：如具有适应原样作用的红景天苷和具有解痉止痛作用的獐牙菜苦苷均属醇苷。醇苷苷元中不少属于萜类和甾醇类化合物，其中强心苷和皂苷是重要的类型。含有强心苷的药物有洋地黄、羊角拗、夹竹桃、铃兰等。皂苷是一类比较复杂的苷类化合物，广泛存在于植物界，它大多可以溶于水，振-2第一章引论小摇后可生成胶体溶液，并具有持久性、似肥皂溶液的泡沫。皂苷是由皂苷元和糖、糖醛酸或其他有机酸所组成。按照皂苷被水解后所生成的苷元的结构，皂苷可分为两大类：甾体皂苷和三萜皂苷。薯蓣科薯蓣属许多植物所含的薯蓣皂苷元属于甾体皂苷；三萜皂苷在自然界的分布也很广泛，种类很多，如桔梗、人参、三七、甘草、远志、柴胡等均含有三萜皂苷2)酚苷：黄酮、蒽醌类化合物通过酚羟基而形成黄酮苷、蒽醌苷。如芦丁、橙皮苷均属黄酮苷，分解后可产生具有药理活性的黄酮大黄、芦荟、白番泻叶等含有蒽醌苷分解后产生的蒽醌具有导泻作用。3)氰苷：氰苷易水解而产生羟腈，后者很不稳定，可迅速分解为醛和氢氰酸。如苦杏仁苷属于芳香族氰苷，分解所释出的少量氢氰酸具有镇咳作用。4)酯苷：如土槿皮中的抗真菌成分属酯苷。5)吲哚苷：如中药所含的靛苷是一种吲哚苷，其苷元引哚醇氧化成靛蓝，具有抗病毒作用。(4)黄酮：为广泛存在于植物界中的一类黄色素，大都与糖类结合为苷状结构存在。多具有降血脂、扩张冠脉、止血、镇咳、祛痰、减低血管脆性等作用。银杏、毛冬青、黄芩、陈皮、枳实、紫菀、满山红、紫花杜鹃、小叶枇杷、芫花、槐米、蒲黄等都含有此成分。(5)内酯和香豆素（精）：内酯属含氧的杂环化合物。香豆素系邻羟基桂皮酸的内酯，为内酯中的一大类，单独存在或与糖结合成营，可有镇咳、祛痰、平喘、抑菌、扩张冠脉、抗辐射等作用，含存于秦皮、矮地茶、补骨脂、蛇床子、白芷、前胡等。其他内酯含存于穿心莲、白头翁、当归、银杏叶等，具有各自的特殊作用。(6)甾醇：常与油脂类共存于种子和花粉粒中，也可能与糖结合成苷。β-谷甾醇（黄柏、黄芩、人参、附子、天门冬、铁包金等含有)、豆甾醇（柴胡、汉防己、人参、款冬、黄柏等含有）、麦角甾醇（麦角、灵芝、猪苓等含有）及胆甾醇（即胆固醇，含于牛黄、蟾酥等）都属本类成分(7)木脂素：多存在于植物的木部和树脂中，因此而得名。多数为游离状态，也有一些结合成苷。五味子、细辛、红花、连翘、牛蒡子含此成分。(8)萜类：为具有(C,H)。通式的化合物以及其含氧与饱和程度不等的衍生物。中草药的一些挥发油、树脂、苦味素、色素等成分，大多属于萜类或含有萜类成分。(9)挥发油（精油）：挥发油是一类混合物，其中常含数种乃至十数种化合物，主要成分是萜类及其含氧衍生物，具有挥发性，大多是无色或微黄色透明液体，具有特殊的香味，多比水轻，在水内稍溶或不溶，能溶于醇、醚等。其主要用途是调味、祛风、防腐、镇痛、通经、祛痰、镇咳、平喘等。含挥发油的中药很多，如：陈皮、丁香、薄荷、茴香、八角茴香、桂皮、豆蔻、姜、桉叶、细辛、白芷、当归、川芎、芸香草等(10)树脂：均为混合物，主要的组成成分是二萜和三萜类衍生物，有的还包括木脂素类。多由挥发油经化学变化后生成，不溶于水，能溶于醇及醚。如松香就是一种树脂。树脂溶解于挥发油，即为“油树脂”。油树脂内如含有芳香酸（如苯甲酸、桂皮酸等），则称为“香胶”或“树香”，也称作“香树脂”。(11)树胶：是由树干渗出的一种固胶体，为糖类的衍生物。能溶于水，但不溶于醇，例如阿拉伯胶、西黄芪胶等。(12)鞣质：从音译又名“单宁”。中药中含此成分较多的是五倍子、茶、大黄、石榴皮，其他树皮、叶、果实也常含有。鞣质多具收敛涩味，遇三氯化铁液变黑色，遇蛋白质、胶质、生物碱等能起沉淀，氧化后变为赤色或褐色。常见的五倍子鞣质亦称鞣酸，用酸水解时，分解出糖与五倍子酸，因此也可看作是苷。临床上用于止血和解毒。(13)有机酸：本成分广泛存在于植物中，未熟的果实内尤多，往往和钙、钾等结合成盐，常见的有枸橼酸、苹果酸、蚁酸、乳酸、琥珀酸、酒石酸、草酸、罂粟酸等。-3现代药物临床应用精要第二节合理使用药物合理使用药物一直是全世界都注意的问题，因为药物的不合理使用（严格地说不应称为药物滥用）不但是惊人的药物资源的浪费，而且更为关键的是还会引发因药物不良反应而带来的严重危害」为此，世界卫生组织建议将合理使用药物作为国家药物政策的组成部分之一，并且科学地和较全面地提出合理使用药物的定义：“患者能得到适合于他们的临床需要和符合他们个体需要的药品以及正确的用药方法（剂量、给药间隔时间和疗程）；这些药物必须质量可靠，可获得，而且可负担得起，对患者和社会的费用最低。”因此，合理使用药物不仅需要以药理学的基本理论指导对患者选择最佳的药品及其制剂以及制订和调整适当的治疗方案，还需要遵守按照国家的有关规定（例如国家基本药物目录、国家处方集、标准治疗指南和临床路径等)。一、选择最佳药物及其制剂(一)对症治疗、对因治疗及其结合选择药物时，除应该针对患者疾病的病理生理学选用药物做对症治疗，或对因治疗，或二者结合起来考虑外（如对于过敏性休克宜采用具有收缩血管作用和舒张支气管作用的肾上腺素抢救，而对由于微循环障碍引起的感染中毒性休克，除解除休克状态外，还应选用相应的抗菌药进行对因治疗)，还应该考虑患者所属特殊人群（如老人、妊娠期妇女等）或其机体功能（如肝、肾等）状态。(二)避免不良反应选择药物时还应考虑药物的不良反应或禁忌证。例如对哮喘患者应用药物时宜选用对B受体有选择作用的异丙肾上腺素，而不宜选用既作用于支气管上的B受体又作用于血管上的受体（可使血管收缩)的肾上腺素，尤其是对伴有高血压的哮喘患者更不宜选用，但由于异丙肾上腺素对支气管上的B,受体和心脏上的B,受体无选择性，最好应用对B,受体具有选择作用的沙丁胺醇，这样可以避免心率加快和心悸的不良反应。又如在心律失常患者可选用普萘洛尔，但由于它对B,和B2受体的拮抗无选择性，如用于伴有哮喘的心律失常患者时，则可因发生支气管痉挛而死亡(三)联合用药应尽量利用有利的药物相互作用，避免有害的药物相互作用。详见下文“药物相互作用”。(四)制剂有关各种药物制剂的特点，详见“药物的制剂和贮存”。同一药物的不同制剂在给药途径、吸收速度、药物稳定性等方面各有特点，在选用时需根据疾病的情况和需要方面考虑和选择，如在止喘时可选用氨茶碱片剂或注射液、异丙肾上腺素注射液或喷雾剂。药物的制剂可因其制造工艺不同而影响其生物利用度，片剂的崩解度、溶解度等，它们均可影响疗效。二、制订或调整最佳治疗方案在选择了最合适的药物之后，就要根据药物代谢动力学的特点以及患者的机体情况制订给药方案，它包括给药剂量、给药途径、给药间隔时间及疗程等；有时还需根据药物代谢动力学参数来制订。在用药过程中需根据患者的情况进行调整。(一)药物的剂量药物的剂量是指用药量。剂量不同，机体对药物的反应程度，即药物的效应也不一样。如果剂量过小，就不会产生任何效应。将剂量加大至药物效应开始出现时，这一剂量称为阈剂量或最小有效量。比最小有效量大，并对机体产生明显效应，但不引起毒性反应的剂量，称为有效量或治疗量。引起毒性反应的剂量，称为中毒量。引起毒性反应的最小剂量称为最小中毒量。比中毒量大、能引起死亡的剂量称小第一章引论中为致死量。药物的治疗量或常用量，在国家有关文件中都有明确规定（如药品说明书等）。极量虽比治疗量大，但比最小中毒量要小。因此，极量对于大多数人并不引起毒性反应，但由于个体差异或对药物的敏感性不同，对个别患者也有引起毒性反应的可能。因此，除非在必要情况下，一般不采用极量，更不应该超过极量。1.60岁以上的老人一般可用成人剂量的3/4。2.小儿用药剂量比成人小，一般可根据年龄按成人剂量折算：对毒性较大的药物，应按体重计算，有的按体表面积计算。(1)根据年龄折算：见表1-1。表1-1小儿剂量及体重的计算年龄按年龄折算剂量（折合成人剂量）按年龄推算体重(kg)新生儿1/10~1/82-46个月1/8-1/64~71岁1/6、1/47×104岁1/31周岁以下体重可按下式计算：实足年龄×2+8=体重(kg8岁1/212岁2/3(2)小儿剂量还可按年龄用下列公式求得1岁以内用量=0.01×（月龄+3）×成人剂量1岁以上用量=0.05×（年龄+2）×成人剂量(3)根据体重计算：小儿用量=小儿体重×成人剂量+60。小儿体重的推算见表1-1。此法简便易行，但年幼者求得的剂量偏低，年长儿求得的剂量偏高，应根据临床经验做适当增减。(4)根据体表面积计算：根据体表面积计算用量比较合理，可避免按体重计算的缺点。用体表每平方米表达药量，能适合于各年龄小儿，同样也适合于成人。1)体重30kg以下的小儿：小儿体表面积=体重×0.035+0.1，小儿用量=成人剂量×某体重小儿体表面积÷1.7，其中1.7为成人(70kg)的体表面积。2)体重30kg以上的儿童的体表面积，按下法推算，即体重每增5kg,体表面积增加0.1m2,如：35kg体表面积为1.1+0.1=1.2,40kg为1.3m2,45kg为1.4m2…但60kg则为1.6m2,70kg为1.7m2。(二)给药途径给药途径不同，可因其吸收、分布、代谢、排泄的不同而使药物的效应强弱不同，甚至可改变效应的质，如硫酸镁，肌内注射可产生中枢抑制，而口服则导泻。临床上主要依据病情和药物的特点决定给药途径。各种给药途径的特点如下：1.口服药物口服后，可经过胃肠吸收而作用于全身，或留在胃肠道行效于胃肠局部。口服是最安全方便的用药法，也是最常用的方法，但遇有下列情形时不便采用：患者昏迷不醒或不能咽下；因胃肠有病，不能吸收；由于药物的本身性质不容易在胃肠中吸收或能被胃肠的酸性、碱性所破坏（如青霉素、胰岛素等）；口服不能达到药物的某种作用（例如用硫酸镁口服，只能引起泻下，如需镇痉、镇静必须注射)。在这些情况下，都须采用其他用药方法。对胃有刺激或容易被胃酸所破坏的药品，如必须采用口服，应加以特殊处理，一般是把药品制成肠溶片（如胰酶），或盛在肠用胶囊内，或制成一种不溶于胃酸而到碱性肠液内能溶的化合物（如把鞣酸制成鞣酸蛋白），入肠后发生作用。2.注射注射也是一种重要的给药途径。注射方法主要有皮下、肌内、静脉、鞘内等数种。皮下注射，即将药液注射在皮下结缔组织内，只适用于少量药液（一般为1~2L),同时可能引起一定现代药物临床应用精要程度的疼痛及刺激，故应用受到一定限制。肌内注射系将药液注射于肌肉内（多在臀部肌肉），由于肌肉的血管丰富，药物吸收较皮下快，疼痛程度亦较皮下注射轻。注射量一般为1~2mL,但可用至1OL。油剂及混悬剂均以采用肌内注射为宜，刺激性药物亦宜用肌内注射，因肌肉对疼痛刺激敏感性小。至于静脉注射，一次注射量可较大，且奏效迅速，常用于某些急救情况。但危险性也较大，有可能引起剧烈反应甚至形成血栓，而且药液如漏出静脉血管之外，常可引起肿痛，因此须加注意。静脉注射液一般要求澄明，无浑浊、沉淀，无异物及致热源；凡混悬溶液、油溶液及不能与血液混合的其他溶液，能引起溶血或凝血的物质，均不可采用静脉注射。某些有刺激性的药物溶液以及高渗溶液，因血液可使之稀释，不大可能引起刺激反应，则可用静脉注射。药液量如果更大，可采用输液法，使药液缓缓流入静脉内或皮下组织内。如果静脉输人很缓慢，可以用滴数计数时，就为静脉滴注或静脉点滴。在药物不能进入脊髓液或不能很快达到所需浓度时，可采用鞘内注射，其法为：注射前先抽出适量的脊髓液，然后将药液徐徐注入蛛网膜下隙的脊髓液中。药物过敏试验时则作皮内注射。3.局部用药目的主要是引起局部作用，例如涂擦、撒粉、喷雾、含漱、湿敷、洗涤、滴入等都属于此类。其他尚有灌肠、吸入、植入（埋藏）、离子透入、舌下给药、肛门塞人、阴道给药等方法，虽用于局部，目的多在于引起吸收作用(三)给药间隔时间、疗程及用药时间给药间隔时间对于维持稳定的有效血浓度甚为重要，如不按规定的间隔时间用药，可使血药浓度发生很大的波动，过高时可发生毒性反应，过低时则无效。尤其是在应用抗菌药治疗传染性疾病时更为重要，因为血药浓度在有效和无效浓度之间的波动，可导致细菌产生抗药性。按照药物代谢动力学的规律，给药间隔时间、药物剂量和稳态血药浓度之间有一定的关系，因此，在实际应用药物时需按规定的间隔时间给药。给药持续时间（疗程）可根据疾病及病情而定。一般情况下，在症状消失后即可停止用药，但在应用抗菌药治疗某些感染性疾病时，为了巩固疗效和避免耐药性的产生，在症状消失后尚需再应用一段时间的药物。对于某些慢性疾病需长期用药，为了减少不良反应的发生，需按疗程规定用药。有的药物（如肾上腺皮质激素)在长期用药后需要停药时，不得突然停止，否则可导致症状加剧，又称“反跳”至于餐前还是餐后服药，则需从药物的性质和吸收、药物对胃的刺激、患者的耐受能力和需要药物发挥作用的时间等方面来考虑。易受胃酸影响的药物宜餐前服，对胃有刺激者则宜餐后服；又如糖尿病患者应用短效胰岛素则应在餐前15分钟注射，而用中效胰岛素时可在餐前30分钟注射。对于一些受昼夜节律影响的药物则应按其节律规定用药时间，例如长期应用肾上腺皮质激素时可于早晨给药」三、影响药物药效学和药动学的因素药物有其固有的药效学或药动学特点，但也可因患者的个体、病原体，甚至环境条件、联合用药等因素而影响其效应，或使效应增强，或使效应减弱，甚至发生质的改变而使不良反应、毒性增强。因此，在用药时除根据药物的药理作用考虑以外，还应掌握诸多影响因素，以便更全面地合理使用药物。这些因素可来自机体和药物两个方面，前者可表现为药物效应在量的方面，甚至质的方面的差异，后者主要表现为药物效应的增强或减弱。(一)机体方面的因素机体方面的诸因素，如年龄、性别、精神状态、病理状态、遗传等可使药物效应发生差异，效应的差异可表现在不同的个体或同一个体的不同状态。这种差异可能由于作用部位的药物浓度不同所引起，也可能由于浓度相同但生理反应性不同所致。前者常称为药物代谢动力学性（吸收、分布、代谢、排泄）】差异，后者称为药效学性差异。发生差异的原因是多方面的。效应的差异在大多数情况下表现为效应的强弱或久暂的不同，少数情况下，也可表现为质的不同，通常称为特异质反应1.年龄许多生理功能、体液与体重的比例、血浆蛋白质的含量等可因年龄而异，主要表现在小-6···试读结束···...

2022-08-27 临床应用 图书推荐 临床医学图书

图书名称：《新编临床药理及药物应用》【作者】王生寿等主编【页数】144【出版社】长春：吉林科学技术出版社,2019.03【ISBN号】978-7-5578-4368-7【价格】40.00【分类】临床医学-药理学【参考文献】王生寿等主编.新编临床药理及药物应用.长春：吉林科学技术出版社,2019.03.图书封面：药物应用》内容提要：本书共四章，药理学基础、药剂学基本理论、药物剂型概述、临床常见病药物治疗。内容包括:药理学概述药物效应动力学药物代谢力学影响药物作用的因素药物溶液的形成理论表面活性剂等。《新编临床药理及药物应用》内容试读第一章药理学基础第一节药理学概述一、药理学的性质与任务药理学的英文harmacology一词，由希腊文字harmako(药物、毒物)和logo（道理)缩合演变而成。顾名思义，药理学就是研究药物与机体相互作用及其作用规律的学科，其研究的主体是药物药物指能改变或查明机体生理功能和病理状态，用于预防、诊断、治疗疾病的物质。药品与药物的区别：药品是指经过国家药品监督部门审批，允许其生产销售的药物，即已获得商品属性的药物，不包括正在上市前临床试验中的药物。而药物不一定经过审批，也不一定市面上有售。《中华人民共和国药品管理法》第102条关于药品的定义：药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。药物与毒物：在一定条件下，较小剂量就能够对生物体产生毒性作用或使生物体出现异常反应的化学物质称为毒物(toxicat)。毒物的概念是相对的，药物与毒物难以严格区分，任何药物剂量过大或用药时间过长都可能产生毒性反应。毒理学(toxicolog罗)是研究外源性化学物质及物理和生物因素对机体的有害作用及作用机制的应用学科，也属于药理学范畴。药理学的学科任务是为阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验和理论依据：在正确用药、提高药物防病治病效果、促进医药学发展及协同其他生物学科阐明生命活动基本规律等方面，具有重要的作用；在药理学科学的理论指导下进行临床实践，在实验研究的基础上丰富药理学理论。药理学既是基础医学与临床医学的桥梁学科，也是医学与药学之间的桥梁学科。药理学与临床药理学：近年来逐渐发展而设立的临床药理学是以临床患者为研究和服务对象的应用科学，其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术，即将药理效应转化为实际疗效，是基础药理学的后继部分。二、药理学的研究方法与内容药理学的研究方法是实验性的，即在严格控制的条件下观察药物对机体或病原体的作用规律并分析其客观作用原理。药物的研究和应用除了要尊重科学规律，还要依照法律、法规和相关指导原则的规定，以保障人们的生命健康。药理学研究内容：不仅要阐明药物对人体与病原体的作用和作用机制：而且要研究人体与病原体对药物的反作用（药物的体内过程），前者属于药物效应动力学(harmacodyamic)的范畴，后者属于药物代谢动力学(harmacokietic)的范畴。(王生寿)】·1·第二节药物效应动力学药物效应动力学(harmacodyamic),简称药效学，是研究药物对机体作用及作用机制的科学即研究药物对机体的影响，包括药物给机体带来的治疗效应（疗效）或者非预期甚至不好的作用（不良反应、毒性作用等)。药效学的研究内容包括药物与作用靶位之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化，药物作用的全过程和分子机制（药物作用、药理效应和药物作用机制）；药物作用的二重性（治疗作用和不良反应)：药物的效应关系（量效关系、构效关系和时效关系）：以及对药物的安全性评价。药效学的研究为临床合理用药、避免药物不良反应和新药研究提供依据，在促进生命科学发展中发挥着重要作用。一、药物作用和药理效应药物作用(drugactio)是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用，是动因，有其特异性(ecificity)。特异性指药物能与人体内相应的作用靶位（如受体）结合，从而产生特定的生理效应。药理效应(harmacologicaleffect)是药物引起机体生理、生化功能的继发性改变，是药物作用的具体表现，对不同脏器有其选择性(electivity)。选择性指药物对某组织、器官产生明显的作用，而对其他组织、器官作用很弱或几无作用。通常药理效应与药物作用互相通用，但当两者并用时，应体现先后顺序，即两者的因果关系，药物作用是因，药理效应是药物作用的结果。以肾上腺素升高血压为例，说明药物作用与药理效应的关系，如图1-1所示。肾上腺素→激动血管平滑肌α受体（药物作用）血管平滑肌收缩血压升高药理效应图1-1药物作用与药理效应关系药理效应的基本类型：机体功能的提高称为兴奋(excitatio)、亢进(hyerfuctio),功能的降低称为抑制(ihiitio)、麻痹(aralyi)。过度兴奋转入衰竭(failure),是另外一种性质的抑制。近年来随着生命科学的迅速发展，能使细胞形态与功能发生质变的药物引起注意，例如某些物质可以诱发细胞癌变药物作用特异性强的药物不一定产生选择性高的药理效应，两者不一定平行。例如阿托品特异性阻断M胆碱受体，但其药理效应选择性并不高，由于M胆碱受体的广泛分布，阿托品对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响，而且有的表现为兴奋效应，有的表现为抑制效应。作用特异性强及（或）效应选择性高的药物应用时较有针对性，不良反应较少。反之，效应广泛的药物不良反应较多。但广谱药物在多种病因共存或诊断未明时选用也有其方便之处，例如广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。药物作用的方式：①局部作用和吸收作用：局部作用指在给药部位发生作用，几无药物吸收，如乙醇、碘酒对皮肤黏膜表面的消毒作用：吸收作用又称全身作用，指药物经吸收入血，分布到机体有关部位后再发挥作用。②直接作用和间接作用：直接作用指药物与器官组织直接接触后所产生的效应；间接·2作用又称继发作用，指由药物的某一作用而引起的另一作用，常常通过神经反射或体液调节引起。洋地黄的直接作用是兴奋心肌，加强心肌收缩力，改善心力衰竭症状，而随之产生的利尿、消肿等则属继发作用。药理效应与治疗效果（简称疗效，theraeuticeffect),两者并非同义词，例如具有扩张冠脉效应的药物不一定都是抗冠心病药，抗冠心病药也不一定都会取得缓解心绞痛临床疗效，有时还会产生不良反应(adverereactio),这就是药物效应的二重性：药物既能治病也能致病。二、药物作用的二重性1.药物的治疗作用指患者用药后所引起的符合用药目的的作用，有利于改善患者的生理、生化功能或病理过程，使机体恢复正常。根据药物所达到的治疗效果分为对因治疗、对症治疗和补充治疗或替代治疗对因治疗(etiologicaltreatmet)用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称为对因治疗，或称治本，例如抗菌药物清除体内致病菌。对症治疗(ymtomatictreatmet)用药目的在于改善症状称为对症治疗，或称治标。对症治疗未能根除病因，但在诊断或病因未明时，对暂时无法根治的疾病却是必不可少的。在某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时，对症治疗可能比对因治疗更为迫切。补充治疗(ulemettheray)用药目的在于补充营养物质或内源性活性物质的不足，可部分起到对因治疗的作用，急则治其表，缓则治其本，但需注意病因。或者作为替代治疗(relacemetthera-y),如肾衰竭患者的透析治疗2.药物的不良反应凡是不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应统称为药物的不良反应(ad小veredrugreactio,ADR)。多数ADR是药物固有效应的延伸，在一般情况下是可以预知的，但不一定可以避免。少数较严重的ADR较难恢复，称为药源性疾病(drugiduceddieae),例如庆大霉素引起神经性耳聋。根据治疗目的，用药剂量大小或不良反应严重程度，分为以下方面。不良反应(idereactio):指药物在治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的不适反应。这与药理效应选择性低有关，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为不良反应。例如阿托品用于解除胃肠痉挛时，将会引起口干、心悸、便秘等不良反应。不良反应是在常用剂量下发生的，一般不太严重，但是难以避免。毒性反应(toxicreactio)：指在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重，但是可以预知也是应该避免发生的ADR。企图增加剂量或延长疗程以达到治疗目的是有限度的，过量用药会增加临床治疗风险。急性毒性反应多损害循环、呼吸及神经系统功能，慢性毒性反应多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。致癌(carciogeei)、致畸胎(teratogeei)、致突变(mutageei)的三致反应也属于慢性毒性范畴，后遗效应(reidualeffect)：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时仍残存的药理效应。例如长期应用肾上腺皮质激素，停药后肾上腺皮质功能低下，数月内难以恢复。停药或撤药反应(Withdrawalreactio):指长期服用某些药物，突然停药后原有疾病的加剧，又称反跳现象(reoudheomeo)。例如长期服用可乐定降血压，停药次日血压将回升继发反应(ecodaryreactio)：指由于药物的治疗作用引起的不良后果。如长期应用广谱抗菌药物导致的二重感染变态反应(allergicreactio)：指机体受药物刺激所发生的异常免疫反应，可引起机体生理功能障碍或组织损伤，也称过敏反应(hyereitivereactio)。常见于过敏体质患者。临床表现各药不同，各人也不同。反应性质与药物原有效应无关，用药理拮抗药解救无效。反应严重度差异很大，与剂量无关，从轻微的皮疹、发热至造血系统抑制、肝肾功能损害、休克等。可能只有一种症状，也可能多种症状同时出现。停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。致敏物质可能是药物本身，可能是其代谢物，也可能是药剂中杂质。青霉素类抗生素临床用药前常做皮肤过敏试验，但仍有少数假阳性或假阴性反应。可见·3·这是一类非常复杂的药物反应特异质反应(idioycraticreactio):指某些药物可使少数患者出现特异质的不良反应，与遗传有关，属于遗传性生化缺陷。反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一致，反应严重度与剂量成比例，药理拮抗药救治可能有效。这种反应不是免疫反应，故不需预先敏化过程。现在知道这是一类药理遗传异常所致的反应，例如葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(glucoe-6-hohatedehydrogeaeG-6-PD)缺乏的患者，服用磺胺类药物会引起溶血反应。药物耐受(drugtolerace):指机体对药物反应的一种适应性状态和结果。当反复使用某种药物时机体对该药物的反应性减弱，效价降低：为达到与原来相等的反应性和药效，就必须逐步增加用药剂量，这种叠加和递增剂量以维持药效作用的现象，称药物耐受。对于化疗药物，则存在病原体产生耐受的问题，称为耐药性(drugreitace)或抗药性。药物依赖(drugdeedece):又称药瘾(drugaddictio),是指对药物强烈的渴求。患者为了谋求服药后的精神效应以及避免断药而产生的痛苦，强制性地长期连续或周期性地服用WHO对药物不良反应的定义是：正常剂量的药物用于预防、诊断、治疗疾病或调节生理功能时出现有害的或与用药目的无关的反应。药物不良反应按与其正常药理作用有无关联而分为A、B两类。A型又称剂量相关的不良反应。该反应为药理作用增强所致，常和剂量有关，可以预测，发生率高而病死率低。临床上出现药物不良反应、毒性反应、过度效应、撤药反应、继发反应等皆属A型ADRB型又称剂量不相关的不良反应。是和药理作用无关的异常反应。一般与剂量无关，难以预测，发生率低而病死率高，如药物变态反应和特异质反应，属B型ADRWHO又细划了药物不良反应，除A、B型外，又增加了C型（迟发不良反应）、D型（时间不良反应)、E型（停药型）、F型（治疗意外失败型）。三、药物的效应关系药物的效应取决于三种关系：量效关系、构效关系和时效关系。1.量效关系(doe-effectrelatiohi)在一定范围内，药理效应的强弱与单位时间内药物剂量大小或浓度高低呈一定的关系，即剂量一效应关系，简称量效关系2.量效曲线(doe-effectcurve)以药理效应为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标做图的量效曲线，如以药物的效应(E)为纵坐标，药物的剂量或浓度(C)为横坐标作图，则得到直方双曲线；如将药物浓度或剂量改用对数值(1gC)作图，则呈典型的S形曲线，见图1-2A10080E%)累加量效曲线10Emax反60应F(%)数10405020104顿数分布山线+30剂量205070100200对数尺度)EDB图1-2药物作用的量效关系曲线A.药物作用量反应的量效关系曲线(E:效能：C:浓度；Em:最大效应；KD:药物与受体的结合能力：亲和力指数D2=-logK,):B.药物作用质反应的累加量效关系曲线EDo半数有效剂量4定量阐明药物的剂量（浓度）与效应之间的关系，有助于了解药物作用的性质，为临床用药提供参考。药理效应是连续增减的量变，可用具体数量或最大反应的百分数表示的，称为量反应(quatita-tivereoe),如血压、心率、血糖浓度等，其研究对象为单一的生物单位。如果药理效应表现为反应性质的变化，而不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，则称为质反应(qualitativere-oe),其反应只能用全或无、阳性或阴性表示，如存活与死亡、惊厥与不惊厥等，其研究对象为一个群体。量效曲线以累加阳性率与剂量（或浓度）作图，也呈S形曲线，如图1-2B。量效曲线在药理学上有重要意义，分析S形量效曲线，可解释如下概念。(1)最小有效量(miimumeffectivedoe)：药物产生效应的最小剂量，亦称阈剂量(threholddoe)(2)最小有效浓度(miimumeffectivecocetratio):药物产生效应的最小浓度，亦称阈浓度threholdcocetratio)o(3)半数有效量(mediaeffectivedoe,EDo)：在量反应中是指能引起50%最大反应强度的药物剂量；在质反应中是指引起50%实验动物出现阳性反应的药物剂量。量效曲线在50%效应处的斜率最大，故常用半数有效量计算药物的效应强度。半数有效量常以效应指标命名，如果效应指标为死亡，则称为半数致死量(medialethaldoe,L,Do)。(4)半数有效浓度(mediaeffectivecocetratio,ECo):在量反应中指能引起50%最大反应强度的药物浓度，在质反应中指引起50%实验对象出现阳性反应时的药物浓度(5)中毒量(toxicdoe,TD)和最小中毒量(miimumtoxicdoe)：分别为引起中毒的剂量和引起中毒的最小剂量。(6)极量(maximumdoe)和致死量(lethaldoe)：分别为最大治疗剂量和引起死亡的剂量(7)治疗指数(theraeuticidex,TI)和安全范围(margiofafety,MOS):表示药物安全性的两个指标。治疗指数一般常以药物的LDo(临床用TD0)与EDo的比值称为治疗指数用以表示药物的安全性，药物的EDo越小，LD0(或TDo)越大说明药物越安全。当药物的量效曲线与其剂量毒性曲线不平行，则值不能完全反映药物的安全性，此时，需要采用安全范围来表示药物的安全性。安全范围以LD,(临床用TD,）与ED值或/LD,(临床用TD,)与ED,之间的距离表示药物的安全性。药物安全范围越窄，用药越不安全，有的药物安全范围为负值(ED与LD,或TD,相互重叠)，说明该药极易中毒(8)治疗窗(theraeuticwidow)：一般来说，药物剂量在安全范围内不会发生严重毒性反应。近年来提出“治疗窗”的概念，指疗效最佳而毒性最小的剂量范围，比安全范围更窄。下列情况须确定治疗窗：①药理效应不易定量：②用于重症治疗，不允许无效；③安全范围小且毒性大的药物。上述见图1-3。用强度中毒量致死量常用量0量→剂量最极最最量小有安全范围毒子死量量量图1-3剂量与药物作用关系(9)效能(efficacy):也称最大效应(maximumeffect,Ea),指药物随着剂量或浓度的增加，效·5应也相应增加，当剂量增加到一定程度时再增加剂量或浓度其效应不再继续增强时的药理效应，即药物产生最大效应的能力。具有高效能的完全激动药(fullagoit)占领很少部分受体可产生很大效应：具有低效能的部分激动药(artialagoit)或拮抗药(atagoit),即使占领极大部分受体，仅能产生较小或不产生效应。(10)效价强度(otecy):能引起等效反应的药物相对浓度或剂量，其值越小则效价强度越大药效性质相同的两个药物的效价强度进行比较称为效价比，如10mg吗啡的镇痛作用与100mg哌替啶的镇痛作用强度相当，则吗啡的效价强度为哌替啶的10倍效能与效价强度，是比较同类药物作用强弱的两个指标，评价一个药物需从效能与效价强度两个方面分析。药物的效能取决于药物本身的内在活性和药理作用特点。以利尿药呋塞米和环戊噻嗪为例，呋塞米的效能为每日能排出钠250mmol/L,而环戊噻嗪的效能为每日能排出钠160mmol/L,按效能呋塞米大于环戊噻嗪，约为环戊噻嗪的1.5倍；呋塞米每日排出钠100mmol/L时需要35mg,而环戊噻嗪只需用0.4mg,呋塞米和环戊噻嗪产生等效效应的剂量比为88(35/0.4)，因此，按效价强度环戊噻嗪是呋塞米的88倍。临床上选用产生同种药理效应的药物时，当然希望选用高效能的药物。高效能药物产生的疗效是低效能药物无论多大剂量也不能产生的。就呋塞米和环戊噻嗪的利尿作用而言，虽然环戊噻嗪的效价强度大于呋塞米，但其利尿效能却比呋塞米弱。当然高效能药物与低效能药物的适用范围和适应证也不同。如环戊噻嗪用于轻度水肿，而呋塞米用于严重水肿、急性肺水肿、脑水肿和急性肾衰竭3.量效关系也与下述因素相关如下所述(1)量效关系与个体差异(idividualvariaility),药物效应的各种数据带有群体均值的性质，但人体对药物的反应存在着个体差异，有的差异甚至很大。例如，有的人对小剂量某种药物即产生强烈反应，称为高敏性，而有的人则需很大剂量才能产生反应，称为高耐受性，还有人对药物的反应与常人有质的不同，称为特异质。对个体差异大而且安全范围窄的药物应实行剂量（或用药方案）个体化。个体差异表现为两种情况：一是达到同样效应时不同患者需药剂量不同；二是用同等剂量时不同患者的效应不同。(2)量效关系与连续用药，就同一个体而言，有些药物连续使用可产生耐受性，药量需不断加大，有的药物则形成依赖性。仅仅是心理或精神上的依赖性称习惯性；有的药物如麻醉性镇痛药、某些中枢兴奋药，能形成生理或功能上的依赖，即有成瘾性，停用则出现戒断症状。后一种情况已成为严重的社会问题，故对这些药品应严格控制，避免滥用(3)量效关系与药物剂型和给药途径，不同剂型可影响量效关系，这是因为个体使用不同剂型，药物实际吸收进入血液循环的药量不同，即人体对药物的生物利用度不同。同种药物的同一剂型，由于生产工艺、配方、原料质量的差别，不同厂家的产品即使所含药物的标示量相同，其效应也可能不同，称之为相对生物利用度不同，这是当前较普遍的问题，应引起注意。此外，随着药学的发展，出现了一些新的剂型，如缓释制剂和控释制剂等，影响药物的起效、达峰和维持时间，当然也影响量效关系。不同的给药途径也可影响量效关系，因为不同的给药途径，药物的生物利用度不同。4.构效关系(tructureactivityrelatiohi,SAR)是指药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系，是药物化学的主要研究内容之一。最早期的构效关系研究以直观的方式定性推测生理活性物质的结构与活性的关系，进而推测靶酶活性位点的结构和设计新的活性物质结构。随着信息技术的发展，以计算：机为辅助工具的定量构效关系(quatitativetructure-activityrelatiohi,QSAR)成为构效关系研究的主要方向，QSAR也成为药物设计的重要方法之一。非特异性结构药物和特异性结构药物：根据药物的化学结构对生物活性的影响程度，宏观上将药物分为非特异性结构药物和特异性结构药物。前者的生物活性与结构的关系主要是由这些药物特定的理化性质决定的。而多数药物，其化学结构与活性相互关联，药物一般通过与机体细胞上的受体结合然后发挥药效，这类药物的化学反应性、官能团分布、分子的外形和大小及立体排列等都必须与受体相适应。即药物对受体的亲和力及其内在活性是由药物的化学结构决定的。如拟胆碱药物的化学结构与乙酰胆碱相似，都有季铵或叔胺基团。6····试读结束···...

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图书名称：《实用药物应用与临床》【作者】郎丰山著【页数】395【出版社】天津：天津科学技术出版社,2018.09【ISBN号】978-7-5576-4818-3【价格】128.00【分类】临床药学【参考文献】郎丰山著.实用药物应用与临床.天津：天津科学技术出版社,2018.09.图书目录：药物应用与临床》内容提要：本书以培养临床用药知识和能力为目标，有机结合药理学的基本理论与药物应用知识，主要介绍药效学在药物应用中的运用以及各系统药物的用药知识。将传统的按系统分类的药物结合临床应用的相关度整合成十个学习项目，紧密相关的药物编排为一个项目，项目又分解为若干个任务，目的是让读者早期认识临床用药的分类特点及共性的护理要点。详略得当，重点介绍药物的作用、临床应用、不良反应及防治、禁忌证、药物相互作用及用药护理等方面的内容，突出临床应用相关的知识，对同一大类药物用药护理进行归纳和统一描述。《实用药物应用与临床》内容试读第一章药物在神经系统常见疾病中的应用第一节缺血性脑血管疾病一、短暂性脑缺血发作短暂性脑缺血发作(traietichemicattack,TIA)是缺血性脑血管病的一种类型，常见于中老年人，男性多于女性，患者多有高血压病、糖尿病、高血脂等脑血管病危险因素。T1A是短暂的脑局部供血障碍，以相应供血区短暂性神经功能缺损为主要临床特征，多在1h内恢复，不超过24h,不遗留神经功能缺损症状和体征。TIA是缺血性脑卒中的高危因素，积极治疗可预防反复发作及缺血性脑卒中的发生。(一)临床表现发病突然，迅速出现局灶性神经功能缺失症状或视力障碍等。颈内动脉系统TIA常见症状有：病变对侧偏瘫、面舌瘫、单瘫、单肢或偏身感觉障碍等。椎基底动脉系统TIA常见症状为：眩晕、复视、平衡障碍、跌倒发作和短暂性全面遗忘症等。局灶性症状符合某血管分布区功能缺失，症状一般持续10~15mi,常数日一次或每日多达数次。发作后症状可完全恢复，发作间期无神经系统阳性体征，影像检查无新发的缺血责任病灶。(二)治疗原则应遵循消除病因、减少及预防复发、保护脑功能的原则，采取综合治疗，包括病因治疗、药物治疗、手术和介入治疗，以防止发展为脑梗死。(三)药物治疗1.药物治疗原则T1A一经确诊，应用药预防其反复发作，防治脑缺血及再灌注损伤，预防脑梗死。除少数患者需抗凝治疗，大多数患者均应该予抗血小板治疗，酌情应用钙拮抗剂、扩容剂、降纤药等。2.药物作用和机制(1)抗血小板药：①阿司匹林(airi):使血小板的环氧合酶（即前列腺素合成酶）乙酰化，从而减少血栓素A2(TXA2)的生成，对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用；对ADP或肾上腺素诱导的Ⅱ相聚集也有阻抑作用：并可抑制低浓度胶原、凝血酶、抗原一抗体复合物、某些病毒和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集，是控制TIA反复发作及预防新发卒中的首选药物。用法：50~300mg,每日1次口服。②氯吡格雷(cloidogrel):选择性抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPⅡ/Ⅲa复合物的活化，从而抑制血小板聚集。用法：75mg,每日1次口服。(2)抗凝药：用于心源性栓子引起的TIA。①华法林(warfari):竞争性对抗维生素K的1·实用药物应用与临床·作用，抑制肝细胞中凝血因子的合成，还具有减低凝血酶诱导的血小板聚集反应的作用。用法：6~12mg,每日1次口服，3~5d后改为2~6mg维持，监测凝血酶原时间(PT)为正常值的l.5倍或INR为2.0~3.0。②肝素及低分子肝素(heari,lowmoleckllarheari):主要通过与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)结合，而增强后者对活化的Ⅱ、X、X、Ⅺ、Ⅻ凝血因子的抑制作用。用法：肝素100mg加入生理盐水500mL静脉滴注，20~30滴/mi,每日测定部分凝血活酶时间(APTT),调整剂量至治疗前APlvr值1.5~2.5倍(100mg/d以内)。5d后可改为低分子肝素4000~5000IU,每日2次皮下注射，连续7~10d。(3)钙拮抗剂：抑制细胞内钙超载及脑血管痉挛，改善脑供血。常用尼莫地平(imodiie),用法：20~40mg,每日3次口服；氟桂利嗪(fluarizie):5~10mg每日睡前口服1次。(4)其他：右旋糖酐(dextra)等扩容剂可补充血容量，用于血流动力学改变所致的TIA:巴曲酶(atroxoi)可降低纤维蛋白原，降低血黏度，增加血流量；尚有某些中药用于临床，但均缺乏循证医学证据。3.药物的不良反应(1)阿司匹林：常见的不良反应为胃肠道反应，如腹痛和胃肠道轻微出血，偶尔出现恶心、呕吐和腹泻。胃出血和胃溃疡以及主要在哮喘患者出现的过敏反应（呼吸困难和皮肤反应）极少见。有报道个别病例出现肝肾功能障碍、低血糖以及特别严重的皮肤病变（多形性渗出性红斑)。小剂量阿司匹林能减少尿酸的排泄，对易感者可引起痛风发作。极少数病例在长期服用阿司匹林后由于胃肠道隐匿性出血导致贫血，出现黑便。出现眩晕和耳鸣时（特别是儿童和老人)可能为严重的中毒症状。对于阿司匹林和含水杨酸的物质过敏、胃十二指肠溃疡、出血倾向的患者禁用，妊娠最后3个月妇女禁用。以下情况慎用：对其他镇痛剂、抗炎药或抗风湿药过敏，或存在其他过敏反应：同时使用抗凝药物：支气管哮喘：慢性或复发性胃十二指肠病变：肾损害：严重的肝功能障碍者；孕早期及孕中期妇女慎用。(2)氯吡格雷：出血是最常见的不良反应，血液和淋巴系统异常、免疫系统异常、精神异常等均非常罕见。以下情况禁用：对活性物质或本品任一成分过敏、严重的肝脏损害、活动性病理性出血、哺乳。肾功能损害患者及可能有出血倾向的中毒肝脏疾病患者慎用。(3)华法林：过量易导致各种出血，可发生在任何部位，特别是泌尿系统和消化道。偶见恶心、呕吐、腹泻、瘙痒性皮疹、过敏反应和皮肤坏疽。一次性剂量过大的尤其危险。肝肾功能损害、严重高血压、凝血功能障碍伴有出血倾向、活动性溃疡、外伤、各种原因的维生素K缺乏症和脑脊髓、眼科手术、先兆流产、近期手术者及妊娠妇女禁用。老年人或月经期应慎用(4)肝素：过多用药可致出血，尚可引起血小板减少、骨质疏松。过敏反应少见。对此药过敏、有出血疾病或出血倾向、肝肾功能不全、孕妇及老年人禁用或慎用。(5)低分子肝素：出血倾向低，但仍有出血的危险，偶可发生过敏反应（如皮疹、荨麻疹），罕见中度血小板减少症和注射部位轻度血肿和坏死。对此药过敏者、急性细菌性心内膜炎患者、血小板减少症患者禁用：有过敏史者、有出血倾向及凝血机制障碍者、妊娠及产后妇女慎用。(6)尼莫地平：血压下降、肝功能异常、皮肤刺痛、胃肠道出血、血小板减少，偶见一过性头晕、头痛、面色潮红、呕吐、胃肠不适等。脑水肿及颅内压增高患者、肝功损害患者慎用。2·第一章药物在神经系统常见疾病中的应用·4.药物的相互作用(1)阿司匹林：能增强以下药物的作用：抗凝药、含可的松或可的松类似物的药物（同时应用或同时饮酒会引起胃肠道出血危险)、磺酰脲类降糖药、氨甲喋呤、地高辛、巴比妥类、锂、某些镇痛药、抗炎药和抗风湿药（非甾体类抗炎镇痛药）以及一般抗风湿药、某些抗生素（磺胺和磺胺复合物)、三碘甲状腺氨酸。可减弱以下药物的作用：某些利尿剂（醛固酮拮抗剂和襟利尿剂)、降压药、促尿酸排泄的抗痛风药。(2)氯毗格雷：因会增加出血的风险，故与以下药物合用时要慎重：华法林、糖蛋白Ⅱ/Ⅲa拮抗剂、阿司匹林、肝素、溶栓药物，与萘普生合用使胃肠道阴性出血增加。(3)华法林：以下药物可增强本品抗凝作用：阿司匹林、水杨酸钠、胰高血糖素、奎尼丁、吲哚美辛、保泰松、奎宁、利尿酸、甲磺丁脲、甲硝唑、别嘌呤醇、红霉素、氯霉素、某些氨基糖苷类抗生素、头孢菌素类、苯碘达隆、西咪替丁、氯贝丁酯、右旋甲状腺素、对乙酰氨基酚等。可降低本品抗凝作用的药物有：苯妥英钠、巴比妥类、口服避孕药、雌激素、消胆胺、利福平、维生素K类，氯噻酮、螺内酯、扑痛酮、皮质激素等。不能与本品合用的药物：盐酸肾上腺素、阿米卡星、维生素B2、间羟胺、缩官素、盐酸氯丙嗪、盐酸万古霉素等。(4)肝素：与香豆素及其衍生物、阿司匹林及非甾体消炎镇痛药、双嘧达莫、右旋糖酐、肾上腺皮质激素、促肾上腺素皮质激素、利尿酸、tPA、尿激酶、链激酶合用可加重出血危险。(5)低分子肝素：与非甾体类抗炎镇痛药、水杨酸类药、口服抗凝药、影响血小板功能的药物和血浆增容剂（右旋糖酐）分别同时应用时须注意，因这些药物可加重出血危险性(6)尼莫地平：与其他钙拮抗剂合用可增加其他钙拮抗剂的效用。与西咪替丁合用，可增加尼莫地平血药浓度。二、脑血栓形成脑血栓形成(cereralthromoi)或血栓形成性脑梗死(thromoticcereralifarctio)是脑梗死中最常见的类型，是在各种原因所致的脑血管病变的基础之上血栓形成，造成脑局部血流中断，所供应的脑组织缺血、缺氧性坏死，引起相应症状体征。常见于中老年人，急性期死亡率5%一15%，存活患者中，致残率为50%，给家庭和社会带来沉重的负担。(一)临床表现临床表现主要取决于梗死灶的大小和部位，不同部位及大小的梗死所致的神经功能缺损的表现及严重程度不同，主要为偏瘫、失语等局灶性神经功能缺损的症状体征，也可表现为头痛、意识障碍等全脑症状。(1)颈内动脉系统脑梗死：一过性或永久性单眼失明、Horer征、偏瘫、偏身感觉障碍、偏盲、失语，偶见体像障碍、尿失禁、强握反射、精神症状等。(2)椎基底动脉系统脑梗死：眩晕、复视、构音障碍、共济失调、吞咽困难、四肢瘫、偏盲、偏瘫等，脑干不同部位的梗死表现为各种相应的临床综合征。(二)治疗原则应遵循超早期溶栓、个体化及整体化的治疗原则，以挽救患者的神经功能、减少此病的致残率及死亡率。3·实用药物应用与临床·(三)药物治疗1.药物治疗原则(1)内科支持治疗：退热、抗炎、降压、扩容、降糖、纠正低血糖、补液、营养支持等。(2)特异性治疗针对缺血损伤病理生理机制中的某一特定环节进行干预，包括溶栓、抗血小板、抗凝、降纤、神经保护等。(3)并发症的治疗：降颅压、抗癫痫、抗炎、预防深静脉血栓形成等。2.药物作用和机制(1)溶栓药：在治疗时间窗内的溶栓治疗可及时恢复血流，抢救梗死灶周围仅有功能损害的缺血半暗带组织。但超过治疗时间窗溶栓则可能造成再灌注损伤及继发脑出血。常用的溶栓药有：①重组组织型纤溶酶原激活剂(rtPA):可通过赖氨酸残基与纤维蛋白结合，并激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原，使之转变为纤溶酶，从而溶解血栓。用法：0.9mg/kg(最大剂量为90mg)静脉滴注，其中10%在最初1mi内静脉推注，其余持续滴注1h。②尿激酶：直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统，能催化裂解纤溶酶原成为纤溶酶，后者不仅能降解纤维蛋白凝块，亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子V和凝血因子Ⅷ等，从而发挥溶栓作用。用法：100万~150万单位，溶于生理盐水100~200mL,持续静脉滴注30mi。(2)抗血小板药：抑制血小板聚集，降低病死率及致残率，减少复发。①阿司匹林：对于不符合溶栓适应证且无禁忌证的患者应在发病后尽早给予阿司匹林口服150~300mg/d,急性期过后可改为预防剂量(50~150mg/d)。②氯吡格雷：对于不能耐受阿司匹林者，可考虑应用氯吡格雷抗血小板治疗。用法：75mg,每日1次口服。(3)抗凝药：对于大多数急性缺血性卒中患者，不推荐无选择地早期进行抗凝治疗，关于少数特殊患者的抗凝治疗，可在谨慎评估风险、效益比之后慎重选择。①华法林；②肝素及低分子肝素。用法参见短暂性脑缺血发作一节。(4)降纤药：对于不适合溶栓并经过严格筛选的脑梗死患者，特别是高纤维蛋白血症患者可选用。常用：降纤酶(defirae)、巴曲酶(atroxoill)等。降纤酶为国内的多种蛇毒中分离纯化的类凝血酶，具有降低纤维蛋白原的作用，也可促使血管内皮细胞释放tPA,使纤溶酶原转变为纤溶酶，达到溶解血栓的目的，用法为第1日用5~10U,第3日和第5日用5U,溶于生理盐水100mL中静脉滴注。(5)神经保护药：理论上可保护脑细胞，提高对缺血缺氧的耐受性。常用钙拮抗剂（尼莫地平等)、依达拉奉(edaravoe)、胞二磷胆碱(citicolie)等。依达拉奉具有抗自由基作用，抑制脂质过氧化，从而抑制血管内皮细胞，神经细胞的氧化损伤。用法为30mg溶于100L生理盐水，每日2次静脉滴注。胞二磷胆碱：为胞嘧啶核苷酸的衍生物，可改善脑代谢，从而促进脑功能恢复及促进苏醒，改善机体的意识状态，用法为静滴、静注或肌注，100~500mg/次，1~2次d,可根据年龄、症状适当增减。3.药物的不良反应(1)重组组织型纤溶酶原激活剂(t-PA):最常见不良反应为出血，与溶栓相关的出血有胃肠道、泌尿生殖道、腹膜后或颅内出血，浅表的或表面的出血主要出现在侵人性操作的部位（如静脉切口、注射给药部位、动脉穿刺部位、近期进行过外科手术的部位)。其他不良反应有心律·第·章药物在神经系统常见疾病中的应用·失常、血管再闭塞、膝部出血性滑膜囊炎、癫痫发作、过敏反应。近10d内发生严重创伤或进行过大手术者、未能控制的原发性高血压、出血性疾病、近期有严重内出血、脑出血或2个月内曾进行过颅脑手术者、颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤患者、出血体质者（包括正在使用华法林、脑卒中前48h内使用过肝素、血小板计数小于100×10°/L)、急性缺血性脑卒中可能伴有蛛网膜下腔出血或癫痫发作者禁用。口服抗凝药者、食管静脉曲张者、70岁以上患者、产后14d内妇女、细菌性心内膜炎患者、急性胰腺炎患者、急性心包炎患者、脑血管疾病患者、高血压患者、活动性经期出血者、感染性血栓性静脉炎患者、严重肝功能障碍者慎用。(2)尿激酶：临床最常见的不良反应是出血倾向，以注射或穿刺局部血肿最为常见，其次为组织内出血，发生率5%~11%，多轻微，严重者可致脑出血。过敏反应发生率极低，偶可引发支气管痉挛、皮疹和发热。急性内脏出血、急性颅内出血，陈旧性脑梗死、近2个月内进行过颅内或脊髓内外科手术、颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤、出血素质、严重难以控制的高血压患者禁用本品；延长的心肺复苏术、严重高血压、近4周内受外伤、3周内手术或组织穿刺、妊娠、分娩后10d、活跃性溃疡病是相对禁忌证。下述情况使用本品风险较大，应权衡利弊后慎用：①近10内分娩、进行过组织活检、静脉穿刺、大手术的患者及严重胃肠道出血患者；②极有可能出现左心血栓的患者，如二尖瓣狭窄伴心房纤颤；③亚急性细菌性心内膜炎患者；④继发于肝肾疾病而有出血倾向或凝血障碍的患者：⑤妊娠及哺乳期妇女、脑血管病患者和糖尿病性出血性视网膜病患者；⑥年龄>70岁者。4.药物的相互作用(1)重组组织型纤溶酶原激活剂(t-PA):与其他影响凝血功能的药（包括香豆素类、肝素）合用，可显著增加出血的危险性；与依替贝肽合用，因具有协同的抗凝作用，从而可增加出血的危险性；与硝酸甘油合用因后者可增加肝脏的血流量，从而增加本药的清除率，使本药的血浆浓度降低及冠状动脉的再灌注减少、再灌注时间延长、血管再闭塞的可能性增加(2)尿激酶：影响血小板功能的药物，如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血药不宜与大剂量本药同时使用，以免出血危险增加。三、脑栓塞脑栓塞(cereralemolim)是指来自身体各部位的栓子（如心脏附壁血栓，动脉粥样硬化斑块、肿瘤细胞、空气等)随血流进人脑动脉，使动脉急性闭塞，相应供血区脑组织缺血坏死，出现神经功能缺损。脑栓塞占全部脑卒中的15%一20%，发病年龄不限，多有心房颤动、动脉粥样硬化等病史。急性期病死率为5%~15%，多死于严重脑水肿引起的脑疝及肺炎等并发症。复发率为10%~20%，复发者死亡率更高。(一)临床表现脑栓塞是起病速度最快的脑卒中，常在活动中骤然发病，症状在数秒至数分钟内达高峰，按栓塞的部位表现为相应局灶性神经功能缺损（详见“脑血栓形成”一节）。(二)治疗原则与脑血栓形成大致相同，应注意原发病的治疗及积极预防再发。5·实用药物应用与临床·(三)药物治疗1.药物治疗原则(1)内科支持治疗：退热、抗炎、降压、扩容、降糖、调控血糖、补液、营养支持等。(2)特异性治疗：感染性栓塞不可溶栓及抗凝，宜选用有效足量抗生素：脂肪栓塞可应用用素、低分子右旋糖酐、5%碳酸氢钠和脂溶剂；余治疗同脑血栓形成，包括溶栓、抗血小板、抗凝、降纤、神经保护等。(3)中药活血化瘀。(4)并发症的治疗：降颅压、抗癫痫、抗炎、预防深静脉血栓形成等。2.药物作用和机制(1)溶栓药：及时恢复血流，抢救梗死周围仅有功能损害的半暗带组织。①重组组织型纤溶酶原激活剂(t-PA)。②尿激酶。用法与“脑血栓形成”相同，感染性栓塞禁用。(2)抗凝药：可预防再发及栓塞部位继发血栓扩散，对于心源性栓塞，特别是房颤的患者，应积极抗凝治疗。常用：①华法林；②肝素及低分子肝素。用法参见“短暂性脑缺血发作”一节，注意感染性栓塞禁用。(3)抗血小板药：抑制血小板聚集，降低病死率及致残率，减少复发。对于不能接受或者可以不用抗凝治疗的患者，推荐抗血小板治疗。①阿司匹林：②氯吡格雷。(4)抗生素：在感染性栓塞时使用。(5)神经保护药保护脑细胞，提高对缺血缺氧的耐受性。常用钙拮抗剂、依达拉奉、胞二磷胆碱等。3.药物的不良反应参见“短暂性脑缺血发作”一节。4.药物的相互作用参见“短暂性脑缺血发作”一节。第二节出血性脑血管疾病一、高血压性脑出血脑出血(itracereralhemorrhage,ICH)指非外伤性的原发性脑实质内出血。由于原发性脑出血的60%左右为高血压病所致，故将此部分脑出血称为高血压性脑出血。ICH发病率为每年60~80人/10万人，占全部脑卒中的10%~30%，病死率为30%一40%。(一)临床表现ICH分为稳定型和活动型两种，前者指出血在30mi、最长不超过1~2h内停止，后者指病后24h内、常在3~6h内血肿继续扩大，病情持续加重。故临床表现不仅与病因、出血部位、出血量有关，也与是否有活动性出血有关。常发生于50岁以上中老年患者；多有高血压病史：多在过度兴奋、紧张、情绪激动、剧烈活动、劳累、重体力劳动、便秘、失眠等情况下发病。6···试读结束···...

2022-08-27 天津科学技术出版社 临床药学书 天津医科大学出版社

图书名称：《药理与药物临床治疗》【作者】何开琴主编【出版社】长春：吉林科学技术出版社,2019.08【ISBN号】978-7-5578-5932-9【价格】50.00【分类】药理学；临床药学【参考文献】何开琴主编.药理与药物临床治疗.长春：吉林科学技术出版社,2019.08.图书封面：药物临床治疗》内容提要：本书上半部分系统的介绍了西成药的基本理论及其剂量、临床应用、不良反应、注意事项等内容，包括传出神经系统药物、中枢神经系统药物、心血管系统药物、呼吸系统药、消化系统药、内分泌系统药、免疫系统药等。下半部分系统介绍了补虚药、安神药、解表药、理气药、止血药等各种类中成药的应用。《药理与药物临床治疗》内容试读第一章总论第一节概述一、药物和药物学的概念药物是指作用于机体用于预防、治疗、诊断疾病或用于计划生育的化学物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素，生化药品，放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。根据来源药物可分为天然药物、合成药物和基因工程药物三类。药物学是研究药物的作用、临床应用、不良反应和用药监护等内容的一门医学基础课程。研究内容包括两个方面：研究药物对机体（包括病原体）的作用及其作用机制的科学，称为药物效应动力学，简称药效学；研究机体对药物影响及血药浓度随时间变化规律的科学，称为药物代谢动力学，简称药动学。药物学一方面在生理学、病理学、生物化学、免疫学和分子生物学等基础医学知识的基础上研究药物的作用，同时又为内科、外科，妇产科、儿科等临床疾病的选择性用药提供依据；另一方面药物学又与药剂学、药物化学、生药学等药学专业课程知识紧密相关。所以，药物学是基础医学与临床医学、医学与药学之间的桥梁学科，对医学及药学的发展都具有十分重要的意义。二、药物学的发展简史药物知识是人类在长期的生产劳动过程中逐步积累起来的，我国古代就有“神农尝百草，一日而遇七十毒，于是医方兴焉”的记载。我国古代采用天然的植物、动物和矿物治疗疾病并记载成书籍，称为本草。公元一世纪前后问世的《神农本草经》是世界上最早的一部药物学著作，共收载药物365种，埘汉代以前的药物知识进行了总结，其中大黄导泻、麻黄止喘、海藻治瘿等理论沿用至今。此后历代对本草都有所增补、修订。公元659年唐朝政府正式颁布了《新修本草》，又名《唐本草》，收载药物884种，这是我国也是世界上最早的一部药典。明代杰出的医药学家李时珍历尽千辛万苦，竭尽毕生经历，于1596年写出了闻名世界的药物学巨著《本草纲目》，全书共52卷，约190万字，收载药物1892种，药方11000余条，插图1160幅，内容丰富，不但促进了我国医药学的发展，还被译成英、日、法、俄、德、朝、拉丁文等7种文字传播到国外，成为世界性重要的药物学文献。19世纪初，随着化学和实验生理学的发展，药物学研究也进入了一个崭新的时代。1804年德国人F.W.Sertuirer首先从罂粟中提取吗啡，并通过对狗的实验证明了其镇痛作用；1819年法国人F.Megedie用青蛙做实验，证明了士的宁的作用部位在脊髓；l878年英国人J.N.Lag一ley通过阿托品与毛果芸香碱对猫唾液分泌的拮抗作用研究，提出了受体概念，为受体学说的建立奠定了基础。20世纪初化学合成药物开始起步。德国微生物学家P.Ehrlieh从近千种有机砷化合物中筛选出治疗梅毒有效的新砷凡钠明，开创了化学治疗的新纪元。1940年英国人Flory从青—1药物与药物临床治疗霉菌培养液中提取了青霉素，开创了抗生素治疗的新时代。近年来，随着分子生物学、细胞生物学、生物工程的迅猛发展和高新技术在药物学研究中的应用，如同位素技术、电子显微镜、电子计算机技术、组织和细胞培养等，对药物作用的研究从器官和细胞水平深入到分子水平，一些疗效好、毒性低的新特药相继问世，药物学进入了新的发展阶段。近年来，我国在新药开发和新理论研究方面也取得了长足发展，如在抗高血压药、抗心绞痛药、抗疟药、抗恶性肿瘤药等方面的研究均取得了一定成果，达到较高的科学水平，为促进我国医药事业发展、保障人民身体健康做出了较大贡献。三、学习药物学的目的和方法护士在临床第一线工作，是药物治疗的直接实施者和用药前后的监护者，其对药物学知识的掌握将直接影响到药物的治疗效果。因此，通过对本课程的学习，护士必须熟练掌握常用药物的作用、临床应用、不良反应、用药监护、用药注意事项和配伍禁忌等知识。在临床护理工作中，按照护理程序正确执行处方医嘱、观察药物的疗效，监护不良反应，协助医生制订和调整药物治疗方案；对病人进行用药指导、提供药物知识咨询；对临床急症如心跳骤停、呼吸衰竭、休克、中毒等能够正确进行初步应急药物处理；对常用药物制剂能够进行外观质量检查，明确药物相互作用，准确换算药物剂量；做到合理用药、安全用药，减轻病人痛苦，促进病人康复，达到最佳治疗效果。所以，药物学是护理专业极为重要的必修课程。学习药物学必须注重理论联系实际，在掌握基本理论的基础上，逐渐掌握各类药物的共性和不同药物的特性。同一类药物中常有多种药物，要重点掌握代表性药物；要对同类药物中的每个药物的特性进行对比、归纳、总结，以便理解与记忆。学习过程中应以药物的作用、临床应用、不良反应和用药监护为重点，注意与相关医学和药学知识的横向联系，以便加深理解、促进记忆，达到学习目标。第二节药物一般知识一、药物的分类药物根据来源分为天然药物、合成药物和基因工程药物3类。(一)天然药物是利用自然界中的植物、动物或矿物等经加工后或由生物技术制备作为药用者。如抗疟药青蒿素、抗生素青霉素等。(二)合成药物用化学方法进行人工合成的自然界存在或不存在的化学物质。如抗菌药物诺氟沙星、镇痛药哌替啶等。(三)基因工程药物是利用DNA重组技术生产的蛋白质。如抗贫血药重组人红细胞生成素、抗血栓药重组组织型纤溶酶原激活剂等。2第一章总论二、药物的名称(一)通用名又称正名。由研发该药的制药公司按照国家药品行政管理部门颁布的药品命名原则命名，被国家药政管理部门认定，可作为药典收载的法定名称。教材和期刊中药物名称一般采用通用名。(二)商品名由药品生产厂家向政府管理部门申请许可证时所用的专属名称，经核准注册商标后，即为商品名。同一药物的商品名可因生产厂家而不同，医护人员必须依药品说明书了解其所合成分，鉴别是否同一药物，以免重复使用。在学术刊物和著作中一般不使用商品名。(三)药品名是按照药物制剂进行的命名，同一药物的不同制剂有不同的命名。(四)化学名依照药物的化学结构和组成按公认的命名法命名，因为过于繁琐，很少被医护人员所使用。以普萘洛尔为例，其通用名为普萘洛尔(roraolol)商品名如心得安；药品名如盐酸普萘洛尔注射液；化学名为1一异丙氨基一3一(1一萘氧基)一2丙醇。三、药物的制剂及制剂质量的外观检查(一)药物制剂药物制剂是根据医疗需要，将原料药品按药典或其他标准要求进行适当加工，制成具有一定形态和规格、便于使用和保存的制品。制剂的形态类型称为剂型。按其形态可分为固体制剂，液体制剂、软体制剂、气雾剂等。不同给药途径常用剂型如下。1.供口服用的剂型片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂、口服溶液剂、口服混悬剂、口服乳剂、糖浆剂等。2.供注射用的剂型供注射用的剂型称为注射剂，可分为注射液、注射用无菌粉末与注射用浓溶液。注射液包括无菌溶液型、乳状液型利混悬型三型。3.供吸人用的剂型常用的有气雾剂、喷雾剂等。4.供腔道（直肠、阴道）用的栓剂5.供外用的剂型软膏剂、硬膏剂、乳膏剂，眼膏剂、膜剂、擦剂、洗剂、滴剂等。其他还有经皮吸收贴剂和皮下植入制剂等。(二)药物制剂质量的外观检查制剂的外观检查，是指对药物制剂用肉眼进行的外观检查。护理人员在领取药品或使用制剂前，需要通过肉眼对药物制剂的外观质量进行检查，若发现有标签不明、包装破损、超过保质期、变质等，不应使用」1.对固体剂型的检查检查制剂的形态是否完好无损，有无霉变，粘连、变色、潮解松软等。3药物与药物临床治疗2.对液体制剂的检查检查液体是否有沉淀，变色、真菌团、絮状物，异物及异味等；注射用的安瓿或药瓶必须标签清楚、外观清洁、无裂痕及破损、封口严密无松动等。四、药品的管理(一)药典、药品管理法和国家基本药物药典是一个国家收录记载药品规格、制剂工艺、检验标准的法典，由国家组织专门的药典编纂委员会编写，由政府颁布施行。药典规定了比较常用的药品和制剂的标准规格和检验方法，是国家药品生产、检验、供应和使用的法律依据。我国现行药典为《中华人民共和国药典》2005年版，全书共分为一、二两部，一部收载中药材、中药成方制剂，二部收载化学药品、抗生素、生物制品等各类药物和制剂。药典对于我国药品的生产、药品质量的提高和人民用药安全有效等方面均发挥了很大的作用。《中华人民共利国药品管理法》于1985年7月1日正式实施，这是我国历史上第一部具有法律性质的药品管理法规，标志着我国药政管理工作已纳入法制化轨道。2001年2月28日，中华人民共和国第九届全国人民代表大会常务委员会第二十次会议通过了修订的《中华人民共和国药品管理法》，并于2001年12月1日起开始施行。药品管理法以加强药品监督管理、保证药品质量、保障人民用药安全、维护人民身体健康和用药的合法权益为宗旨，对药品质量监督管理工作的各个环节都作了规定。凡是在中华人民共和国境内从事药品的研制、生产、经营、使用和监督管理的单位和个人都必须共同遵守和执行本法，它是衡量国家药品管理活动中合法与违法的唯一标准，是制订各项具体药品法规的依据。国家基本药物是指一个国家根据各自的国情，按照符合实际的科学标准从临床各类药品中遴选出的疗效可靠、不良反应较轻、质量稳定、价格合理、使用方便的药品。实施国家基本药物政策，保障基本药物的生产和供应，将有效地指导临床合理用药，杜绝药品的滥用和浪费，为我国实行医疗保险制度和药品分类管理奠定基础。(二)药品分类管理药品分类管理，是按照药品安全有效、使用方便的原则，按照药品的性质、临床适应证及安全性等特性，对药品分别按处方药和非处方药进行管理。我国自2000年1月1日起正式实行药品分类管理制度。l,处方药(recritio-olymedicie,POM)是指必须凭执业医师处方，在专业医护人员指导下使用的药品。2.非处方药(over一the一couterdrug.OTC)是指经过国家药品监督管理部门认定，不需凭医师处方，消费者依据自己掌握的医药知识，可自行购买和使用的药品。应当注意，虽然非处方药安全性较好，但也只是相对而言的，因为任何药物均有毒副反应，只是程度不同而已。护理人员在用药宣教中，须教育患者及其家属，正确合理使用非处方药，不要误用或滥用。(三)特殊药品管理《中华人民共和国药品管理法》规定，对于麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品实施严格的特殊管理与储存，既要保证医疗需要，又要防止滥用及管理不当造成严重4第一章总论后果。1.麻醉药品是指连续用药后易产生躯体依赖性（成瘾性）的药品。包括阿片类、可卡因类、大麻类、合成麻醉药品等。对麻醉药品应按照《麻醉药品管理条例》实行严格管理，医疗单位要做到“五专管理”，即专人负责、专柜加锁、专用账册、专用处方、专册登记，处方保存3年。病房备用麻醉药品时，除按“五专管理”外，护士每班都要交接。医护人员不得私自开处方使用麻醉药品。2.精神药品是指直接作用于中枢神经系统，使之兴奋或抑制，连续使用后能产生精神依赖性的药品。根据人体产生依赖性的难易程度和危害程度分为两类。第一类为不准在医药门市部零售的药品，包括布桂嗪、咖啡因、复方樟脑酊、司可巴比妥等。第二类为定点药房可凭盖有医疗单位公章的医生处方零售的药品，主要包括巴比妥类（司可巴比妥除外），苯二氮草类及氨酚待因等。精神药品需要专人保管，凭医生处方限量使用。除特殊需要外，第一类精神药品处方每次不超过3d常用量，第二类精神药品每次不超过7d常用量，处方应留存2年备查。3.医疗用毒性药品是指毒性强烈、治疗量和中毒量相近，使用不当会使人中毒或死亡的药品。如去乙酰毛花苷、洋地黄毒苷、阿托品，毛果芸香碱、奎尼丁等，毒性药品处方不得超过2d量。如发现处方有疑问时，必须经原处方医生重新审定后再进行调配。处方一次有效，取药后处方保存2年备查。对毒性药品必须做到专人、专柜加锁保管，建立登记簿，记载进人、使用、消耗等情况。4.放射性药品是指用于临床诊断或治疗的放射性核素制剂或其标记物。放射性药品由单位统一保管，在指定有防护设备的地点由专人使用。(四)药品的批号，有效期和失效期1.批号(atch)系药厂按照每批药品生产的日期而编排的号码。一般采用6位数字表示，前两位表示年份，中间两位表示月份，最后两位表示日期，如某药的批号为060819，表示该药的生产日期为2006年8月19日。2.有效期(validity)》是指药品在一定的储存条件下能够保持其质量的期限，是药品有效的终止日期。如某药标明有效期为2008年6月18日，即表示该药可用到2008年6月18日，6月19日起失效。药品的有效期限是从药品的生产日期（以生产批号为准）算起。有的药物只标明“有效期X年”，则可从药品的批号推算出有效期，如某药的批号为060717，则表示该药是2006年7月17日生产的，若标明“有效期二年”，则该药可使用至2008年7月16日，7月17日起失效。3.失效期(exirydate)是指药品在规定的储存条件下其质量开始下降，达不到原质量标准的时间概念，是药品失效不能使用的日期。如某药标明失效期为2008年9月，即表示该药只能用到2008年8月31日，9月1日起失效-5药物与药物临床治疗(五)药品的保管与储存为使药品保质保效，必须按药典或包装说明上规定的储存方法妥为保管，正确存放，特别是特殊管理药品要严格按规定存放保管。一般药品保存时应注意以下几点。(1)室温保管的常用药物，应防止受热、受潮和阳光直照。须低温保存的药物要注意低温保存的温度要求，防止过冷发生冰冻。(2)内服、外用、注射药物必须分开存放。(3)药瓶上应有清楚的标签，无标签或标签模糊不清者不可保存使用。空瓶应及时弃去，不应旧瓶装新药，造成误服事故。(4)患者个人专用的药品，应单独存放，标明姓名、床号，切忌混用。(5)定期检查药物的使用期限、质量和存量，及时处理过期和变质药品，以确保用药安全有效。第三节药物效应动力学一、药物作用的基本规律药物作用是指药物与机体细胞靶位的反应过程，如肾上腺素能与血管壁上的α受体相结合并激活此受体；而药物效应是指药物作用的结果，如肾上腺素与α受体结合后使血管收缩、血压升高。两者在实际应用中常相互通用。(一)药物的基本作用凡使机体生理功能和（或）生化代谢增强的作用称为兴奋，如咖啡因可兴奋大脑皮层；反之，使机体生理功能和（或）生化代谢减弱的作用称为抑制，如地西泮能抑制中枢神经功能。兴奋作用和抑制作用在一定条件下是可以相互转化的，过度兴奋如惊厥不止，则可导致中枢衰竭甚至死亡。(二)药物作用的选择性药物在适当剂量时，仅对某些组织、器官有显著作用，而对其他组织、器官则无作用或无明显作用，此为药物作用的选择性。如强心苷在骨骼肌的浓度远比心肌的高，但对骨骼肌无作用，而对心肌有强烈的兴奋作用。选择性常是相对的，当剂量增大时其作用范围也明显扩大，因此其选择性也就降低了，如强心苷中毒可产生神经系统反应。一般来讲，选择性高的药物作用专一性强，与治疗目的无关作用相应较少。选择性可作为药物分类的基础及临床选药的依据。(三)药物的作用方式1.局部作用和吸收作用药物与机体接触后，未被吸收入血之前，在用药局部呈现的作用称为局部作用。如口服抗酸药中和胃酸治疗消化性溃疡，皮肤黏膜用药多数呈现局部作用。药物从给药部位进人血液循环之后，随血流分布到各组织、器官产生的作用称吸收作用，又称全身作用。如阿司匹林口服产生解热镇痛作用。多数药物都通过吸收作用方式来防治疾病。2.直接作用和间接作用药物与组织、器官直接接触后所产生的作用为直接作用。间接作用是指由药物的某种作6···试读结束···...

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图书名称：《药物与临床》【作者】赵志宇著【页数】336【出版社】长春：吉林科学技术出版社,2019.03【ISBN号】978-7-5578-4570-4【价格】85.00【分类】药物学【参考文献】赵志宇著.药物与临床.长春：吉林科学技术出版社,2019.03.图书目录：药物与临床》内容提要：本书专门针对目前临床治疗同一疾病的药物品种繁，药物治疗方案多样的现状，基于临床医学证据，紧扣相应疾病的国内外治疗指南和建议，采用比较的方式，大量使用各种表格对比整理不同种类药物同类药物不同品种间在治疗同一疾病时的特点与异同，为临床用药的合理选择提供了不错的参考。《药物与临床》内容试读药物与临床第一章气雾剂、粉雾剂与喷雾剂第一节气雾剂一、概述气雾剂(aerool)指将含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤起治疗及空间消毒作用的制剂。药物喷出状态多为雾状气溶胶，雾滴一般小于50μm。气雾剂可以起局部或全身治疗作用，在临床上主要用于平喘、祛痰、扩张血管、强心、利尿以及治疗外伤或耳、鼻、喉疾病等，效果显著。近年来，随着低压抛射剂和低压容器的开发及生产设备的不断完善，气雾剂的品种、产量得到迅速发展。目前关于气雾剂的研究也非常活跃，涉及抗生素类、抗病毒类、蛋白多肽类等多种药物。(一)气雾剂的特点1.主要优点：药物制成气雾剂后，除方便使用外，还有以下诸多优点：(1)速效和定位作用：气雾剂可以使药物直接到达作用或吸收部位，分散度大，吸收迅速，奏效快。例如，治疗哮喘的异丙肾上腺素气雾剂，吸入后通过肺泡吸收，1~2mi后即可产生平喘作用，起效速率可与静脉注射相当。(2)提高药物的稳定性：药物密闭于容器内，可避免微生物污染：由于容器不透明、不与空气中的水分或氧直接接触，增加了药物的稳定性。(3)提高生物利用度：药物不经胃肠道吸收，可避免药物在胃肠道的破坏作用和肝脏内的首过作用。(4)减小对创面的刺激性：药物以雾状均匀分散在创面，避免了与创面发生机械性接触而引起的刺激。(S)剂量准确：可通过定量阀门准确控制应用的剂量。间子网2.缺点：气雾剂也存在下列不足之处，限制其广泛应用：。心中(1)需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，生产成本高。光(2)对于起全身作用的吸入气雾剂，药物主要在肺部吸收，受干扰因素较多，变异性较大。另外，气雾剂中常需添加较多的辅料，长期应用对肺的正常生理功能可能造成不良影响。(③)抛射剂具有高度挥发性，可产生致冷效应，多次应用于创面会引起刺激等不适。(4)气雾剂具有一定的内压，遇热或受猛烈撞击后易发生爆炸，气雾剂也可能因抛射剂的泄漏而失效。(二)气雾剂的分类1.按分散系统分类：根据药物在耐压容器中的存在状态，可分为溶液型、混悬型和1药物与临床乳剂型气雾剂。1)溶液型气雾剂：固体或液体药物溶解在抛射剂中，形成均匀溶液，喷出后抛射剂挥发，药物以固体或液体微粒状态分散在吸收或作用部位。2)混悬型气雾剂：固体药物以微粒状态分散在抛射剂中，形成混悬液，喷出后抛射剂挥发，药物以微粒状态到达吸收或作用部位。这类气雾剂又称为粉末气雾剂。3)乳剂型气雾剂：液体药物或药物水溶液和抛射剂按一定比例混合形成0/W或W/0型乳剂，以泡沫状态喷出。因此，这类气雾剂又称为泡沫气雾剂。2.按相组成分类：按相组成分为两类。1)二相气雾剂：一般为溶液型气雾剂，由气-液两相组成。气相是抛射剂产生的蒸气，液相为药物与抛射剂形成的均相溶液。2)三相气雾剂：由气-液-固或气-液-液三相组成。在气-液-固体系中，气相为抛射剂的蒸气，液相是抛射剂，固相是不溶性的药物粉末：在气一液-液体系中，液-液为两种互不相溶的液体形成的0/W型或W/O型乳剂。3.按医疗用途分类：常分为三类。1)呼吸道吸入用气雾剂：指将药物分散成微粒（或雾滴）经呼吸道吸入肺部发挥局部或全身治疗作用的制剂。2)皮肤和黏膜用气雾剂：皮肤用气雾剂主要起清洁消毒、局部麻醉、保护创面及止血等作用。黏膜用气雾剂多用于阴道黏膜，常为0/W型泡沫气雾剂，主要用于局部治疗寄生虫、微生物引起的阴道炎等。鼻黏膜用气雾剂主要用于蛋白多肽类药物发挥全身治疗作用。3)空间消毒与杀虫用气雾剂：主要用于室内空气消毒及杀虫、驱虫。此类气雾剂喷出的粒径极细，一般在10μm以下，可以在空气中悬浮较长时间。(4)按是否采用定量阀门分类：可分为定量气雾剂和非定量气雾剂。采用定量阀门系统控制每次喷出量的吸入剂为定量吸入剂(metereddoeihalatio,MDI),主要用于发挥全身作用的药物；非定量气雾剂常用于皮肤、直肠等局部用药。(三)气雾剂的吸收吸入气雾剂后经气管、支气管、细支气管、肺泡管到达肺泡，药物吸收非常迅速，原因主要是肺部有巨大的可供吸收的表面积（肺泡总面积约达100m)和丰富的毛细血管网，且肺泡至毛细血管之间的转运距离又极短，仅约1μm。影响气雾剂中药物吸收的主要因素有：(1)呼吸的气流：正常人每分钟呼吸15~16次，每次吸气量约为500~600cm3,其中有约200cm存在于咽部气管及支气管之间，气流常呈湍流状态，在呼气时可被呼出。当空气进入支气管部位时，气流速率逐渐减慢，多呈层流状态，气体中的药物微粒容易沉积。患者的呼吸频率、呼吸类型和肺活量（呼吸量）等都会影响药物微粒的沉积，一般缓慢长时间的吸气可获得较大的肺泡沉积率。(2)微粒的大小：药物微粒大小是影响药物能否深入肺泡的主要因素。气雾剂被吸入后，由于粒子大小不同，可在呼吸道的不同部位沉积。较粗的微粒大多沉积在上呼吸道黏膜上，吸收少而慢，微粒太小则进入肺泡后大部分随呼气排出，肺部沉降率低。通常吸入气雾剂的微粒大小在0.5~7.5μm范围内最为适宜。《中国药典》2005年版二部附录规定2药物与临床吸入气雾剂的雾滴大小应控制在10μm以下，其中大多数应为5μm以下。(3)药物的性质：吸入的药物最好能够溶于呼吸道的分泌液中，否则将成为异物，对呼吸道产生刺激。药物从肺部吸收主要是被动扩散，其吸收速率与药物的平均相对分子质量及脂溶性有关。另外，若药物吸湿性大，微粒通过呼吸道易发生聚集和沉积，影响药物进入肺泡而降低吸收。(4)制剂的性质：气雾剂的处方组成、给药装置结构直接影响药物粒子的大小和喷出速率等，进而影响药物的吸收。因此，应选择合适的抛射剂种类和用量，加入适宜的附加剂，设计合理的给药装置以达到良好的吸收效果。二、气雾剂的组成与处方设计药用气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成，其中耐压容器和阀门系统构成了气雾剂的装置。1.抛射剂抛射剂(roellet)是提供气雾剂动力的物质，也可以兼作药物的溶剂或稀释剂。抛射剂在常压下沸点低于室温，因此，须装入耐压容器中，由阀门系统控制。一旦阀门系统开放，借助抛射剂的压力将容器内的药液以雾状喷出到达用药部位。抛射剂喷射能力的大小受其种类和用量的影响。理想的抛射剂应具有以下特点：①在常温下的蒸汽压应大于大气压；②无毒、无刺激性和致敏性：③惰性，不与药物或容器发生反应；④不易燃、不易爆；⑤无色、无味、无臭：⑥价廉易得。单独一种抛射剂往往难以满足上述所有要求，应根据具体情况进行适当选择与配伍使用。(1)抛射剂的种类：氟氯烷烃类(chlorof1uorocaro,CFC),又称氟里昂(Freo),其特点是沸点低，常温下蒸汽压略高于大气压，对容器的耐压性要求不高，且性质稳定，毒性较小，基本无臭无味。常用的氟里昂有F1、F2和F4【),将这些氟里昂按不同比例混合可得到不同性质的抛射剂。然而由于氟里昂能破坏大气臭氧层，产生温室效应，SFDA在2006年6月22日作出规定：自2007年7月1日起停止使用CFC作为生产外用气雾剂的辅料，2010年1月1日起停止使用C℉C作为吸入式气雾剂的药用辅料。目前，国内外药学工作者正在积极寻找氟里昂的代用品，主要有以下几种：注：氟里昂编码（下标）命名规则：用三位数组成代码，个位数表示分子中的氟原子数，十位数减去1表示分子中的氢原子数，百位数加1表示分子中的碳原子数，如F的分子式为CFC12,F,4的分子式为CFC1CFCI。1)氢氟烷烃类(hydrof1Llorocaro,HFC或hydrof1uoroalkae,.HFA):1996年，第一个以F℃为抛射剂的沙丁胺醇定量气雾剂在欧洲获准上市。氢氟烷烃被认为是目前最合适的氟里昂替代品，其在体内残留少，毒性低，不含氯，性状与低沸点的氟里昂类似，且不破坏大气臭氧层，虽然也是温室效应气体，但取代C℉C后，全球温室效应潜能可降低75%以上。常用的有四氟乙烷(HFC134a)和七氟丙烷(HFC227ea)。HFC与氟里昂的有关性质比较见表1所示。心牙绿保吊日士品一哈迎外有成出天守中2产。强用天心的师出，水师说幸行已味成收的日比根2·005代明明古纱到饮要了7容11·3.药物与临床表1氢氟烷烃与氟里昂性质比较名称三氯一氟甲烷三氯二氟甲烷二氯四氟乙烷四氯乙烷七氟丙烷名称（商品名）(F11)(F121)(F114)(HFC134a)(HF℃227ea)分子式CFCI3CF2CI2CF2CICF2CI4CF3CFH2CF3CHFCF3蒸汽压(kPa,20℃)-1.867.511.94.713.99沸点(20℃)-24一304—26.5-17.3密度(g·L)1.491.331.471.221.41臭氧破坏作用10.70温室效应133.90.220.7大气生命周期（年）751117200片0时位15.5的来33与CFC相比，HFC稳定性较差，极性较小，因此以HFC取代CFC的工作也较复杂。以HFC134a取代CFC为例，HFC134a在理化性质上与CFC差异极大，处方须重新进行筛选。如常用的表面活性剂（如司盘85、油酸和豆磷脂等）均不溶于HFC134a,且20℃液态HFC134a的密度亦小于C℉C,使制备均匀的混悬型气雾剂的难度加大。寡聚乳酸衍生物(OLA)是解决HFC对药物溶解性问题较好的助溶剂，其还可与潜溶剂发生协同助溶。2)二甲醚：目前研究证明，二甲醚是一个优良的C℉C替代产品，使用安全，生产成本低，建设投资少，制造技术不太复杂，对保护臭氧层、改善人类生态环境有着重要意义，被认为是一种理想的抛射剂。二甲醚在国外气雾剂工业中已得到广泛应用，在西欧各国民用气雾剂制品巾使用仅次于烷烃类抛射剂。其常温常压下为无色、有轻微醚香味的气体，在加压下为液体，且常温下二甲醚具有惰性，不易自氧化，无腐蚀性，无致癌性。二甲醚作为抛射剂具有以下优点：①不污染环境，对臭氧破坏系数为零；②二甲醚在水中溶解度为34%，如果含6%的乙醇，则可与水混溶，其对各种树脂也有极高的溶解能力：③毒性很微弱，除了典型的麻醉作用外，无明显毒性。此外，二甲醚作为气雾剂制品，还具有使喷雾产品不易吸潮的优点。但二甲醚属可燃性气体，不过可利用其与水的高互溶性，加入适量阻燃剂（如水、氟制剂）而使其变为弱燃性或不燃性。3)碳氢化合物类：作为抛射剂使用的碳氢化合物主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷。此类抛射剂价格低廉，毒性较小，化学性质稳定，密度低，一般为0.5~0.6g·L。碳氢化合物由于不含卤素，可用于处方中含水的气雾剂。此类抛射剂最大的缺点是沸点低，易燃、易爆，不宜单独应用，常与其他类抛射剂合用，以降低其可燃性。4)压缩性气体：用作抛射剂的种类主要有二氧化碳、氧化亚氮、压缩空气及氮气等。其化学性质比较稳定，一般不与药物发生反应。但液化后的沸点均较C℉C类低很多，常温时蒸汽压过高，故对容器耐压性能要求较高（须小钢球包装）。若在常温下充入非液化压缩气体，则压力会迅速降低，难以达到持久的喷射效果。因此，压缩性气体在气雾剂中基本不用，多用于喷雾剂。(2)抛射剂的用量：气雾剂喷射能力的强弱取决于抛射剂的用量及自身蒸汽压。一般来说，用量越大，蒸汽压越高，喷射能力越强：反之越弱。根据医疗要求可选择适宜抛射剂的组分及用量。实际应用中多采用混合抛射剂，并可通过调整用量和蒸汽压来达到调整喷射能力的目的。抛射剂的用量与气雾剂种类、用途有关，具体分以下三种情况：1)溶液型气雾剂：抛射剂在处方中的用量比一般为20%~70%(g·g),并可根据药物与临床所需粒径调节其用量。例如，发挥全身治疗作用的吸入气雾剂，雾滴以1~5μm为主，抛物剂用量较多：皮肤用气雾剂的雾滴直径为50~200μm,抛物剂用量一般仅需6%~10%(g·g)。2)混悬型气雾剂：除主药必须微粉化(<7μm)外，抛射剂的用量较高，若用于腔道给药，用量为30%~45%(g·g):若用于吸入给药，用量可高达99%，以确保喷雾时药物的微粉能均匀分散。此外，抛射剂与混悬的固体药物间的密度应尽量接近，常以混合抛射剂调节密度。3)乳剂型气雾剂：其抛射剂用量一般为8%~10%(g·g),也有的高达25%。当抛射剂蒸汽压高且用量大时，会产生黏稠的弹性干泡沫：若抛射剂蒸汽压低而用量少，则产生柔软的湿泡沫。2.药物与附加剂(1)药物：液体、半固体、固体药物均可以制备气雾剂，不溶性的药物须先微粉化。目前应用较多的有心血管系统用药、呼吸道系统用药、解痉药及烧伤用药等。近年来研究多肽类药物气雾剂给药系统的报道越来越多。(2)附加剂：为增加溶液型、混悬型或乳剂型气雾剂的稳定性，常需加入附加剂，例如，潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂，必要时添加矫味剂、防腐剂等。气雾剂中添加的辅料均应对呼吸道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。在处方研究时，应对这些辅料的种类和用量进行筛选确定，以尽量少加为宜。如在处方中加入过量的聚山梨酯80可能会使整个体系的黏度增加，在药物喷射过程中可能由于黏度的变化而使每喷主药含量不均匀、喷出的药物粒径变大、药物在容器中的残留量增加等。这些将直接导致给药剂量的不准确，影响药物的安全性和疗效。3.耐压容器气雾剂的容器必须耐压（有一定的耐压安全系数）、不能与药物和抛射剂发生反应、轻便、价廉等。耐压容器有金属容器和玻璃容器，其中以玻璃容器较为常用。“(1)金属容器：包括不锈钢、铝等，其耐压性强，但对药液不稳定，需内涂聚乙烯或环氧树脂等。(2)玻璃容器：化学性质稳定，但耐压和耐撞击性差。因此，需在玻璃容器外面裹一层塑料防护层。4.阀门系统气雾剂的阀门系统，是控制药物和抛射剂喷出的主要部件，其中有供吸入用的定量阀门或供外用的泡沫阀门等。阀门系统的制备材料对内容物应为惰性，且应加工精密、坚同耐用、结构稳定。目前使用较多的定量吸入气雾剂阀门系统结构与组成部件如图所示。网京所管天是皮©圆5药物与临床明：上内47乐计量出到分的001一0品贝理粮动留喷出孔封)划安·等结异定最阀门胡干，定量碗定量杆连阳常质订像胶封面一里料套付合保，固以所小孔酸璃瓶影胀密内孔侧，量印出液橡骏封圈日高头弹贾阀杆(a)进液橡胶封测好项决限难陵拼引液情轴苍精()图1气雾剂外形及定量阀门系统结构与组成部件图()气雾剂外形(6)定量阀门系统衡(1)封帽：通常为铝制品，将阀门固封于容器上，必要时涂上环氧树脂等薄膜。(2)阀杆（轴芯）：阀杆常用尼龙或不锈钢制成，是阀门的轴芯。其顶端与推动钮相接，上端有内孔和膨胀室，下端还有一段细槽（引液槽）或缺口以供药液进入定量室。其中内孔是阀门沟通容器内外的极细小孔，其大小直接影响喷射雾滴的大小。内孔平常被弹性封圈封在定量室之外，使容器内外不沟通。当揿下推动钮时，内孔进入定量室与药液接触，药液通过它进入膨胀室后从喷嘴喷出。膨胀室在阀杆内，位于内孔之上，药液进入此室时，部分抛射剂因气化而骤然膨胀，使药液雾化、喷出形成细雾滴。(3)橡胶封圈：通常由丁腈橡胶制成，分进液和出液两种，见图2所示。其主要作用是控制药液不外溢，使喷出的剂量准确。进液封圈紧套于阀杆下端，在弹簧之下，作用是托住弹簧，同时随着阀杆的上下移动而使液槽打开或关闭，且封闭定量室下端，使室内药液不致倒流。出液封圈紧套于阀杆上端，位于内孔之下，弹簧之上，它的作用是随着阀杆的上下移动而使内孔打开或关闭，同时封闭定量室的上端，使杯内药液不致溢出。阀杆内孔膨胀室定量室出液封圈进液封圈浸入管关闭时打开时图2有浸入管的定量阀门6···试读结束···...

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